Теопек - інструкція із застосування, опис препарату, анотація

10 шт. - упаковки осередкові контурні (5) - пачки картонні.
50 шт. - банки пластикові (1) - пачки картонні.

ОПИС АКТИВНОГО РЕЧОВИНИ.
Наведена наукова інформація є узагальнюючої і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Інгібітор фосфодіестераз, похідне пурину. Збільшує накопичення в тканинах цАМФ, блокує аденозинові (пуринові) рецептори; знижує надходження іонів кальцію через канали клітинних мембран, зменшує скоротливу активність гладкої мускулатури. Розслабляє мускулатуру бронхів, кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри і нирок); надає периферичний вазодилатирующее дію, збільшує нирковий кровообіг, володіє помірним діуретичним ефектом. Стабілізує мембрану опасистих клітин, гальмує вивільнення медіаторів алергічних реакцій. Збільшує мукоциліарний кліренс, стимулює скорочення діафрагми, покращує функцію дихальних і міжреберних м'язів, стимулює дихальний центр. Нормалізує дихальну функцію, сприяє насиченню крові киснем і зниження концентрації вуглекислоти; стимулює центри дихання. Підсилює вентиляцію легенів в умовах гіпокаліємії.

Виявляє стимулюючий вплив на діяльність серця, збільшує силу серцевих скорочень і ЧСС, підвищує коронарний кровотік і потреба міокарда в кисні. Знижує тонус кровоносних судин (головним чином судин мозку, шкіри і нирок). Зменшує легеневий судинний опір, знижує тиск в малому колі кровообігу.

Збільшує нирковий кровотік, виявляє помірний діуретичний ефект. Розширює позапечінкові жовчні шляхи. Гальмує агрегацію тромбоцитів (пригнічує фактор активації тромбоцитів і PgE2α), підвищує стійкість еритроцитів до деформації (поліпшує реологічні властивості крові), зменшує тромбоутворення та нормалізує мікроциркуляцію.

При внутрішньому прийомі теофілін швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Присутність їжі в шлунку може впливати на швидкість (але не на ступінь) всмоктування теофіліну, а також на його кліренс. При застосуванні лікарської форми звичайної тривалості дії Cmax в плазмі досягається через 1-2 год.

Після в / м ін'єкції абсорбція повільна і неповна.

Зв'язування з білками плазми становить приблизно 40%; у новонароджених, а також у дорослих із захворюваннями зв'язування зменшується.

Теофілін метаболізується в печінці за участі декількох ізоферментів цитохрому P450, найбільш важливим з яких є CYP1A2. В процесі метаболізму утворюються 1,3-диметилсечової кислота, 1-метилсечової кислота і 3-метилксантин. Ці метаболіти виводяться із сечею. У незміненому вигляді у дорослих виводиться 10%. У новонароджених значна частина виводиться у вигляді кофеїну (через незрілість шляхів його подальшого метаболізму), в незміненому вигляді - 50%.

Значні індивідуальні відмінності швидкості печінкового метаболізму теофіліну є причиною вираженої варіабельності значень кліренсу, концентрації в плазмі, періоду напіввиведення. На печінковий метаболізм впливають такі фактори як вік, пристрасть до куріння тютюну, дієта, захворювання, одночасно проводиться лікарська терапія.

T1 / 2 теофіліну у некурящих пацієнтів з бронхіальною астмою практично без патологічних змін з боку інших органів і систем становить 6-12 год, у дітей - 1-5 ч, у курців - 4-5 ч, у новонароджених і недоношених дітей - 10 45 ч.

T1 / 2 теофіліну збільшується у осіб похилого віку та у пацієнтів з серцевою недостатністю або захворюваннями печінки.

Кліренс зменшується при серцевій недостатності, порушеннях функції печінки, хронічний алкоголізм, набряку легенів, при ХОЗЛ.

Бронхообструктивний синдром різного генезу: бронхіальна астма (препарат вибору при астмі фізичного напруження і як додатковий засіб при інших формах бронхіальної астми), ХОЗЛ (хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легенів). Легенева гіпертензія, легеневе серце, набряки ниркового генезу (у складі комбінованої терапії), нічне апное.

Встановлюють індивідуально. Початкова доза становить в середньому 400 мг / сут. За умови гарної переносимості, дозу можна збільшувати приблизно на 25% від початкової кожні 2-3 дні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту.

Максимальні дози, які можна застосовувати без контролю концентрації теофіліну в плазмі крові: діти у віці 3-9 років - 24 мг / кг / сут, 9-12 років - 20 мг / кг / сут, 12-16 років - 18 мг / кг / добу; пацієнти у віці 16 років і старше - 13 мг / кг / добу або 900 мг / сут.

