Опіатні рецептори і їх ліганди

Опіоїдні рецептори (опіатні рецептори) - різновид рецепторів нервової системи, що відносяться до рецепторів, зв'язаних з G білком. Основна їхня функція в організмі - регулювання больових відчуттів. В даний час розрізняють чотири основні групи опіоїдних рецепторів: # 956; - (мю), # 948; - (дельта), # 954; - (каппа) і ноцицептивні рецептори. Вони зв'язуються як з ендогенними (виробляються в організмі), так і з екзогенними (які надходять ззовні) опіоїдними лигандами. Опіатні рецептори широко поширені в головному, спинному мозку, а також у шлунково-кишковому тракті та інших органах.

При активації опиоидного рецептора відзначено зниження аденилатциклаза, яка відіграє важливу роль при синтезі вторинного посередника цАМФ (cAMP), а також здійснюється регулювання іонних каналів. Закриття потенціал-залежних кальцієвих каналів у пресинаптическом нейроне призводить до зменшення викиду збуджуючих нейромедіаторів (таких як глутамінова кислота), а активація калієвих каналів в постсинаптическом нейроне призводить до гіперполяризації мембрани, що зменшує чутливість нейрона до збудливим нейромедіатора.

Ендогенні опіоїдні пептиди виробляються в самому організмі і реалізують свої опіоїдні ефекти. Виявлення опіоїдних рецепторів призвело до відкриття їх ендогенних лігандів. Спочатку були виявлені три сімейства опіоїдних рецепторів (ендорфіни, енкефаліни і динорфінів) в різних областях ЦНС, шлунково-кишковому тракті та інших периферичних тканинах. Пізніше були виявлені Ноціцептін, ендоморфінів і інші опіоїдні пептіди.Прі цьому ендорфіни, ендоморфінів проявляють максимальну спорідненість до рецепторів типу # 956 ;, енкефаліни - типу # 948 ;.