Спарфло - офіційна інструкція із застосування

Торгова назва препарату: Спарфло

Міжнародна непатентована назва препарату: спарфлоксацин.

Хімічна назва: 5-аміно-1-циклопропіл-7-(цис-3.5-диметил-1-пнпсразініл) -б, 8-днфтор -1,4- дигідро - 4 - оксо - 3 - хіноліновий карбонова кислота

Лікарська форма:

пігулки покриті оболонкою.

Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: спарфлоксацин - 200 мг.
Допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний 15 мг, целюлоза мікрокристалічна 65 мг, кросповідон 5 мг, кремнію діоксид колоїдний 6 мг, тальк 3 мг, магнію стеарат 6 мг;
Оболонка: гідроксипропілметилцелюлоза 5,36 мг, пропіленгліколь 1,32 мг, титану діоксид (Е171) 2,19 мг, тальк 1,11 мг, барвник хіноліновий жовтий (Е104) 0,03 мг.

Опис: майже білі або світло-жовті овальні таблетки, вкриті оболонкою, на одному боці - ризику, на інший тиснення «200».

Фармакотерапевтична група:

протимікробний засіб, фторхінолон.

Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Протимікробний засіб, похідне фторхінолону, пригнічує бактеріальну ДНК-гіразу, деспирализо ділянки хромосомних ДНК.

Низька токсичність для клітин макроорганізму пояснюється відсутністю в них гіразу.

Є бактерицидним протимікробним препаратом широкого спектру дії, як щодо грампозитивної, так і грамнегативної флори. Перевагою препарату є велика активність по відношенню до грампозитивних коків і анаеробів в порівнянні з фторхінолонами попередніх поколінь. Відносно грамнегативної флори виявляє активність, близьку до аміноглікозидів.

На грампозитивнімікроорганізми має бактерицидну дію тільки в період поділу, на грамнегативні організми - і в період спокою, оскільки впливає не тільки на ДНК-гіразу, але і викликає лізис клітинної стінки.

Запобігає транскрипції генетичного матеріалу бактерій, необхідного для їх нормального метаболізму, що призводить до швидкого зниження здатності бактерій до поділу. В результаті його дії не відбувається паралельної вироблення стійкості до інших антибіотиків, що не належить до групи інгібіторів гірази, що робить його високоефективним але відношенню до бактерій, які стійкі, наприклад до аміноглікозидів, пеніцилінів, цефалоспоринів, тетрациклінів і багатьом іншим антибіотиків.

До спарфлоксацину високочутливі наступні патогенні мікроорганізми: Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Hafnia spp. Edwardsiella spp. Proteus spp. (Індол- позитивні і індол-негативні), Providencia spp. Morganella spp. Yersinia spp .; Vibrio spp. Aeromonas spp. Plesiomonas spp. Pasteurella spp. Haemophilus spp. Campylobacter spp. Pseudomonas ccpacia. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp. Neisseria spp. Moraxella spp. Acinetobacter spp. Brucella spp. Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp. Corynebacterium spp. Chlamydia spp. Xanthomonas maltophilia.

Спарфлоксацин характеризується високою активністю щодо Mycobacterium tuberculosis, включаючи множественнорезістентние штами.

Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Xocardia asteroides, як правило, чутливі до спарфлоксацину.

Наступні мікроорганізми володіють помірною чутливістю: Gardnerella spp. Flavobacterium spp. Alcaligenes spp. Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.

За деякими винятками, анаеробні мікроорганізми є помірно чутливими (Peplococcus spp. Peptostreptococcus spp.) Або стійкими (Bacteroides spp.). Спарфлоксацин не ефективний проти Treponema pallidum.

Резистентність до спарфлоксацину розвивається вкрай повільно, оскільки, з одного боку, після його дії практично не залишається персистуючих мікроорганізмів, а з іншого боку-у бактеріальних клітин немає ферментів, що інактивують його.

Не відмічено перехресної резистентності до інших протимікробних препаратів.

Відносно Pseudomonas aeruginosa та інших грамнегативних бацил за активністю поступається ципрофлоксацину.

Має постантибіотичний ефект: мікроорганізми не розмножуються протягом 0,5 - 4 год після зникнення препарату з плазми.

Фармакокінетика
Абсорбція після прийому всередину - близько 90%. Ступінь всмоктування не змінюється при прийомі препарат разом з їжею або молоком. Їжа уповільнює швидкість всмоктування, проте не змінює ступінь абсорбції, так що максимум концентрації спарфлоксаціна відзначається приблизно на 30 хв пізніше, ніж при прийомі натще.

