Що таке таблетка

Таблетки (лат. Tabulettae) - тверда дозована лікарська форма, що отримується пресуванням порошків і гранул, що містять одне або більше лікарських речовин з додаванням або без допоміжних речовин. Серед таблеток розрізняють: непокриті, шипучі, покриті, шлунково-резистентні, з модифікованим вивільненням, для використання в порожнині рота.

Таблетки зазвичай зберігають у флаконах або в конвалют.
Серед таблеток розрізняють:

власне таблетки (пресовані)
таблетки тритураційні (формовані; мікротаблеткі)
непокриті, покриті
шипучі
шлунково-резистентні (кишковорозчинні)
з модифікованим вивільненням
для використання в порожнині рота
для приготування розчину або суспензії і ін.

Таблетки подільні - таблетки діаметром більше 9 мм, які мають одну або дві перпендикулярні один одному ризики (насічки), що дозволяє розділити таблетку на дві або чотири частини і таким чином варіювати дозування лікарського засобу.

Таблетки подрібнюють - таблетки для приготування розчину або суспензії, що вимагають попереднього подрібнення.

Покриті і непокриті - містять спеціальні допоміжні речовини або отримані за особливою технологією, що дозволяє програмувати швидкість або місце вивільнення лікарської речовини.

Таблетки вкриті - таблетки вкриті оболонкою з одного або декількох шарів допоміжних речовин природного або синтетичного походження, іноді з додаванням до речовин, що створює покриття лікарських або поверхнево-активних речовин. Залежно від складу і способу нанесення розрізняють покриття: дражировані, плівкові, пресовані; в залежності від середовища, в якій повинно розчинитися покриття: гастросолюбільние (розчинні в шлунку) і ентеросолюбільную (кишковорозчинні).

Таблетки кишковорозчинні (таблетки шлунково-резистентні) - таблетки, стійкі в шлунковому соку і вивільняють лікарську речовину або речовини в кишковому соку. Отримують шляхом покриття таблеток шлунково-резистентної оболонкою (кишково-розчинні таблетки) або пресуванням гранул і частинок, попередньо покритих шлунково-резистентної оболонкою або пресуванням лікарських речовин в суміші з шлунково-резистентним наповнювачем (дурули).

Таблетки, стійкі в шлунковому соку і вивільняють лікарську речовину або речовини в кишковому соку. Таблетки кишковорозчинні отримують шляхом покриття таблеток кишковорозчинною оболонкою або пресуванням гранул і частинок, покритих кишковорозчинною оболонкою, або пресуванням лікарських речовин в суміші з наповнювачем, стійким в кислому середовищі.

Таблетки з покриттям плівковим - таблетки, вкриті тонкою оболонкою (плівковою), що становить менше 10% від маси таблетки. Покриття плівкові можуть бути розчинними у воді (з розчинів природної целюлози, поліетіленгліколей, желатину і гуміарабіку і ін.) І нерозчинними в воді, або лаками (з деяких високомолекулярних сполук)

Таблетки з модифікованим вивільненням - покриті або непокриті таблетки, що містять спеціальні допоміжні речовини або отримані за особливою технологією, що дозволяє програмувати швидкість або місце вивільнення лікарської речовини. Термін використовується для позначення таблеток з контрольованим вивільненням, таблеток з уповільненим вивільненням, таблеток з поступовим вивільненням і ін. Термін не використовується для найменування таблеток, які охоплюють як таблетки депо, таблетки імплантуються, таблетки ретард, таблетки рапід ретард.

Таблетки ретард - таблетки з пролонгованим (періодичним) вивільненням лікарської речовини із запасу. Зазвичай представляють собою мікрогранули з лікарською речовиною, оточені біополімерного матрицею (основою); пошарово розчиняються основа або мікрогранули, вивільняючи чергову порцію лікарського речовини.

