Піразинамід інструкція із застосування препарату

Форма випуску препарату Піразинамід

Таблетки, вкриті оболонкою 500 мг; упаковка контурних безчарункових 100 пачка картонна 10;

Фармакодинаміка препарату Піразинамід

Активний відносно Mycobacterium tuberculosis. Може надавати бактеріостатичну або бактерицидну дію в залежності від концентрації.

Зберігає активність тільки при кислому значенні рН (5,6 або нижче), подібному до таких в осередках ранніх активних туберкульозних запальних поразок.

В ході лікування можливий розвиток резистентності, ймовірність якої знижує поєднання з іншими протитуберкульозними засобами.

Особливо ефективний при вперше виявленому деструктивному туберкульозі, казеозном лимфадените, туберкуломи і казеозно-пневмонических процесах.

Зменшує виведення сечової кислоти і уратів, може викликати гіперглікемію.

Фармакокінетика препарату Піразинамід

Швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Зв'язування з білками плазми - 10-20%. Cmax досягається через 1-2 ч і складає після одноразового прийому в дозі 14 мг / кг і 27 мг / кг 19 і 39 мкг / мл відповідно. Обсяг розподілу 0,57-0,74 л / кг; добре проникає в органи і тканини, в т.ч. в печінку, легені, нирки і в інкапсульовані осередки туберкульозного ураження. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, у спинномозковій рідині визначається в концентраціях, що становлять 87-105% концентрації в плазмі крові.

Метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту - піразинової кислоти, яка потім гідроксилюється ксантиноксидазу до 5-гідроксіпіразіноевой кислоти з втратою туберкулостатической активності.

Зв'язування з білками плазми піразинової кислоти - 31%. T1 / 2 пиразинамида становить 9-10 год, при нирковій недостатності збільшується до 26 год; T1 / 2 піразинової кислоти - 12 год, при порушенні функції нирок - до 22 год. T1 / 2 також збільшується при порушенні функції печінки. Екскретується переважно нирками (3% - в незміненому вигляді, 33% - у вигляді піразинової кислоти і 36% - у вигляді інших метаболітів, в основному 5-гідроксіпіразіновой кислоти).

Виводиться при гемодіалізі (за 3-4 год концентрація пиразинамида знижується на 55%, піразинової кислоти - на 50-60%).

Використання препарату Піразинамід під час вагітності

З обережністю застосовувати при вагітності, зіставляючи передбачувану користь для матері і потенційний ризик для плоду.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування (в невеликих кількостях проникає в грудне молоко).

Протипоказання до застосування препарату Піразинамід

Гострі захворювання печінки; подагра. З обережністю призначають пацієнтам з порушенням функції нирок.

Побічні дії препарату Піразинамід

Порушення функції печінки (частіше проявляється при добовій дозі понад 2 г), підвищення рівня сироваткових трансаміназ, нудота, блювота, діарея, біль в суглобах, почервоніння шкіри.

Спосіб застосування та дози препарату Піразинамід

Монотерапія Піразинамідом недостатньо ефективна проти мікобактерій. піразинамід звичайно застосовують у поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами.

Дорослим призначають по 30-35 мг / кг маси тіла 1 раз в день, що відповідає для осіб з масою тіла менше 50 кг - 1,5 г (3 таблетки) і для осіб з масою тіла понад 50 кг - 2 г (4 таблетки ).

Дітям призначають по 30-35 мг / кг 1 раз в день (максимально до 2 г в день).

Таблетки приймають під час їжі, краще під час сніданку, з невеликою кількістю води.

Передозування препаратом Піразинамід

Симптоми: порушення функцій печінки, посилення вираженості побічних ефектів з боку ЦНС.

Лікування: промивання шлунка, симптоматична терапія.

Взаємодії препарату Піразинамід з іншими препаратами

Гепатотоксичность збільшується при спільному застосуванні з рифампіцином. Підвищує ймовірність розвитку гіпоглікемії у пацієнтів з діабетом. При одночасному застосуванні з пробенецидом можливе зниження екскреції і, внаслідок цього, наростання токсичності.

Запобіжні заходи при прийомі препарату Піразинамід

Перед початком і під час лікування, особливо у пацієнтів старше 60 років, слід щомісяця контролювати рівень білірубіну, АЛТ, АСТ і сечової кислоти. При порушенні функції печінки потребують відміни пиразинамида. У пацієнтів з цукровим діабетом збільшується ризик виникнення гіпоглікемії.

Можлива перехресна чутливість з етіонамідом, ізоніазидом, нікотиновою кислотою і іншими схожими за хімічною структурою ЛЗ.

Умови зберігання препарату Піразинамід

Список Б. У прохолодному, захищеному від світла місці, в закритій упаковці.

Термін придатності препарату Піразинамід

Належність препарату Піразинамід до ATX-класифікації:

J Протимікробні препарати для системного застосування

J04 Препарати, активні щодо мікобактерій

J04A Протитуберкульозні препарати

J04AK Інші протитуберкульозні препарати