Урсофальк (ursofalk®) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні
Опис лікарської форми
Тверді, непрозорі желатинові №0; кришечка і корпус білого кольору. Вміст капсули - порошок або гранули білого кольору.
Суспензія для прийому всередину
Однорідна, білого кольору, що містить дрібні бульбашки повітря, з ароматом лимона.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Двоопуклі, довгастої форми, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, з рискою з обох сторін.
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - гепатопротекторну.
Фармакодинаміка
Муковісцидоз (кістозний фіброз). Згідно з даними клінічних звітів, є багаторічний досвід (до 10 років і більше) лікування УДХК педіатричних хворих, які страждають гепатобіліарної хворобою, пов'язаної з муковісцидозом (CFAHD). Є дані про те, що терапія УДХК здатна знижувати проліферацію жовчних проток, уповільнювати розвиток ушкоджень, що виявляються при гістологічному дослідженні, і навіть сприяти зворотному розвитку змін гепатобіліарної системи в разі, якщо терапія починається на ранніх стадіях CFAHD. З метою оптимізації ефективності лікування терапію УДХК слід починати якомога раніше після встановлення діагнозу CFAHD.
Фармакокінетика
Після прийому всередину УДХК швидко всмоктується в порожній кишці і проксимальному відділі клубової кишки шляхом пасивної дифузії, а в дистальному відділі клубової кишки - за рахунок активного транспорту. Всмоктується приблизно 60-80% прийнятого обсягу. Після всмоктування УДХК майже повністю кон'югує в печінці з гліцином і таурином і виводиться з жовчю. При першому проходженні через печінку метаболізується до 60%.
Залежно від добової дози, типу захворювання та стану печінки, в жовчі накопичується більша або менша кількість УДХК. У той же час спостерігається відносне зниження вмісту інших, більш ліпофільних жовчних кислот.
Під дією кишкових бактерій УДХК частково розпадається з утворенням 7-кето-литохолевой і литохолевой кислоти. Литохолевая кислота гепатотоксичності; у деяких видів тварин вона викликає ушкодження паренхіми печінки. В організмі людини вона всмоктується лише в невеликих кількостях. В процесі метаболізму відбувається її сульфатами в печінці, за рахунок чого вона знешкоджується ще до того, як відбувається її екскреція в жовч, і виводиться з організму з калом. Період напіврозпаду УДХК становить від 3,5 до 5,8 днів.
Показання препарату Урсофальк
розчинення холестеринових жовчних каменів у жовчному міхурі;
первинний біліарний цироз печінки при відсутності ознак декомпенсації (симптоматичне лікування);
хронічні гепатити різного генезу;
первинний склерозуючий холангіт;
кістозний фіброз (муковісцидоз) - у складі комплексної терапії;
алкогольна хвороба печінки;
дискінезія жовчовивідних шляхів.
Протипоказання
підвищена чутливість до компонентів препарату;
нефункціонірующіх жовчний міхур;
гострі запальні захворювання жовчного міхура, жовчних проток і кишечника;
цироз печінки в стадії декомпенсації;
виражені порушення функції нирок, печінки, підшлункової залози.
Для суспензії для прийому всередину і таблеток, вкритих плівковою оболонкою, додатково
порушення скорочувальної здатності жовчного міхура;
закупорка жовчних шляхів (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура);
часті епізоди жовчної кольки;
виражена печінкова і / або ниркова недостатність.
Педіатрична популяція. Невдало виконана портоентеростомія або випадки відсутності відновлення нормального струму жовчі у дітей з атрезією жовчовивідних шляхів.
Для капсул і таблеток, вкритих плівковою оболонкою, додатково
Дітям у віці до 3 років, а також пацієнтам з труднощами при ковтанні таблеток, рекомендується застосовувати препарат Урсофальк в формі суспензії.
Для таблеток, вкритих плівковою оболонкою, додатково
дитячий вік до 3 років.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Препарат протипоказаний в період вагітності та лактації.
Дані про використання УДХК у вагітних жінок носять обмежений характер або відсутні. Дослідження на тваринах показали наявність репродуктивної токсичності на ранній стадії вагітності. Під час вагітності препарат Урсофальк використовуватися не повинен, за винятком випадків, коли це явно необхідно.
