Ортанол® (ortanol®) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні

® ">

допоміжні речовини: гипролоза низькозаміщена - 10 мг; МКЦ - 7 мг; лактоза безводна - 58,5 мг; натріюкроскармелоза - 10 мг; повідон - 4 мг; полісорбат 80 - 0,5 мг; гіпромелози фталат - 24,306 мг; дібутілсебакат - 0,447 мг; тальк - 0,247 мг

оболонка капсули: гіпромелоза - 43,7539 мг; карагенан - 0,1728 мг; калію хлорид - 0,288 мг; титану діоксид - 1,3 мг; заліза (III) оксид жовтий - 0,0518 мг; заліза (III) оксид червоний - 0,0335 мг; вода - 2,4 мг; чорнило для нанесення напису (заліза (III) оксид чорний (Е172) - 24-28%, шелак - 24-27%, етанол безводний - 23-26%, ізопропанол безводний - 1-3%, пропіленгліколь - 3-7%, бутанол - 1-3%, амонію гідроксид - 1-2%, калію гідроксид - 0,05-0,1%, вода очищена - 15-18%) - 0,064 мг

Опис лікарської форми

Капсули, 10 мг: тверді капсули №3, корпус і кришечка світлого рожево-коричневого кольору, на обох частинах капсули напис «ОМІ 10» чорного кольору. Вміст капсули є гранули світло-жовтого кольору.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія - ингибирующее H +, K + - АТФ -азу.

Фармакодинаміка

Омепразол пригнічує фермент H + / К + - АТФ -азу ( «протонний насос») в парієтальних клітинах шлунка і блокує тим самим заключну стадію секреції соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції, незалежно від природи подразника.

Після одноразового прийому препарату всередину дію омепразолу настає протягом першої години і триває протягом 24 год. Максимум ефекту досягається через 2 год. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-5 діб.

Фармакокінетика

Омепразол швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається через 0,5-3,5 год. Біодоступність становить 30-40%. Зв'язок з білками плазми крові - близько 95%.

Омепразол практично повністю метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2C19 з утворенням 6 фармакологічно неактивних метаболітів. T1 / 2 - 0,5-1 ч.

Виводиться у вигляді метаболітів нирками (70-80%) і з жовчю (20-30%).

У пацієнтів з печінковою недостатністю біодоступність значно зростає, T1 / 2 збільшується до 3 год.

У літніх пацієнтів швидкість виведення зменшується, біодоступність зростає.

Показання препарату Ортанол ®

Симптоми рефлюксу, такі як печія, кисла відрижка.

Протипоказання

підвищена чутливість до омепразолу або інших компонентів препарату;

одночасне застосування з атазанавіром, нелфінавіром, ерлотинібом і позаконазол;

рідкісні спадкові форми непереносимості лактози, дефіцит лактази, сахарази / ізомальтази або порушення всмоктування глюкози / галактози;

вік до 18 років.

З обережністю: перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем в наступних випадках:

- наявність раніше діагностованою виразкової хвороби шлунка, важкого захворювання печінки, що супроводжується печінковою недостатністю, жовтяниці, що передує хірургічного втручання на шлунково-кишкового тракту. остеопорозі;

- наявність тривожних симптомів: значне зниження маси тіла, що повторюється блювота, блювота кров'ю (гематемезис), порушення ковтання, зміна кольору калу (баріться стілець - мелена);

- поява нових симптомів або зміна вже наявних симптомів з боку шлунково-кишкового тракту; проведення симптоматичного лікування з приводу порушення травлення або печія протягом 4 тижнів або більше; одночасне застосування з одним або декількома з перерахованих нижче препаратів: атазанавір, клопідогрель, дігоксин, ерлотиніб, кетоконазол, ітраконазол, варфарин, цілостазол, діазепам, фенітоїн, саквінавір, такролімус, кларитроміцин, вориконазол, рифампіцин, препарати звіробою звичайного (див. «Взаємодія» ).

Також рекомендується проконсультуватися з лікарем перед застосуванням препарату Ортанол ® в період вагітності та годування груддю.

Не слід застосовувати препарат з профілактичною метою.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Результати трьох проспективних епідеміологічних досліджень (більше 1000 спостережень) показали, що застосування омепразолу у вагітних жінок не робить негативний вплив на перебіг вагітності і здоров'я плоду / новонародженої. Препарат Ортанол ® може застосовуватися під час вагітності.

