Тиболон (tibolonum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула

фармакологія

Фармакологічна дія - естроген-гестагенну.

Володіє також слабко андрогенної і анаболической активністю. Нівелює клімактеричні зміни гіпоталамо-гіпофізарної системи. Знижує рівень ФСГ і ЛГ у жінок в менопаузі. У фертильних жінок пригнічує овуляцію.

Надає стимулюючу дію на слизову оболонку піхви. Запобігає остеопорозу, знижує рівень фосфатів і кальцію в сироватці крові. Знижує вираженість клімактеричний вегетативної дисфункції (припливи, підвищене потовиділення, головний біль), покращує лібідо і психоемоційний стан (підвищує рівень центральних і периферичних опадів).

Після прийому всередину швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Біотрансформується з утворенням трьох фармакологічно активних метаболітів: 3-альфа-ОН-тиболон і 3-бета-ОН-тиболон мають переважно естрогенною активністю, дельта -4-ізомер тиболону володіє прогестагенной і слабкою андрогенної активністю. Cmax 3-альфа-ОН і 3-бета-ОН-метаболітів досягаються через 1-1,5 год, T1 / 2 - близько 7 год, не накопичуються. Виводиться головним чином у вигляді метаболітів, переважно з фекаліями, невелика кількість - з сечею.

Застосування речовини тиболону

Менопауза (природна і хірургічна), остеопороз при естрогенної недостатності (профілактика).

Протипоказання

Гіперчутливість, гормонозалежні пухлини (або підозра на них), вагінальна кровотеча неясної етіології, тромбофлебіт і тромбоемболія (в т.ч. в анамнезі), тяжке порушення функцій печінки, серцево-судинна недостатність, цереброваскулярні розлади; отосклероз, що виник під час вагітності або при лікуванні стероїдами; в період менше 1 року після останньої менструації, нелікована гіперплазія ендометрію, порфірія, вагітність, годування груддю.

Обмеження до застосування

Лейоміома, ендометріоз, гіперплазія ендометрію в анамнезі, ниркова недостатність, порушення вуглеводного обміну, гіперхолестеринемія, епілепсія, мігрень або сильний головний біль, системний червоний вовчак, бронхіальна астма.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування при вагітності протипоказано. У разі виникнення вагітності під час застосування препарату лікування необхідно негайно припинити.

Застосування в період грудного вигодовування не рекомендується.

Побічні дії речовини тиболону

З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, порушення зору, депресія.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, підвищення активності печінкових трансаміназ.

З боку сечостатевої системи: метрорагія, проліферація ендометрія.

Інші: набряк гомілок, біль в спині, руках і ногах, зміна маси тіла, посилення росту волосся на обличчі, свербіж шкіри, висип, себорейний дерматит.

взаємодія

Підсилює дію антикоагулянтів, підвищує потребу в гіпоглікемічних засобах (знижує толерантність до глюкози). Активність знижується при одночасному застосуванні рифампіцину, карбамазепіну.

Передозування

Симптоми: порушення функції шлунково-кишкового тракту.