За даними досліджень на тваринах, УДХК не робить вплив на фертильність. Дані про вплив лікування УДХК на фертильність у людини відсутні.
Згідно з даними декількох документально підтверджених випадків, рівень УДХК в грудному молоці у жінок дуже низький, і тому виникнення побічних реакцій у дітей при грудному вигодовуванні не очікується.
Побічна дія
Оцінка небажаних явищ заснована на наступній класифікації: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100<1/10); нечасто (≥1/1000–<1/100); редко (≥1/10000–<1/1000); очень редко (<1/10000).
З боку шлунково-кишкового тракту: часто - неоформлений стілець або діарея; при лікуванні первинного біліарного цирозу дуже рідко - гострі болі в правій верхній частині живота.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів: дуже рідко - кальцинування жовчних каменів. При лікуванні виражених стадій первинного біліарного цирозу дуже рідко - декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату.
З боку шкіри і підшкірних тканин: дуже рідко - кропив'янка.
Якщо будь-який із зазначених у цьому описі побічних ефектів збільшується або пацієнт помітив інші побічні ефекти, не зазначені в описі, слід повідомити про це лікаря.
взаємодія
Холестирамін, колестипол та антациди, що містять алюмінію гідроксид або смектит (алюмінію оксид), знижують абсорбцію УДХК в кишечнику і таким чином зменшують її поглинання і ефективність. Якщо використання препаратів, що містять хоча б одне з цих речовин, все ж є необхідним, їх потрібно приймати мінімум за 2 год до прийому Урсофальку.
УДХК може посилити абсорбцію циклоспорину з кишечнику. Тому у хворих, які приймають циклоспорин, лікар повинен перевірити концентрацію циклоспорину в крові і в разі необхідності скоригувати його дозу.
В окремих випадках Урсофальк може знижувати всмоктування ципрофлоксацину.
У клінічному дослідженні за участю здорових добровольців одночасне застосування УДХК (500 мг / добу) і розувастатину (20 мг / добу) призводило до невеликого підвищення рівня розувастатину в плазмі крові. Клінічна значущість цієї взаємодії, в т.ч. щодо інших статинів, невідома.
Було показано, що у здорових добровольців УДХК знижує Cmax і AUC БКК - нітрендипіну. У разі одночасного застосування нітрендипіну і УДХК рекомендується ретельний моніторинг. Може знадобитися збільшення дози нітрендипіну.
Є також повідомлення про взаємодію з дапсоном, яке призводило до зменшення терапевтичного ефекту останнього. Ці спостереження, поряд з даними експериментів in vitro. дають підстави вважати, що УДХК здатна індукувати ізоферменти системи цитохрому P450 CYP3A. Однак в спланованому дослідженні взаємодії з будесонидом, який є відомим субстратом цитохрому Р450 CYP3A. індукція відзначена була.
Естрогенні гормони і препарати, що знижують рівень холестерину в крові, такі як клофибрат, збільшують секрецію холестерину в печінці і, отже, можуть стимулювати утворення жовчних каменів, що нівелює ефект УДХК, яка використовується для розчинення каменів в жовчному міхурі.
Спосіб застосування та дози
Всередину. Дітям і дорослим з масою тіла менше 47 кг, а також пацієнтам, які не можуть проковтнути препарат Урсофальк в формі таблеток, вкритих плівковою оболонкою, рекомендується застосовувати Урсофальк у вигляді суспензії.
Препарат необхідно приймати щодня ввечері, перед сном (капсули не розжовуючи), запиваючи невеликою кількістю рідини.
Тривалість лікування - 6-24 міс. Якщо після 12 місяців лікування розмір каменів не зменшується, то лікування слід припинити. Для профілактики повторного холелітіазу рекомендовано прийом препарату протягом декількох місяців після розчинення каменів.
Ефективність лікування слід оцінювати кожні 6 міс при УЗД або рентгенографії. В ході проміжного обстеження слід оцінити, чи не відбулося звапніння каменів за минулий період. У разі звапніння каменів, лікування слід припинити.
