Сартана список препаратів
Сартана, або блокатори рецепторів до ангіотензину II (БРА), з'явилися в результаті поглибленого вивчення патогенезу хвороб серцево-судинної системи. Це перспективна група лікарських засобів, вже займає міцні позиції в кардіології. Про те, що це за препарати, ми і поговоримо в даній статті.
Механізм дії
При зниженні артеріального тиску і нестачі кисню (гіпоксії) в нирках утворюється особлива речовина - ренін. Під його впливом неактивний ангиотензиноген перетворюється в ангіотензин I. Останній, під дією ангіотензинперетворюючого ферменту, трансформується в ангіотензин II. Така широко застосовувана група ліків, як інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, діє саме на цю реакцію.
Ангіотензин II має високу активність. Зв'язуючись з рецепторами, він викликає швидке і стійке підвищення артеріального тиску. Очевидно, що рецептори до ангіотензину II - відмінна мішень для терапевтичного впливу. БРА, або Сартана, діють саме на зазначені рецептори, запобігаючи гіпертонію.
Ангіотензин I перетворюється в ангіотензин II не тільки під дією ангіотензинперетворюючого ферменту, а й в результаті дії інших ферментів - хімаз. Тому інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту не можуть повністю блокувати звуження судин. БРА в цьому відношенні є більш ефективними препаратами.
Класифікація
За хімічною будовою розрізняють чотири групи сартанів:
- лозартан, ірбесартан і кандесартан відносяться до біфеніловие похідним тетразолу;
- телмісартан - небіфеніловие похідне тетразолу;
- епросартан - небіфеніловие нететразол;
- валсартан - нециклічне з'єднання.
Застосовувати Сартана стали лише в 90-х роках ХХ століття. Зараз існує досить багато торгових найменувань основних препаратів. Ось їх неповний перелік:
- лозартан: блоктран, вазотенз, зісакар, карзартан, козаар, Лозап, лозарел, лозартан, Лоріста, лосакор, Лотор, презартан, ренікард;
- епросартан: теветен;
- валсартан: валаар, Валз, валсафорс, Вальсакор, діован, нортіван, тантордіо, тарег;
- ирбесартан: Апровель, ібертан, ірсар, фірмаста;
- кандесартан: ангіаканд, Атаканд, гіпосарт, кандекор, Кандесар, ордісс;
- телмісартан: Мікардіс, Прайтор;
- олмесартан: кардосал, оліместра;
- азілсартан: едарбі.
Також випускаються готові комбінації сартанів з діуретиками і антагоністами кальцію, а також з антагоністом секреції реніну аліскіреном.
Показання до застосування
- Гіпертонічна хвороба. Артеріальна гіпертензія є одним з основних показань до застосування БРА. Головна перевага цієї групи полягає в добрій переносимості. Вони рідко викликають неконтрольовану гіпотензію і колаптоїдний реакції. Ці препарати не змінюють обмін речовин, що не погіршують бронхіальну прохідність, не викликають еректильну дисфункцію і не володіють аритмогенним ефектом, що вигідно відрізняє їх від бета-блокаторів. У порівнянні з інгібіторамиангіотензинперетворюючого ферменту Сартана значно рідше викликають сухий кашель, підвищення концентрації калію в крові і ангіоневротичний набряк. Максимальний ефект БРА розвивається через 2 - 4 тижні від початку прийому і відрізняється стійкістю. До них значно рідше спостерігається толерантність (стійкість).
- Серцева недостатність. Одним з механізмів прогресування серцевої недостатності є активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи. На початку хвороби це служить компенсаторною реакцією, яка поліпшує діяльність серця. В подальшому виникає ремоделирование міокарда, що приводить до його дисфункції.
БРА вибірково пригнічують активність ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, чим і пояснюється їх застосування при серцевій недостатності. Особливо хороші перспективи в цьому відношенні є у поєднання сартанів з бета-блокаторами і антагоністами альдостерону. - Нефропатія. Ураження нирок (нефропатія) є серйозним ускладненням артеріальної гіпертензії та цукрового діабету. Зменшення виділення білка з сечею вірогідно покращує прогноз цих станів, так як свідчить про уповільнення прогресування ниркової недостатності. Вважається, що БРА захищають нирки і зменшують виділення білка з сечею (протеинурию). Однак повністю довести це можна лише після отримання результатів багатоцентрових рандомізованих досліджень, які будуть проводитися найближчим часом.
Додаткові клінічні ефекти
- Захист клітин нервової системи. БРА захищають мозок у хворих з артеріальною гіпертензією. Це дозволить зменшити ризик розвитку інсультів у таких хворих. Цей ефект пов'язаний з гіпотензивну впливом сартанів. Однак вони надають і пряму дію на рецептори в мозкових судинах. Тому є дані про їхню користь у людей з нормальним рівнем артеріального тиску, але високим ризиком судинних катастроф в мозку.
- Антиаритмічний ефект. У багатьох пацієнтів Сартана зменшують ризик першого і наступних нападів фібриляції передсердь.
- Метаболічні ефекти. У хворих, які постійно приймають БРА, знижується ризик розвитку цукрового діабету 2 типу. Якщо ж це захворювання вже є, то легше досягається його корекція. Ефект заснований на зниженні інсулінорезистентності тканин під дією сартанів.
Доведено ефект деяких сартанів при хворобах сполучної тканини, зокрема, при синдромі Марфана. Їх застосування сприяє зміцненню стінки аорти у таких хворих, запобігає її розрив. Лозартан покращує стан м'язової тканини при міодистрофії Дюшенна.
Побічні ефекти і протипоказання
БРА, як і будь-які ліки, можуть викликати алергічну реакцію.
Ці препарати іноді викликають головний біль, запаморочення, безсоння. У рідкісних випадках їх застосування супроводжується підвищенням температури тіла і розвитком ознак інфекції дихальних шляхів (кашель, біль у горлі, нежить).
Вони здатні викликати нудоту, блювоту або біль в животі, а також запор. Іноді з'являються болі в суглобах і м'язах після прийому препаратів цієї групи.
Зустрічаються і інші побічні ефекти (з боку серцево-судинної, сечостатевої системи, шкіри), але їх частота дуже низька.
Сартана протипоказані в дитячому віці, під час вагітності та лактації. З обережністю їх слід застосовувати при хворобах печінки, а також при стенозі ниркових артерій і важкої ниркової недостатності.