Добре розподіляється в тканинах організму (виключаючи тканину, багату жирами, в тому числі нервову тканину), концентрація в тканинах і рідинах нижніх дихальних шляхів перевищує концентрацію в плазмі. Виявляється в високих концентраціях в альвеолярних макрофагах. Терапевтичні концентрації досягаються в слині, жовчі, кишечнику, органах черевної порожнини і малого таза, нирках і сечовивідних органах, легеневій тканині, бронхіальному секреті, кістковій тканині, м'язах, синовіальній рідині і суглобових хрящах, перитонеальній рідині, шкірі. У спинномозковій і внутрішньоочної рідини виявляється в 10% від концентрації препарату в плазмі.

Препарат має великий обсяг розподілу - 3,9 ± 0,8 л / кг, що перевищує цей показник для інших фторхінолонів. Зв'язок з білками плазми крові (переважно альбумінами) становить близько 45%.

Час досягнення максимальної концентрації після прийому всередину 400 мг - 3-6 год, концентрації тканинах в 2-12 разів вище, ніж в плазмі. Концентрація препарату в сироватці крові має лінійну залежність від величини прийнятої до пл.

Активність дещо знижується при кислих значеннях pH.

Метзболізіруется в печінці, виводиться з каловими масами (30-50%) і з сечею (тубулярная фільтрація і канальцева секреція) - з них, в незміненому вигляді, близько 10% від перорально прийнятої лози. Період напіввиведення - 16-30 год, у хворих з нирковою недостатністю період напіввиведення подовжується.

При хронічній нирковій недостатності відсоток препарату, що виводиться через нирки. знижується, але при кліренсі креатиніну вище 20 мл / хв його кумулюванню в організмі не відбувається, оскільки паралельно цьому відбувається збільшення метаболізму і виведення з каловими масами.

Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливою мікрофлорою:

- інфекції дихальних шляхів: пневмонії, хронічні обструктивні захворювання легень в стадії загострення, викликані Streptococcus pneumonia, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia, Enterobacler cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumonia. Chlamydia pneumoniae;
- інфекції середнього вуха, придаткових пазух носа, особливо якщо вони викликані 1рамотріцательнимі збудниками, включаючи Pseudomonas spp. або Staphylococcus spp .;
- інфекції очей;
- інфекції нирок і сечовивідних шляхів (цистит, негонококовий уретрит, пієліт);
- інфекції статевих органів (в тому числі аднексит, простатит);
- інфекції черевної порожнини (бактеріальні інфекції шлунково-кишкового тракту, в тому числі, викликані шигеллами і сальмонелами, жовчних шляхів);
- інфекції шкіри і м'яких тканин (абсцес, піодермія, фурункульоз, інфекційний дерматит),
- інфекції кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт);
- інфекції на фоні імунодефіциту, в тому числі на тлі лікування іммуподспрессівнимі засобами або у хворих з нейтроненіей;
- захворювання, що передаються статевим шляхом: гонорея, хламідіоз;
- туберкульоз легенів (для лікування лікарсько-стійкого туберкульозу або при непереносимості терапії першої лінії);
- лепра.

Протипоказання
Гіперчутливість до компонентів препарату, епілепсія, вік до 18 років (незавершений процес формування скелета), подовжений інтервал QT або інші фактори, що сприяють розвитку аритмій (гіпокаліємія, виражена брадикардія, хронічна серцева недостатність, фібриляція передсердь), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, тяжка ниркова недостатність; вагітність, період лактації.

З обережністю
Атеросклероз судин головного мозку, порушення мозкового кровообігу, епілептичний синдром, умови життя (професійної діяльності), що не дозволяють обмежувати інсоляцію, хронічна ниркова недостатність.

Спосіб застосування та дози
Дорослим, внутрішньо, незалежно від прийому їжі (не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини).

Тривалість курсу лікування залежить від характеру і тяжкості захворювання і виду збудника.

Пневмонія, загострення хронічного бронхіту - в перший день 400 мг одноразово, далі по 200 мг / добу протягом 10 днів; пацієнтам з кліренсом креатиніну менше 50 мл / хв - в перший день 400 мг одноразово, далі по 200 мг кожні 48 год.

Інфекції ЛОР-органів, синусит - у перший день 400 мг одноразово, далі по 200 мг в день протягом 10 днів.

При туберкульозі легенів застосовується в складі комплексної терапії з протитуберкульозними препаратами - в перший день 400 мг одноразово, далі по 200 мг в день протягом 3 місяців.

Інфекції сечовивідних шляхів: в перший день 200 мг одноразово, далі по 100 мг 1 раз на день протягом 10-14 днів.

Гострий гонорейний уретрит: в перший день 400 мг одноразово, потім строго через 24 години - 1 таблетка (200 мг), курсова доза 600 мг.

Негонококовий уретрит - у перший день 200 мг одноразово, далі по 100 мг 1 раз на день протягом 6 днів.

Бактеріальний простатит - в перший день 400 мг одноразово, далі по 200 мг в день протягом 10-14 днів.