Лікування біліарного рефлюкс-гастриту
1 капс. / 1 мірний стаканчик / 0,5 табл. (250 мг) препарату Урсофальк щодня ввечері, перед сном (капсули не розжовуючи), запиваючи невеликою кількістю води.
Курс лікування - від 10-14 днів до 6 міс, при необхідності - до 2 років.
Лікування первинного біліарного цирозу
Добова доза залежить від маси тіла і становить від 3 до 7 капс. / Від 2 до 7 мірних стаканчиків / від 1,5 до 3,5 табл. (Приблизно від (14 ± 2) мг / кг УДХК).
У перші 3 місяці лікування застосування препарату Урсофальк (капсули, таблетки, вкриті плівковою оболонкою) слід розділити на кілька прийомів протягом дня. Після поліпшення печінкових показників добову дозу препарату можна приймати 1 раз ввечері.
Рекомендується наступний режим застосування
Капсули слід приймати регулярно, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини.
Застосування Урсофальку для лікування первинного біліарного цирозу може бути продовжене протягом необмеженого часу.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках клінічні симптоми можуть погіршитися на початку лікування, наприклад може почастішати свербіж. У цьому випадку лікування слід продовжити, приймаючи по 1 капс. / 0,5 табл. щодня, далі слід поступово підвищувати дозування (збільшуючи добову дозу щотижня на 1 капс. / 0,5 табл.) до тих пір, поки знову не буде досягнутий рекомендований режим дозування.
Симптоматичне лікування хронічних гепатитів різного генезу. Добова доза - 10-15 мг / кг в 2-3 прийоми. Тривалість лікування - 6-12 місяців і більше.
Первинний склерозуючий холангіт. Добовий доза - 12-15 мг / кг; при необхідності доза може бути збільшена до 20-30 мг / кг в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років (див. «Особливості застосування»).
Кістозний фіброз (муковісцидоз). Добова доза 12-15 мг / кг; при необхідності доза може бути збільшена до 20-30 мг / кг в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6 місяців до декількох років.
Маса тіла більше 10 кг: дозування УДХК - 20-25 мг / кг / сут. Мірне пристрій - мірний стаканчик.
Добова доза УДХК, мг / кг
Кількість мірних стаканчиків суспензії Урсофальк 250 мг / 5 мл
Діти з масою тіла до 10 кг хворіють дуже рідко. В цьому випадку слід використовувати одноразовий шприц.
Разові дози для дітей з масою тіла до 10 кг слід відміряти за допомогою шприца, оскільки надається мірний стаканчик не розрахований на обсяги менше 1,25 мл. Використовуйте одноразовий 2-мілілітрові шприц з градацією 0,1 мл. Слід звернути увагу на те, що одноразові шприци не входять до комплекту упаковки з препаратом, але можуть бути придбані в аптеці.
Як відміряти необхідну дозу за допомогою шприца:
1. Перед відкриттям флакона струсити його.
2. Налити невелику кількість суспензії в мірний стаканчик, який входить в комплект упаковки з препаратом.
3. Набрати в шприц трохи більший, ніж потрібно, об'єм препарату.
4. Постукати пальцями по шприцу, щоб видалити бульбашки повітря з набраної суспензії.
5. Переконатися в тому, що в шприці знаходиться необхідний обсяг суспензії; при необхідності набрати або спустити зайву обсяг.
6. Обережно перелити вміст шприца безпосередньо в рот дитини.
Чи не вставляти шприц у флакон. Не викидати невикористану суспензію з шприца або мірного стаканчика назад у флакон.
Маса тіла до 10 кг: дозування УДХК - 20 мг / кг / сут. Мірне пристрій - одноразовий шприц.
Доза суспензії Урсофальку 250 мг / 5 мл, мл
Неалкогольний стеатогепатит. Середня добова доза - 10-15 мг / кг в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить від 6-12 місяців і більше.
Алкогольна хвороба печінки. Середня добова доза - 10-15 мг / кг в 2-3 прийоми. Тривалість терапії становить 6-12 місяців і більше.