Омепразол проникає в грудне молоко, однак при застосуванні його в терапевтичних дозах вплив на дитину малоймовірно. Препарат Ортанол ® може застосовуватися в період грудного вигодовування, проте перед застосуванням препарату в період вагітності та грудного вигодовування рекомендується проконсультуватися з лікарем.

Побічна дія

За даними ВООЗ небажані реакції класифіковані відповідно до їх частотою розвитку наступним чином: дуже часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

З боку крові та лімфатичної системи: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія; дуже рідко - агранулоцитоз, панцитопенія.

З боку імунної системи: рідко - реакції гіперчутливості (наприклад гарячка, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції / анафілактичний шок); дуже рідко - еозинофілія.

З боку обміну речовин і харчування: рідко - гіпонатріємія; частота невідома - гіпомагніємія.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, діарея або запор, метеоризм, біль у животі; нечасто - підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ; рідко - сухість слизової оболонки порожнини рота, стоматит, кандидоз шлунково-кишкового тракту. гепатит (з жовтяницею або без), мікроскопічний коліт; дуже рідко - печінкова недостатність (у пацієнтів з попереднім важким захворюванням печінки).

З боку нервової системи: часто - головний біль; нечасто - запаморочення, парестезії, сонливість, безсоння; рідко - збудження, оборотна сплутаність свідомості, депресія, порушення смакових відчуттів; дуже рідко - агресія, галюцинації; на тлі важкого захворювання печінки - енцефалопатія.

З боку органу зору: рідко - порушення зору.

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто - кропив'янка, шкірний висип, свербіж шкіри, дерматит; рідко - фотосенсибілізація, алопеція; дуже рідко - мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку скелетно-м'язової та сполучної тканини: нечасто - перелом стегна, кісток зап'ястя і хребців; рідко - біль у м'язах, біль у суглобах; дуже рідко - м'язова слабкість.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рідко - бронхоспазм.

З боку нирок і сечовивідних шляхів: рідко - інтерстиціальний нефрит.

З боку статевих органів та молочної залози: дуже рідко - гінекомастія.

Загальні порушення і порушення в місці введення: нечасто - нездужання, периферичні набряки; рідко - посилення потовиділення.

Повідомлялося про випадки появи шлункових гландулярних кіст під час тривалого лікування інгібіторами протонного насоса (наслідок інгібування секреції соляної кислоти, носить доброякісний характер).

взаємодія

При одночасному застосуванні з омепразолом може спостерігатися збільшення або зниження абсорбції препаратів, біодоступність яких у великій мірі визначається кислотністю шлункового соку (в т.ч. ерлотиніб, кетоконазол, ітраконазол, позаконазол, препарати заліза і ціанокобаламіну). Одночасне застосування омепразолу з позаконазол і ерлотинібом протипоказано.

При одночасному застосуванні з омепразолом може спостерігатися значне зниження плазмової концентрації атазанавіру та нелфінавіру. Одночасне застосування зазначених препаратів не рекомендується.

При одночасному застосуванні з омепразолом відзначається підвищення плазмової концентрації саквінавіру / ритонавіру до 70%, при цьому переносимість лікування пацієнтами з ВІЛ-інфекції не погіршується.

Біодоступність дигоксину при одночасному застосуванні з 20 мг омепразолу підвищується на 10%. Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні цих препаратів у літніх пацієнтів.

При одночасному застосуванні з омепразолом можливе підвищення плазмової концентрації і збільшення T1 / 2 варфарину (R-варфарин) або інших антагоністів вітаміну К, цілостазола, діазепаму, фенітоїну, а також інших препаратів, які метаболізуються в печінці за допомогою ізоферменту CYP2C19 (може знадобитися зниження доз цих препаратів ). Однак супутня терапія омепразолом у дозі 20 мг не впливає на концентрацію фенітоїну в плазмі крові у пацієнтів, які тривалий час приймають препарат. При застосуванні омепразолу пацієнтами, які отримують варфарин або інші антагоністи вітаміну К, необхідно контролювати MHO; в ряді випадків може знадобитися зниження дози варфарину або іншого антагоніста вітаміну К. У той же час супутнє лікування омепразолом у добовій дозі 20 мг призводить до зміни часу коагуляції у пацієнтів, які тривалий час приймають варфарин.