Хламідійні інфекції - в перший день 400 мг, далі по 200 мг протягом 10-14 днів.

Інфекції шкіри і м'яких тканин - в перший день 400 мг одноразово, далі по 200 мг 1 раз на день протягом 3-9 днів.

Лепра: по 200 мг 1 раз на день протягом 12 тижнів.

Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: подовження інтервалу Q-T, тахікардія, тромбоз церебральних артерій;

З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, диспепсія, біль в області живота, метеоризм, діарея, холестатична жовтяниця (особливо у пацієнтів з перенесеними захворюваннями печінки), гепатит, гепатонекроз;

З боку дихальної системи: задишка;

З боку нервової системи. запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, тривожність, тремор, периферична паралгезія (аномалія сприйняття почуття болю), підвищене потовиділення, підвищення внутрішньочерепного тиску, "кошмарні" сновидіння, сплутаність свідомості, депресія, галюцинації, психотичні реакції, запаморочення;

З боку органів чуття: порушення смаку та нюху, порушення зору (наприклад диплопія, зміна цветовоспрнятія), шум у вухах, зниження слуху;

З боку сечовидільної системи: гематурія; кристалурія (перш за все при лужній сечі і низькому діурезі);

З боку кістково-м'язової системи: артралгія, астенія, біль у м'язах, тендовагініт;

Алергічні реакції: свербіж, лікарська лихоманка, точкові крововиливи (петехії); вузлова еритема, набряк обличчя, судин або гортані, мультиформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний нскроліз (синдром Лайєлла);

З боку лабораторних показників: еозинофілія, лейкопенія, гранулоцитопенія, анемія, тромбоцитопенія; лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолітична анемія, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ, гіпопротромбпнемія, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіперглікемія;

Інші: фотосенсибілізація, "припливи" крові до обличчя.

Передозування
Лікування: специфічний антидот невідомий. Симптоматична терапія, при необхідності - гемодіаліз і перитонеальний діаліз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами н інші форми взаємодії
Практично не впливає на концентрацію теофіліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів, непрямих антикоагулянтів.

Нестероїдні протизапальні препарати (виключаючи ацетилсаліцилову кислоту) підвищують ризик розвитку судом.

Пероральний прийом спільно з залізовмісних препаратами, сукралфатом і антацидними препаратами, що містять магній, алюміній, кальцій, цинк, а також солі заліза, призводить до зниження всмоктування спарфлоксацнна (його слід призначати або за 1 2 години до, або, не менше ніж через 4 години після).

Метоклопрамід прискорює абсорбцію спарфлоксацнна. що призводить до зменшення часу досягнення його максимальної концентрації в плазмі.

Оскільки спарфлоксацнн може сприяти збільшенню тривалості інтервалу Q-T. не рекомендується одночасний прийом з препаратами, що мають таким же дією: з антиаритмічними засобами класу Іа і III, терфенадином, бепридилом, еритроміцином. астемізолом, цизапридом, пентамідином. трициклічнимиантидепресантами і фенотіазином.

При поєднанні з іншими протимікробними препаратами, зазвичай спостерігається синергізм (бета-лактами, аміноглікозиди, кліндаміцин, метронідазол); спарфлоксацин може успішно застосовуватися в комбінації з азлоциліном і цефтазидимом при інфекціях, викликаних Pseudomonas spp .; з мезлоциліном, азлоциліном і іншими бета-лактамними антибіотиками - при стрептококових інфекціях; з пеніцилінами, стійкими до дії беталактамаз, і ванкоміцином - при стафілококових інфекціях; з метронідазолом і кліндаміцином - при анаеробних інфекціях.

При одночасному застосуванні спарфлоксацнна з циклоспорином відмічається збільшення сироваткового креатиніну, тому у таких пацієнтів необхідний контроль цього показника 2 рази на тиждень.

особливі вказівки
Слід уникати ультрафіолетового опромінення в період лікування спарфлоксацнном і протягом 3 днів після його закінчення.

Щоб уникнути розвитку кристалурії, недопустиме перевищення рекомендованої добової дози, необхідно достатнє вживання рідини та підтримання кислої реакції сечі. Є поодинокі повідомлення, що застосування фторхінолонів супроводжується розривами сухожиль плеча, рук та Ахиллова сухожилля. При появі скарг лікування слід припинити.

Під час лікування спарфлоксацину слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психічних н рухових реакцій.

Форма випуску
Таблетки, вкриті оболонкою, по 200 мг. По 6 таблеток у блістер, а також Інструкцію щодо застосування препарату поміщають в пачку картонну.

Умови зберігання
У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С.
Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін придатності
3 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови та термін зберігання:

Виробник
Д-р Редді'с Лабораторіс Лтд.
м Хайдарабад, Андхра Прадеш, Індія.