Дискінезія жовчовивідних шляхів. Середня добова доза 10 мг / кг в 2 прийоми протягом від 2 тижнів до 2 місяців. При необхідності курс лікування рекомендується повторити.
Передозування
Симптоми: діарея. Як правило, інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки зі збільшенням дози поглинання УДХК зменшується і, відповідно, більша її кількість виділяється з фекаліями.
Лікування: симптоматичне, спрямоване на заповнення об'єму рідини і відновлення електролітного балансу. Необхідності в застосуванні специфічних заходів при передозуванні немає.
особливі вказівки
Прийом препарату Урсофальк повинен здійснюватися під наглядом лікаря.
Протягом перших 3 місяців лікування слід контролювати функціональні проби печінки (рівень трансаміназ, ГГТП і ЛФ в сироватці крові) кожні 4 тижні. а потім кожні 3 міс. Контроль зазначених параметрів дозволяє виявити порушення функції печінки на ранніх стадіях. Також це стосується пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу. Крім того, так можна швидко визначити, чи реагує пацієнт з первинним біліарним цирозом на проведене лікування.
При застосуванні препарату для розчинення холестеринових жовчних каменів
Для того щоб оцінити прогрес в лікуванні і з метою своєчасного виявлення ознак кальцинозу каменів в залежності від їх розміру, жовчний міхур слід візуалізувати (пероральна холецистографія) з оглядом затемнень в положенні стоячи і лежачи на спині (УЗД) через 6-10 місяців після початку лікування .
Якщо жовчний міхур неможливо візуалізувати на рентгенівських знімках або у випадках кальциноза каменів, слабкою скоротливості жовчного міхура або частих нападів кольок, препарат Урсофальк застосовувати не слід.
При лікуванні пацієнтів на пізніх стадіях первинного біліарного цирозу
Дуже рідко відмічались випадки декомпенсації цирозу печінки. Після припинення терапії відзначалося часткове зворотний розвиток проявів декомпенсації.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом в окремих випадках після початку лікування можливе посилення клінічних симптомів, наприклад може посилитись свербіж. У цьому випадку дозу препарату необхідно знизити, а потім поступово знову збільшувати (див. «Спосіб застосування та дози»).
При застосуванні у пацієнтів з первинним склерозуючий холангітом
Тривала терапія високими дозами УДХК (28-30 мг / кг / добу) для хворих з даною патологією може викликати серйозні побічні явища.
У пацієнтів з діареєю слід зменшити дозування препарату. При персистуючої діареї слід припинити лікування.
Один мірний стаканчик (еквівалентно 5 мл) суспензії Урсофальк для прийому всередину 250 мг / 5 мл містить 0,5 ммоль (11,39 мг) натрію. Пацієнтам, які контролюють споживання натрію, слід враховувати цей факт.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і рухомими механізмами. УДХК не робить вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами або ж цей вплив мінімальний.
Форма випуску
Капсули, 250 мг. За 10 капс. в блістері алюміній / ПВХ. по 1 бл. в пачці картонній.
За 25 капс. в блістері алюміній / ПВХ. по 2 або 4 бл. в пачці картонній.
Суспензія для прийому всередину, 250 мг / 5 мл. За 250 мл у флаконі темного скла з кришкою, що загвинчується з контролем першого розкриття; по 1 фл. разом з мірним стаканчиком поміщають в пачку картонну.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 500 мг. За 25 табл. в блістері з плівки ПВХ / ПВДХ / фольги алюмінієвої (блістер). За 2 або 4 бл. в картонній пачці.
Виробник
Власник реєстраційного посвідчення / випусковий контроль якості: Др. Фальк Фарма ГмбХ, Ляйненвеберштр. 5, 79108, Фрайбург, Німеччина.
Тел. 49076115140; факс: 4907611514356.
Організація, уповноважена власником реєстраційного посвідчення на прийняття претензій від споживачів: представництво компанії Доктор Фальк Фарма ГмбХ. 127055, Київ, вул. Бутирський вал, 68/70, стор. 4, 5.
Тел. / Факс: (495) 933-99-04.