Урсохол - інструкція із застосування, анотація, відгуки

Загальні характеристики. склад:

Діюча речовина: ursodeoxycholic acid; 1 капсула містить урсодезоксихолевої кислоти (в перерахунку на 100% суху речовину) 250 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка. Надає мембраностабілізуючу, гепатопротекторну, жовчогінну, холелітіческое і імуномодулюючу дію. Вбудовується в мембрану гепатоцита, стабілізує її структуру і захищає печінкову клітину від вражаючих факторів. Конкурентно інгібує всмоктування ліпофільних жовчних кислот у кишечнику, підвищує їх «фракційний» оборот при ентерогепатичній циркуляції. Індукує утворення жовчі, багатої бікарбонатами, що призводить до збільшення її пасажу і стимулює виведення токсичних жовчних кислот з калом. Заміщаючи неполярні жовчні кислоти, формує нетоксичні змішані міцели. Гальмує синтез холестерину в печінці. Утворює з молекулами холестерину рідкі кристали і перешкоджає його всмоктуванню в кишечнику, зменшує літогенність жовчі, знижує холато-холестериновий індекс, сприяє розчиненню холестеринових каменів і попереджує їх утворення. При холестазі активує Са2 + -залежну α-протеїназу і стимулює екзоцитоз, зменшує концентрацію жовчних кислот (холевой, литохолевой, дезоксихолевої і ін.).

Імунологічна активність обумовлена зменшенням експресії антигенів гістосумісності HLA-1 на гепатоцитах і HLA-2 на холангіоцитах, знижує «атаку» імунокомпетентних імуноглобулінів (в першу чергу, Ig M), зменшує утворення цитотоксичних Т-лімфоцитів.

Фармакокінетика. Після прийому всередину Урсохол® добре всмоктується в тонкій кишці за рахунок пасивної дифузії, а в клубовій кишці - за допомогою активного транспорту. Максимальна концентрація в плазмі досягається в межах 30 - 60 хв після прийому.

При регулярному застосуванні стає основною жовчної кислотою в плазмі крові, складаючи приблизно 96 - 99% від їх загального вмісту.

Максимальна концентрація в жовчі відзначається при добовій дозі 10 - 14 мг / кг. При подальшому збільшенні дози концентрація урсодезоксихолевої кислоти в жовчі не підвищується. Проникає крізь плацентарний бар'єр. Приблизно 50 - 70% дози виводиться з жовчю і частково - з фекаліями.

Основні фізико-хімічні властивості: білі, непрозорі, тверді желатинові капсули, що містять білий порошок або гранули.

Показання до застосування:

Для розчинення рентгенконтрастних холестеринових жовчних каменів не більше 15 мм в діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на присутність в ньому жовчного (их) каменя (їй).

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу за умов відсутності декомпенсованого цирозу печінки.

Спосіб застосування та дози:

Застосовують всередину пацієнтам з масою тіла більше 35 кг.

При різних показаннях рекомендуються наступні добові дози.

Для розчинення холестеринових жовчних каменів.

Приблизно 10 мг на 1 кг маси тіла на добу, що відповідає:

35 - 60 кг 2 капсули
61 - 80 кг 3 капсули
81 - 100 кг 4 капсули
більше 100 кг 5 капсул

Капсули слід ковтати цілими 1 раз на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини, ввечері перед сном.

Капсули потрібно застосовувати регулярно.

Час, необхідний для розчинення жовчних каменів, звичайно становить 6 - 24 місяці. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців, терапію препаратом потрібно припинити.

Ефективність лікування потрібно перевіряти за допомогою ультразвукового дослідження або холецистографії через кожні 6 місяців. Необхідно проводити додаткові дослідження для виявлення можливої кальцифікації каменів. Якщо це сталося, лікування необхідно припинити.

Для лікування гастриту з рефлюксом жовчі.

Приймати 1 капсулу на добу, запиваючи її невеликою кількістю рідини, ввечері перед сном.

Капсули Урсохол® зазвичай потрібно приймати протягом 10 - 14 днів. Як правило, тривалість застосування залежить від перебігу захворювання. Тривалість лікування визначає лікар індивідуально.

Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу

Добова доза залежить від маси тіла і становить приблизно від 2 до 6 капсул (приблизно 10-15 мг урсодезоксихолевої кислоти на 1 кг маси тіла). Рекомендується така схема прийому препарату:

Маса тіла Добова доза Ранок День Вечір
Від 35 до 50 кг 2 капсули 1 - 1
Від 51 до 65 кг 3 капсули 1 1 + 1
Від 66 до 85 кг 4 капсули 1 + 1 2
Від 86 до 110 кг 5 капсул 1 2 + 2
Більше 110 кг 6 капсул 2 2 + 2

Капсули слід ковтати цілими, запиваючи невеликою кількістю рідини. Необхідно приділяти увагу регулярності прийому капсул.

Застосування капсул Урсохол® при первинному біліарному цирозі може тривати необмежений час.

В поодиноких випадках у хворих з первинним біліарним цирозом на початку лікування можуть погіршитись клінічні симптоми, наприклад, може посилитись свербіж. Якщо це сталося, терапію потрібно продовжувати із застосуванням 1 капсули Урсохол® на добу, а потім поступово дозу збільшувати (на 1 капсулу щотижня) до досягнення рекомендованої дози.

Особливості застосування:

Застосування в період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний в період вагітності та годування груддю. Жінки дітородного віку можуть приймати препарат лише за умови застосування надійних протизаплідних засобів.

Перед початком лікування вагітність повинна бути виключена.

Діти. Препарат протипоказаний дітям з масою тіла до 35 кг.

Капсули Урсохол® слід застосовувати під наглядом лікаря.

Протягом перших 3 місяців лікування необхідно перевіряти параметри функції печінки (АСТ (SGOT) аспартатамінотрансфераза, АЛТ (SGPT) аланінтрансамінази і g-GT гамма-глутамілтранспептідаза) через кожні 4 тижні, а потім - через кожні 3 місяці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Не впливає.

Побічна дія:

Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту: рідкі випорожнення або діарея під час терапії урсодезоксихолевою кислотою (часто).

При лікуванні первинного біліарного цирозу можливий прояв болю в правій верхній частині черевної порожнини (дуже рідко).

Порушення з боку гепатобіліарної системи (дуже рідко): при лікуванні урсодезоксихолевой кислотою може спостерігатись кальцифікація жовчних каменів.

При терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу спостерігалася декомпенсація печінкового цирозу, яка частково регресувати після припинення лікування.

Реакції гіперчутливості (дуже рідко): може спостерігатися висип.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами:

капсули УрсохолÒ не можна застосовувати одночасно з холестираміном, колестиполом або антацидними препаратами, що містять алюмінію гідроксид та (або) смектит (алюмінію оксид), оскільки ці препарати зв'язують урсодезоксихолеву кислоту в кишечнику і таким чином знижують її поглинання і ефективність. Якщо ж застосування препаратів, що містять одну з цих речовин, все ж необхідно, їх потрібно застосовувати принаймні за 2 години до або після прийому капсул УрсохолÒ.

В окремих випадках капсули УрсохолÒ можуть знижувати всмоктування ципрофлоксацину.

Урсохол® може посилити поглинання циклоспорину з кишечнику. Отже, у хворих, які застосовують циклоспорин, необхідно перевірити концентрацію циклоспорину в крові і в разі необхідності відкоригувати дозу циклоспорину.

Підвищує ефект пероральних цукрознижувальних засобів.

Урсодезоксихолева кислота знижує максимальну концентрацію в плазмі і площі під кривою кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Виходячи з цього, а також з одного повідомлення про взаємодію з речовиною дапсоном (зменшення терапевтичного ефекту) і з досліджень in vitro, можна припустити, що урсодезоксихолевая кислота індукує активність метаболізуючого препарат цитохрому Р450 3А4.

Тому при одночасному застосуванні засобів, які метаболізуються за участю цього ферменту, необхідно дотримуватися обережності і враховувати можливість виникнення потреби в корекції дози.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Хворі з жовчним міхуром, що не візуалізується радіологічними методами, кальцифіковані камені жовчного міхура, порушена скоротливість жовчного міхура, хворі з частими жовчними коліками.

Гостре запалення жовчного міхура або жовчовивідних шляхів; непрохідність жовчних проток.

Цироз печінки в стадії декомпенсації.

Маса тіла до 35 кг (для даної форми препарату).

Вагітність і період годування груддю.

Передозування:

Симптоми: при передозуванні можлива діарея.

Лікування: припинення застосування препарату. Лікування симптоматичне зі збереженням балансу рідини і електролітів.

Умови зберігання:

Термін придатності. 2 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі від 15 ° С до 25 ° С.

Умови відпустки:

По 10 капсул у блістері, по 5 або 10 блістерів в пачці.