Ренітек - це

хімічна назва

(S) -1- [N- [1- (етоксикарбоніл) -3-фенілпропіл] -L-аланіл] -L-пролін (у вигляді малеату)

Фармакологічна дія

Інгібітор АПФ - гіпотензивний препарат, механізм дії пов'язаний із зменшенням утворення з ангіотензину I ангіотензину II, зниження концентрації якого веде до прямого зменшення секреції альдостерону. При цьому знижується ОПСС, систолічний та діастолічний артеріальний тиск. пост- і переднавантаження на міокард. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. при цьому рефлекторного підвищення частоти серцевих скорочень не відзначається. Зменшує деградацію брадикініну, збільшує синтез Pg. Гіпотензивний ефект більш виражений при високій концентрації реніну в плазмі. ніж при нормальній або зниженою. Зниження артеріального тиску в терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровотік в судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на фоні зниженого артеріального тиску. Підсилює коронарний і нирковий кровообіг. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда і міофібрил стінок артерій резистивного типу, запобігає прогресуванню хронічної серцевої недостатності і уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Знижує агрегацію тромбоцитів. Подовжує тривалість життя у хворих на хронічну серцеву недостатність, уповільнює прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда. без клінічних проявів серцевої недостатності. Володіє деяким діуретичним ефектом. Зменшує внутрішньоклубочкову гіпертензію, сповільнюючи розвиток гломерулосклероза і ризик виникнення хронічної ниркової недостатності. Еналаприл є "проліками", тому що діє не він сам, а метаболіт: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який і пригнічує АПФ. Час настання гіпотензивного ефекту при пероральному прийомі - 1 ч, він досягає максимуму через 4-6 години і триває до 24 год. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня артеріального тиску необхідна терапія протягом декількох тижнів. При хронічній серцевій недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні - 6 місяців і більше.

Фармакокінетика

Після прийому всередину абсорбція - 60%. Прийом їжі не впливає на всмоктування. У печінці метаболізується з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є більш ефективним інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Зв'язок з білками плазми еналаприлату - 50-60%. TCmax еналаприлу - 1 ч, еналаприлату - 3-4 ч. Еналапрілат легко проходить крізь гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний бар'єр. невелика кількість проникає через плаценту і в грудне молоко. T1 / 2 еналаприлату - 11 год. Виводиться переважно нирками - 60% (20% - у вигляді еналаприлу та 40% - у вигляді еналаприлату), через кишечник - 33% (6% - у вигляді еналаприлу та 27% - у вигляді еналаприлату) . Видаляється при гемодіалізі (швидкість 62 мл / хв) і перитонеального діалізу.

Артеріальна гіпертензія (симптоматична, реноваскулярна, в т.ч. при склеродермії і ін.), Хронічна серцева недостатність I-III ст .; профілактика коронарної ішемії у пацієнтів з дисфункцією лівого шлуночка, безсимптомний порушення функції лівого шлуночка.

Протипоказання

Гіперчутливість до еналаприлу або ін. Інгібіторів АПФ, вагітність. період лактації.

C обережністю

Ангіоневротичний набряк в анамнезі на фоні терапії інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, аортальний стеноз, цереброваскулярні захворювання (в т.ч. недостатність мозкового кровообігу), ішемічна хвороба серця. коронарна недостатність, важкі аутоімунні системні захворювання сполучної тканини (в т.ч. ВКВ, склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення, цукровий діабет. гіперкаліємія, двосторонній стеноз ниркових артерій, стеноз артерії єдиної нирки, стан після трансплантації нирки, ниркова і / або печінкова недостатність. дієта з обмеженням Na +. стани, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т.ч. діарея, блювота), похилий вік, вік до 18 років (безпека і ефективність застосування не досліджені).

режим дозування

Побічні ефекти

З боку серцево-судинної системи

Надмірне зниження артеріального тиску, ортостатичний колапс. рідко - загрудинний біль, стенокардія, інфаркт міокарда (звичайно пов'язані з вираженим зниженням артеріального тиску), аритмії (передсердна бради - або тахікардія. фібриляція передсердь), серцебиття, тромбоемболія гілок легеневої артерії.

З боку нервової системи

Запаморочення. запаморочення. головний біль. слабкість, безсоння. тривожність, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3%), дуже рідко при застосуванні в високих дозах - нервозність, депресія. парестезії.

З боку органів чуття

Порушення вестибулярного апарату. порушення слуху і зору, шум у вухах.