Таблетки рапід ретард - таблетки з двофазним вивільненням, що містять суміш мікрогранул з швидким і з пролонгованим вивільненням лікарської речовини.

Залежно від дозування лікарської речовини виділяють:

Таблетки міте - таблетки з мінімальною дозуванням і мінімально вираженою дією лікарської речовини.
Таблетки семи - таблетки зі середнім дозуванням і середньо вираженою дією лікарської речовини.
Таблетки форте - таблетки з високим дозуванням і сильно вираженою дією лікарської речовини.

Залежно від призначення і способу застосування таблетки поділяються на такі види:

таблетки оромукозальние
Таблетки буккальниє (защічні)
Таблетки для розсмоктування
таблетки жувальні
таблетки сублінгвальниє
таблетки вагінальні
таблетки імплантуються
таблетки шипучі
таблетки гомеопатичні
Таблетки для крапель
Таблетки для пасти
Таблетки для розчину
таблетки педіатричні

Таблетки оромукозальние - таблетки для використання в порожнині рота, зазвичай непокриті таблетки, отримані за спеціальною технологією з метою вивільнення лікарської речовини або речовин в порожнині рота і забезпечення місцевого або общерезорбтивного дії (таблетки защічні, сублінгвал'ние і ін.). Таблетки, зазвичай непокриті, в яких містяться лікарські речовини, призначені для всмоктування через слизову оболонку рота. Вказується конкретний шлях або спосіб введення.

Таблетки буквальні (защічні) - таблетки, що застосовуються в порожнині рота для введення лікарської речовини через слизову щоки.

Таблетки для розсмоктування - таблетки для застосування в ротовій порожнині, повільно розчиняються в слинної рідини. Зазвичай містять смакові добавки.

Таблетки жувальні - таблетки для розжовування перед ковтанням, що містять лікарські речовини, які надають дію на слизову оболонку рота або шлунково-кишкового тракту. Зазвичай містять смакові добавки.

Таблетки сублінгвальниє - таблетки для застосування під язик.

Таблетки вагінальні (супозиторії вагінальні пресовані) - таблетки для введення в піхву, одержувані пресуванням гранульованого порошку, який являє собою перероблену жирову супозиторну масу. Для кращого введення можуть мати тонку жирову оболонку. Крім вагінальних знайшли застосування і пресовані уретральні і ректальні лікарські форми.

Таблетки імплантуються (таблетки депо, імплантат) - стерильні таблетки з пролонгованим вивільненням, у вигляді дуже маленького диска або циліндра для імплантації під шкіру.

Таблетки шипучі - непокриті таблетки, зазвичай містять кислотні речовини і карбонати або гідрокарбонати, які швидко реагують в воді з виділенням двоокису вуглецю; вони призначені для розчинення або диспергування лікарського засобу у воді безпосередньо перед прийомом.

Таблетки гомеопатичні - таблетки пероральні, одержувані пресуванням тритурацій гомеопатичних, маса яких в одній таблетці становить, як правило, від 0,1 до 0,25 м

Таблетки для крапель - таблетки для приготування крапель.

Таблетки для пасти - таблетки для приготування пасти.

Таблетки для розчину (таблетки розчинні) - таблетки для приготування розчину. Вказується конкретний шлях введення. Таблетки для приготування розчину ін'єкційного повинні бути стерильними.

Таблетки педіатричні - таблетки солодкого смаку, що застосовуються в дитячій практиці.

За способом приготування таблетки поділяються на два типи: таблетки пресовані і таблетки тритураційні.

Форма і розміри

Порошкоподібні ЛВ є грубодисперсними системами і мають частки різних форм і розмірів. Частинки можуть бути анізодіаметріческімі (несиметричні, разноосие): подовженої форми (палички, голки), пластинчастими (пластинки, лусочки, листочки) або равноосимі, що мають форму близьку до ізодіаметріческой (кулі, багатогранники і ін.) І ізодіаметріческіе (симетричні, равноосие) - це кулясті освіти, багатогранники, грудочки і т.д. Форма і розмір часток кристалічних речовин залежать від структури кристалічної решітки і умов зростання частинок в процесі кристалізації. Існує 6 кристалічних систем: кубічна (10%), гексагональна (7%), тетрагональна (5%), ромбічна (28%), моноклініческая (40%), тріклініческая (10%).

