Мембраностабілізуючі препарати для лікування аритмії

Група мембраностабилизирующих (тобто порушують, в першу чергу, роботу натрієвих іонних каналів) препаратів є провідною для лікування аритмії.
Препарати цієї групи знижують збудливість волокон Пуркіньє, провідність практично на будь-яких ділянках провідної системи. У той же час на клітини синусового вузла вони не впливають (або впливають незначно).

Тому ці препарати можуть застосовуватися практично при всіх видах тахиаритмий, крім синусової тахікардії. За силою і тривалості придушенні натрієвих каналів, а також за впливом на період рефрактерності волокон міокарда мембраностабілізірующіе протиаритмічних препаратів ділять на три класи.

1 А клас (середній тривалості) мембраностабилизирующих препаратів для лікування аритмії

До нього відносяться аймалин (Гілурітмал), дизопірамід (рітмілен, рітмодан), праймалін (Неогілурітмал), прокаїнамід (новокаїнамід), хінідин (Хінідину сульфат, кінідин дурулес) і комбінований препарат Пульснорма.
Препарати цієї групи збільшують тривалість рефрактерного періоду волокон провідної системи, що дозволяє обривати аритмії, пов'язані не тільки з підвищенням збудливості, а й зі зворотним циркуляцією імпульсу.

У високих дозах вони також пригнічують водій ритму, гальмують проведення в атріовентрикулярному вузлі, однак при цьому можуть надавати проаритмогенну дію (1-3% хворих), а також знижувати скоротність міокарда (особливо дизопірамід), що поряд з іншими побічними ефектами (блокади, артеріальна гіпотонія, шлунково-кишкові розлади) обмежує сферу їх застосування.

Мембраностабілізуючий препарат для лікування аритмії: хінідин

Хінідин є найбільш активним представником групи. Пригнічуючи транспорт іонів натрію через «швидкі» натрієві канали клітинної мембрани кардіоміоцитів, знижує максимальну швидкість деполяризації (фаза 0), збільшує тривалість потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду. Знижує збудливість міокарда, автоматизм і провідність в передсердях, АV вузлі, пучку Гіса і волокнах Пуркіньє. Надає ваголітичні дію, знижує скоротливу активність міокарда, може викликати зниження артеріального тиску.
Застосовується для профілактики рецидивів фібриляції передсердь, при пароксизмальної надшлуночкової і шлуночкової тахікардії, шлуночкової екстрасистолії. З побічних ефектів зустрічаються зрідка диспепсичні розлади, а також можуть спостерігатися порушення з боку системи кровотворення, фотосенсибілізація, алергічні реакції. Режим дозування встановлюється індивідуально. У процесі лікування необхідний регулярний контроль показників гемодинаміки, ЕКГ, картини периферичної крові.
Кінідин дурулес - пролонгована форма хінідину. Біологічна доступність препарату кінідин Дурулес при прийомі всередину становить 70-80%. Лікарська форма препарату забезпечує поступове вивільнення активної речовини. Для виключення прояви ідіосинкразії лікування препаратом починають з пробної дози.

Мембраностабілізуючий препарат для лікування аритмії: прокаїнамід

Прокаїнамід - антиаритмічний засіб класу 1А, володіє мембраностабілізуючої активності. Знижує збудливість, провідність і автоматизм серцевого м'яза, пригнічує утворення імпульсів в ектопічних осередках, володіє місцево анестезуючу дію. Кілька знижує скоротність міокарда і артеріальний тиск.
Новокаинамид - препарат прокаїнаміду. Тривалість дії новокаїнамід порівняно невелика (4-5 годин), тому використовувати його для курсової терапії недоцільно, однак, препарат досить ефективний для зняття виникли важких форм аритмії. Існують форми випуску препарату у вигляді таблеток і розчину для ін'єкцій.

Мембраностабілізуючий препарат для лікування аритмії: дизопірамід

Дизопірамід - антіарітмік 1А класу. Зазвичай розглядається в якості резервного препарату, коли інші протиаритмічні засоби виявляються малоефективними або погано переносяться хворими.

Мембраностабілізуючий препарат для лікування аритмії: аймалин

Аймалін - антиаритмічний засіб 1А класу, алкалоїд раувольфії змієподібної. Викликає зниження збудливості міокарда, уповільнення атріовентрикулярної і внутрішньошлуночкової провідності, придушення автоматизму синусового вузла. Не має вираженого впливу на скоротність міокарда і артеріальний тиск. Практично не має седативного і снодійного дії. Антиаритмічна дія відзначається при внутрішньовенному введенні через 10-30 хвилин, після прийому всередину - через 1 годину; тривалість ефекту досягає 5-6 годин.
Гілурітмал - антиаритмічний препарат, діючою речовиною якого є аймалин. Препарат в ампулах застосовується для внутрішньовенної терапії при невідкладних станах: надшлуночкової тахікардії і при шлуночкових порушеннях ритму, для діагностики WРW - синдрому. Побічні ефекти розвиваються вкрай рідко. Можливе застосування препарату в педіатричній практиці.

Мембраностабілізуючий препарат для лікування аритмії: праймалін

Праймалін блокує натрієві канали мембран клітин міокарда, гальмує швидкий натрієвий струм. Збільшує тривалість потенціалу дії і ефективний рефрактерний період у всіх відділах серця. На відміну від аймалина трохи зменшує скоротність міокарда і може викликати зниження артеріального тиску. Володіє деякою місцевоанестезуючу активністю.

Нео-Гілурітмал - препарат, який містить активну речовину праймаліна бітартрат. Нео-гілурітмал має широкий спектр показань: суправентрикулярні тахікардії, вентрикулярні порушення ритму, профілактика аритмій при інвазивних методах дослідження. Препарат добре підходить для довготривалої пероральної терапії. Добре переноситься.