Якщо при застосуванні в зазначених дозах з'являються симптоми токсичної дії або виникає необхідність подальшого збільшення дози (внаслідок недостатнього терапевтичного ефекту), рекомендується контролювати концентрацію теофіліну в плазмі крові. Оптимальні терапевтичні концентрації теофіліну - 10-20 мкг / мл. При менших концентраціях терапевтична дія виражена слабо, при великих - не відзначається значного посилення терапевтичної дії, в той час як істотно збільшується ризик розвитку побічних ефектів. Частота прийому залежить від лікарської форми.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, збудження, тривожність, дратівливість, тремор.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, тахікардія (в т.ч. у плода при прийомі в III триместрі), аритмії, зниження артеріального тиску, кардіалгія, збільшення частоти нападів стенокардії.

З боку травної системи: біль у шлунку, нудота, блювота, гастроезофагеальний рефлюкс, печія, загострення виразкової хвороби, діарея, при тривалому прийомі - зниження апетиту.

Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, лихоманка.

Інші: біль у грудях, тахіпное, відчуття припливів до обличчя, альбумінурія, гематурія, гіпоглікемія, посилення діурезу, підвищене потовиділення. Побічні ефекти зменшуються при зниженні дози.

Епілепсія, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, гастрит з підвищеною кислотністю, недавня кровотеча з шлунково-кишкового тракту, важка артеріальна гіпер- або гіпотензія, важкі тахіаритмії, геморагічний інсульт, крововилив у сітківку ока, дитячий вік (до 3 років, для пролонгованих пероральних форм - до 12 років), підвищена чутливість до теофіліну і до інших похідних ксантину (кофеїну, пентоксифіліну, теоброміну).

Вагітність і ЛАКТАЦІЯ

Теофілін проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

При вагітності теофілін застосовують тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

При необхідності застосування в період лактації слід враховувати, що теофілін виділяється з грудним молоком.

C обережністю застосовувати при тяжкій коронарної недостатності (гостра фаза інфаркту міокарда, стенокардія), поширеному атеросклерозі судин, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, шлуночкової екстрасистолії, хронічної серцевої недостатності, підвищеної судомної готовності, при печінкової і / або ниркової недостатності, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки ( в анамнезі), при неконтрольованому гіпотиреозі (можливість кумуляції) або тиреотоксикозі, тривалої гіпертермії, гастроезофагеальному рефлюксі, гіпертрофії передміхурової залози, при вагітності, в період лактації, у пацієнтів похилого віку, у дітей (особливо для пероральних форм).

З обережністю застосовувати ректально при діареї і захворюваннях прямої кишки.

Інтенсивність дії теофіліну може зменшуватися у курців.

Теофілін не застосовуються одночасно з іншими похідними ксантину.

При важких захворюваннях серцево-судинної системи, печінки, вірусних інфекціях, а також у хворих літнього віку дозу теофіліну слід зменшити.

При одночасному застосуванні з антибіотиками групи макролідів, алопуринолом, циметидином, пероральними контрацептивами, ізопреналіном, лінкоміцином зменшується кліренс теофіліну.

При одночасному застосуванні бета-адреноблокатори, особливо неселективні, можуть викликати звуження бронхів, що зменшує бронходилатирующий ефект теофіліну. Можливе зменшення ефективності бета-адреноблокаторів.

При одночасному застосуванні стимуляторів β2-адренорецепторів, кофеїну, фуросеміду дію теофіліну посилюється.

При одночасному застосуванні з аміноглутетимід можливе зменшення ефективності теофіліну внаслідок підвищення його виведення з організму.

При одночасному застосуванні з ацикловіром можливе підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та посилення побічних реакцій.

При одночасному застосуванні з верапамілом, дилтіаземом, ніфедипіном, фелодипіном зазвичай незначно або помірно змінюється концентрація теофіліну в плазмі крові при відсутності змін бронхолитического дії. Описані випадки підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові та посилення його побічної дії у пацієнтів, які одночасно застосовують верапаміл або ніфедипін.

При одночасному застосуванні дисульфіраму підвищується концентрація теофіліну в плазмі крові та розвиваються токсичні реакції.

При одночасному застосуванні солей літію можливе зменшення їх ефективності.

При одночасному застосуванні з пропранололом зменшується кліренс теофіліну.

При одночасному застосуванні з фенітоїном зменшуються концентрації теофіліну і фенітоїну в плазмі крові і зменшується їх терапевтична ефективність.

При одночасному застосуванні з фенобарбіталом, рифампіцином, ізоніазидом, карбамазепіном, сульфінпіразоном інтенсивність дії теофіліну може зменшуватися внаслідок збільшення його кліренсу.

При одночасному застосуванні з еноксацином або іншими фторхінолонами можливе значне підвищення концентрації теофіліну в плазмі крові.