Одночасного застосування клопідогрелю та омепразолу слід уникати (рекомендується розглянути альтернативні способи антиагрегантної терапії), тому що при спільному застосуванні знижується плазмова концентрація клопідогрелю на 46% в 1-й день застосування і на 42% на 5-й день застосування. При цьому застосування препаратів в різний час доби не виключає можливості їх взаємодії.

Омепразол при одночасному застосуванні підвищує плазмову концентрацію такролімусу, що може зажадати корекцію дози. У період комбінованого лікування слід ретельно контролювати концентрацію такролімусу в плазмі крові і функцію нирок (кліренс креатиніну).

У деяких пацієнтів спостерігалося підвищення плазмової концентрації цього препарату на тлі одночасного застосування з інгібіторами протонного насоса. При застосуванні високих доз метотрексату слід розглянути можливість тимчасової відміни препарату.

Одночасне застосування з інгібіторами ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4 (такі як кларитроміцин, вориконазол) може привести до збільшення плазмової концентрації омепразолу більш ніж в 2 рази, що може зажадати корекцію дози омепразолу у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю в разі його тривалого застосування. Однак у зв'язку з добре переноситься високих доз омепразолу, при нетривалому застосуванні зазначених препаратів не потрібна корекція дози препарату.

Індуктори ізоферментів CYP2C19 і CYP3A4 (наприклад рифампіцин, препарати звіробою звичайного (Hypericum perforatum) при одночасному застосуванні з омепразолом можуть збільшувати його метаболізм, знижуючи тим самим його концентрацію в плазмі.

Не встановлено клінічно значуща взаємодія омепразолу з антацидними препаратами, теофіліном, кофеїном, S-варфарином, піроксикамом, диклофенаком, напроксеном, хінідином, лідокаїном, пропранололом, метопрололом, етанолом.

Спосіб застосування та дози

Всередину. перед їжею.

Початкова доза - 20 мг (2 капс.) 1 раз в день. Коли симптоми почнуть зникати, доза може бути зменшена до 10 мг в день і знову збільшена до 20 мг 1 раз на день у разі повторної появи симптомів. Можливо, буде потрібно приймати препарат протягом 3-4 днів для досягнення полегшення симптомів.

Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 20 мг.

Завжди повинна використовуватися найменша ефективна доза. Максимальний курс лікування - 14 днів. Інтервал між 14-денними курсами лікування без консультації лікаря повинен становити не менше 4 міс.

Якщо протягом 2 тижнів не спостерігається полегшення симптомів або вони поглиблюються, необхідно звернутися до лікаря.

Капсулу слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю рідини. Якщо пацієнт не може проковтнути капсулу Ортанол ® цілком, можна розчинити її вміст в невеликій кількості води або фруктового соку (не розчиняються в газованих напоях). Отриманий розчин препарату слід випити відразу після приготування, запивши додатково 1/2 склянки води.

Порушення функції нирок: корекція дози не потрібна.

Порушення функції печінки: перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем.

Літні пацієнти: незважаючи на те що швидкість метаболізму омепразолу в осіб похилого віку знижується, корекція дози при застосуванні препарату в добовій дозі 20 мг і менш не потрібно.

Передозування

Симптоми: сухість у роті, нудота, блювота, підвищена пітливість, головний біль, сонливість, сплутаність свідомості, порушення зору, тахікардія.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.

особливі вказівки

Омепразол не призначений для застосування при випадковій печії (печія рідше 2 разів на тиждень).

Перед початком терапії омепразолом необхідно виключити наявність злоякісного процесу, тому що лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу.

Омепразол сніжет кислотність шлункового соку, що може незначно підвищити ризик інфекцій травного тракту.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами. В період лікування омепразолом може виникати запаморочення, сонливість, порушення зору, тому слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і виконання інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції. При появі вищеописаних небажаних явищ слід утриматися від виконання зазначених видів діяльності.

Спеціальні запобіжні заходи при знищенні невикористаного препарату. Не потрібні.

Форма випуску

Капсули, 10 мг. За 7 капс. в блістері. 1, 2 або 4 бл. в картонній пачці.

Виробник

Тримач реєстраційного посвідчення: Сандоз д.д. Веровшкова 57, 1000, Любляна, Словенія.

Вироблено: Лек д.д. Веровшкова 57, 1526, Любляна, Словенія.

Претензії споживачів направляти в ЗАТ «Сандоз»: 125315, Київ, Ленінградський пр-т, 72, корп. 3.

Тел. (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.