змочуваність

Змочуваність ЛВ важлива для прогнозування розпадання таблеток. В таблетки, отримані пресуванням добре змочуваних водою речовин, легко проникає вода, що прискорює распадаємость таблеток. розрізняють:

повне змочування - рідина повністю розтікається по поверхні порошку;
часткове - вода частково розтікається по поверхні;
повна несмачиваемость - крапля води не розтікається, зберігаючи форму, близьку до сферичної.

Кристаллизационная вода

Проблеми «цементації» таблеток тісно пов'язані з такою властивістю субстанцій, як наявність кристалізаційної води. Серед таблетіруемих ЛВ кристалогідрати займають значне місце. Молекули кристалізаційної води грають важливу роль в утворенні кристала, визначаючи його механічні (міцність, пластичність) і термічні (відношення до температури) властивості, роблячи істотний вплив на поведінку кристала під тиском і зчіплюється здатність частинок в таблетці.

Подрібнення використовується для досягнення однорідності змішування, усунення великих агрегатів в грудкують і склеюються матеріалах, збільшення технологічних і біологічних ефектів. Подрібнення порошків призводить до збільшення міцності і числа контактів між частинками і в результаті - до утворення міцних конгломератів.

Просіюванням усуваються деякі м'які конгломерати порошків або протиранням їх через перфоровані пластини або сита з певним розміром отворів. В інших випадках просіювання є невід'ємною частиною подрібнення для отримання суміші з певним гранулометричним складом.

пряме пресування

Технологія приготування таблеток полягає в змішуванні лікарських препаратів з необхідною кількістю допоміжних речовин і пресуванні на таблеткових пресах.

Більшість ЛВ не володіють властивостями, що забезпечують безпосереднє їх пресування: ізодіаметріческая форма кристалів, хороша сипкість (плинність) і прессуемость, низька адгезійна здатність до прес-інструменту таблеткового преса. Пряме пресування здійснюється: з додаванням допоміжних речовин, що поліпшують технологічні властивості діючих речовин; шляхом примусової подачі таблетіруемого матеріалу з завантажувальної воронки пігулки машини в матрицю; з попередньої спрямованою кристалізацією пресованого речовини.

Гранулювання - спрямоване на укрупнення частинок - процес перетворення порошкоподібних субстанцій в зерна певної величини.

В даний час існують наступні способи грануляції:

суха грануляція, або грануляція помелом - стиснення сухого продукту, формування пластини або брикету, який подрібнюють в гранули потрібного розміру. Застосовують для ЛВ, що розкладаються в присутності води, що вступають в хімічні реакції взаємодії;
волога грануляція - зволоження порошків, що мають погану сипкість і недостатню здатність до зчеплення між частинками, розчином в'яжучих речовин і гранулювання вологої маси. Найбільш ефективними і міцно зв'язують речовинами є похідні целюлози, полівініловий спирт, полівінілпіролідон; менш ефективними вважаються желатин і крохмаль.

Таблетування (пресування) полягає в двосторонньому стисненні матеріалу, що знаходиться в матриці, за допомогою верхнього та нижнього пуансонів. Пресування на таблеткових машинах здійснюється прес-інструментом, що складається з матриці і двох пуансонів. В даний час застосовують ротаційні таблеткові машини (РТМ). РТМ мають велику кількість матриць, вмонтованих в матричний стіл, і пуансонів, що забезпечує високу продуктивність таблеткових пресів. Тиск в РТМ наростає поступово, що забезпечує м'яке і рівномірне пресування таблеток.