З боку травної системи

Сухість у роті, зниження апетиту. диспепсичні розлади (нудота. діарея або запори. блювота. болю в області живота), кишкова непрохідність, панкреатит. порушення функції печінки і жовчовиділення, гепатит. жовтяниця.

З боку дихальної системи

Непродуктивний "сухий" кашель. інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка. ринорея, фарингіт.

алергічні реакції

Надмірне зниження артеріального тиску, аж до розвитку колапсу. інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень; судоми. ступор.

Хворого переводять в горизонтальне положення на низьку подушку. У легких випадках показані промивання шлунка і прийом всередину сольового розчину, в більш серйозних випадках - заходи, спрямовані на стабілізацію артеріального тиску: внутрішньовенне введення 0,9% розчину NaCl. плазмозаменителей, при необхідності - внутрішньовенне введення ангіотензину II, гемодіаліз (швидкість виведення еналаприлату - 62 мл / хв).

особливі вказівки

Необхідно дотримуватися обережності при призначенні пацієнтам зі зниженим ОЦК (в результаті терапії діуретиками. При обмеженні споживання кухонної солі. Проведенні гемодіалізу, діареї і блювоті) - підвищено ризик раптового і вираженого зниження артеріального тиску після застосування навіть початкової дози інгібітору АПФ. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування препаратом після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного вираженого зниження артеріального тиску слід зменшити дозу або відмінити препарат. При розвитку надмірного зниження артеріального тиску хворого переводять в горизонтальне положення на низьку подушку, за необхідності вводять 0.9% розчин NaCl і плазмозамещающие лікарські засоби. Застосування високопроточних діалізних мембран підвищує ризик розвитку анафілактичної реакції. Корекція режиму дозування у дні, вільні від діалізу, повинна здійснюватися в залежності від рівня артеріального тиску. До і під час лікування інгібіторами АПФ необхідний контроль артеріального тиску, показників крові (Hb, K +. Креатиніну. Сечовини, активності "печінкових" ферментів), білка в сечі. Слід ретельно спостерігати за хворими з декомпенсованою хронічною серцевою недостатністю, ішемічною хворобою серця і захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда, інсульту або порушення функції нирок. Раптова відміна лікування не призводить до синдрому "відміни" (різкого підйому артеріального тиску). У хворих із зазначенням на розвиток ангіоневротичного набряку в анамнезі є підвищений ризик його розвитку при прийомі інгібіторів АПФ. За новонародженими і грудними дітьми, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії. гіперкаліємії і неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні артеріального тиску, що викликається інгібіторами АПФ. При олігурії необхідно підтримку артеріального тиску і ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин і судинозвужувальних лелекарственних засобів. У хворих зі зниженою функцією нирок слід зменшити разову дозу або збільшити інтервали між прийомами. Перед дослідженням функцій паращитовидних залоз еналаприл слід скасувати. Слід дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ або при жаркій погоді (ризик розвитку дегідратації і надмірного зниження артеріального тиску через зниження ОЦК). Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга / анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (можливо запаморочення, особливо після прийому початкової дози інгібітору АПФ у хворих, які приймають діуретичні лікарські засоби).

взаємодія

Підсилює дію етанолу. уповільнює виведення Li +. Послаблює дію лікарських засобів, що містять теофілін. Гіпотензивну дію знижують НПЗП, естрогени; підсилюють - діуретики, ін. гіпотензивні лікарські засоби (бета-адреноблокатори, метилдопа. нітрати, БМКК. гидралазин, празозин), лікарські засоби для загальної анестезії. етанол. Калійзберігаючі діуретики і калийсодержащие лікарські засоби збільшують ризик розвитку гіперкаліємії. Лікарські засоби, що викликають пригнічення кісткового мозку. підвищують ризик розвитку нейтропенії та / або агранулоцитозу. Імунодепресанти. аллопуринол. цитостатики посилюють гематотоксичность.

Дивитися що таке "Ренітек" в інших словниках:

ренітек - ім. кол під синонімів: 9 • Берліприл ® (1) • кальпірен (1) • ліки (1413) • ... Словник синонімів

Антигіпертензивні засоби - (грец. Anti проти + hyper + лат. Tensio напруга; синоніми: гіпотензивні засоби) лікарські засоби різних фармакологічних класів, що володіють загальною властивістю знижувати підвищений системний артеріальний тиск і знайшли застосування ... ... Медична енциклопедія