Монобактами механізм дії, фармакокінетика, протипоказання, побічні ефекти, показання та

З монобактами, або моноциклических β-лактамів, в клінічній практиці застосовується один антибіотик - азтреонам. Він має вузький спектр антибактеріальної активності і використовується для лікування інфекцій, викликаних аеробного грамнегативною флорою.

Азтреонам має бактерицидний ефект, який пов'язаний з порушенням утворення клітинної стінки бактерій.

Своєрідність антимікробної спектру дії азтреонаму обумовлено тим, що він стійкий до багатьох β-лактамаз, продукуються аеробного грамнегативною флорою, і в той же час руйнується β-лактамазами стафілококів, бактероїдів і БЛРС.

Клінічне значення має активність азтреонаму щодо багатьох мікроорганізмів сімейства Enterobacteriaceae (E.coli. Ентеробактерій, клебсиелла. Протей, серрацій, цитробактер, провіденція, Морганелла) і P.aeruginosa. в тому числі щодо нозокоміальних штамів, стійких до аміноглікозидів. уреїдопеніциліни і цефалоспоринів.

Азтреонам не діє на ацинетобактер, S.maltophilia, B.cepacia, коки і анаероби.

Азтреонам застосовується тільки парентерально. Розподіляється в багатьох тканинах і середовищах організму. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр при запаленні оболонок мозку, через плаценту і проникає в грудне молоко. Дуже незначною мірою метаболізується в печінці, виводиться переважно нирками, на 60-75% в незміненому вигляді. Період напіввиведення при нормальній функції нирок і печінки становить 1,5-2 год, при цирозі печінки може збільшуватися до 2,5-3,5 ч, при нирковій недостатності - до 6-8 ч. При проведенні гемодіалізу концентрація азтреонаму в крові знижується на 25-60%.

Шлунково-кишкового тракту. біль або дискомфорт у животі, нудота, блювота, діарея.

Печінка. жовтяниця, гепатит.

ЦНС. головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, безсоння.

Алергічні реакції (значно рідше, ніж при використанні інших β-лактамів): висип, кропив'янка, анафілактичний шок.

Місцеві реакції. флебіт при в / в введенні, біль і набряклість в місці ін'єкції при в / м введенні.

Азтреонам є препаратом резерву для лікування інфекцій різної локалізації, викликаних аеробними грамнегативними бактеріями:

інфекції НДП (позалікарняна і нозокомиальная пневмонія);

інфекції органів малого таза;

інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів;

З огляду на вузький антимікробний спектр дії азтреонаму. при емпіричної терапії важких інфекцій його слід призначати в поєднанні з АМП, активними щодо грампозитивнихкоків (оксацилін, цефалоспорини, лінкозаміди, ванкоміцин) і анаеробів (метронідазол).
Протипоказання

Алергічні реакції на азтреонам в анамнезі.

Алергія. Слід дотримуватися обережності у пацієнтів з алергією негайного типу (кропив'янка, анафілактичний шок) на інші β-лактами. Перехресна алергія на пеніциліни нехарактерна, однак описані випадки перехресної алергії на цефтазидим.

Вагітність. Азтреонам проходить через плаценту і проникає в системний кровотік плода. Безпека препарату при вагітності не встановлена, і його застосування в цей період небажано.

Годування груддю. Азтреонам проникає в грудне молоко в концентрації менше 1% рівня в сироватці крові матері. Чи не всмоктується в шлунково-кишковому тракті.

Педіатрія. Небажані реакції на азтреонам у дітей можуть бути схожими з такими у дорослих.

Геріатрія. У людей похилого віку у зв'язку з пониженням функції нирок може знадобитися зменшення дози азтреонаму.

Порушення функції нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок екскреція азтреонаму сповільнюється, тому потрібно зменшення його дози (див. Розділ «Застосування АМП у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю»).

Порушення функції печінки. При цирозі печінки можливе помірне збільшення періоду напіввиведення азтреонаму. тому при використанні високих доз і тривалому лікуванні може знадобитися зменшення дози препарату на 20-25%.

Зміни лабораторних показників. Під час лікування можливе транзиторне підвищення активності трансаміназ, лужної фосфатази і лактатдегідрогенази в сироватці крові, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, збільшення часткового тромбопластинового та протромбінового часу, позитивна реакція Кумбса.
лікарські взаємодії

Не рекомендується застосовувати азтреонам в поєднанні з карбапенемами на можливий антагонізм. Не слід змішувати азтреонам в одному шприці або інфузійній системі з іншими препаратами.

Інформація для пацієнтів

Під час лікування інформувати лікаря про зміну самопочуття або появу нових симптомів.

Таблиця. Препарати групи монобактами.
Основні характеристики і особливості застосування