Пульснорма - комбінований препарат, до складу якого входять аймалин, спартеїну сульфат, антазоліна гідрохлорид і фенобарбітал. Спартеїн знижує активність синусового вузла, антазолін має м'який хинидиноподобное і холинолитическим дією, фенобарбітал виявляє седативну і антистрессорного дію. Застосовується при різних видах порушень ритму: екстрасистоліях, синусових і пароксизмальних тахікардіях, причому не тільки для купірування їх, але і для профілактики, а також при порушеннях серцевого ритму, викликаних передозуванням дигіталісу. Пульснорма - це ідеальний протиаритмічний препарат для лікування у літніх хворих. Відмінно переноситься і має мінімум незначних побічних дій в силу того, що всі компоненти представлені в препараті в зменшеній дозі.

1 В клас (короткої тривалості) мембраностабилизирующих препаратів для лікування аритмії

Підгрупа включає лідокаїн, тримекаин, мексилетин (мексітіл, Ріталмекс), токаїнід, фенітоїн (Дифенін), бумекаін.
Препарати цієї підгрупи можуть трохи знижувати рефрактерность волокон і за рахунок цього вирівнювати швидкості проведення по різних ділянках провідної системи, усуваючи умови для зворотної циркуляції імпульсу. Вони практично не впливають на скоротливість міокарда і можуть застосовуватися також при аритміях у хворих з інфарктом міокарда і серцевою недостатністю.

Мембраностабілізуючий препарат для лікування аритмії: лідокаїн

Лідокаїн - антиаритмічний препарат 1в класу, місцевий анестетик, похідне ацетаніліду. Надає мембраностабілізуючу дію. При застосуванні в терапевтичних дозах практично не впливає на скоротність міокарда, не викликає уповільнення атріовентрикулярної провідності.

Лідокаїн застосовується тільки для купірування шлуночкових аритмій, особливо в гострій фазі інфаркту міокарда, так як збільшує ефективний рефрактерний період виключно в волокнах Пуркіньє. Тому препарат випускається тільки в ін'єкційному вигляді. З обережністю застосовують Лідокаїн у пацієнтів з серцевою недостатністю, гіпотензією, AV блокадою, вираженими порушеннями функції печінки і нирок. Випускається у вигляді 2 та 10% розчину, що досить зручно для підбору індивідуальної дози, особливо при тривалій інфузії препарату.

Мембраностабілізуючий препарат для лікування аритмії: бумекаін

Бумекаін - антіарітмік 1в класу. Є местноанестезирующим засобом. Ефективний тільки при шлуночкових аритміях. Механізм дії препарату пов'язаний з блокадою натрієвих каналів мембран кардіоміоцитів (мембраностабілізуючу дію). Препарат вводиться внутрішньовенно струменевий або краплинно тільки в умовах стаціонару. Не можна використовувати бумекаін разом з хінідином.

Мембраностабілізуючий препарат для лікування аритмії: мексилетин

Мексилетин - антиаритмічний препарат, за хімічною структурою близький до лідокаїну, практично не руйнується в печінці, що дозволяє приймати препарат всередину використовувати його для курсової терапії порушень ритму.

Ріталмекс - препарат мексилетину. Застосовується для лікування і профілактики порушень серцевого ритму - шлуночкової екстрасистолії, шлуночкової тахікардії, в тому числі тих, що в гострому періоді інфаркту міокарда. Застосування препарату протипоказано у вагітних жінок і матерів-годувальниць. Пацієнти, які приймають Ріталмекс, повинні утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, які потребують підвищеної уваги, швидких психічних і рухових реакцій.

Мембраностабілізуючий препарат для лікування аритмії: фенітоїн

Фенітоїн здатний усувати аритмії, пов'язані із застосуванням серцевих глікозидів, і не застосовується при інших видах аритмій. Застосування фенітоїну може супроводжуватися неврологічними симптомами (ністагм - мимовільні ритмічні рухи очних яблук, нудота, запаморочення, порушення рівноваги і ходи), при внутрішньовенному введенні можливі тромбофлебіти (запалення вен з процесом утворення тромбу).

Дифенін - препарат, що містить фенітоїн. Випускається в таблетках по 117 мг. Призначається для купірування шлуночкової екстрасистолії, що виникла, в першу чергу, на тлі глікозидної інтоксикації. Виразність його побічних ефектів значно обмежує його застосування.

1С клас (великий тривалості) мембраностабилизирующих препаратів для лікування аритмії

До цієї підгрупи відносяться препарати з великою тривалістю дії. До них відносяться Аллапінін (препарат, який отримують з рослини аконіт Білоус), етацизин, морацизин (етмозін), пропафенон (Ритмонорм), флекаїнід, енкаіпід.

Основними показаннями до застосування препаратів цієї підгрупи є різні види екстрасистолії (порушення, що виникають в результаті появи збудження в серцевому м'язі або її скорочення раніше, ніж повинно відбутися чергове скорочення), пароксизмальна тахікардія (аритмія у вигляді раптово починаються і так само раптово припиняються нападів почастішання серцебиття) , мерехтіння і тріпотіння передсердь (повна асинхронність імпульсів передсердь), а також аритмії на тлі інфаркту міокарда. Препарати зарекомендували себе як досить ефективні протиаритмічні засоби, однак їх тривале застосування недоцільно через досить великого числа серйозних побічних ефектів, аж до раптової смерті у хворих з аритміями на тлі ішемії міокарда.
Препарати цієї групи сильно пригнічують провідність і можуть викликати блокади, пригнічують синусовий вузол (особливо пропафенон), володіють власною аритмогенність (особливо флекаинид і енкаїнід). Курсове застосування цих засобів може супроводжуватися запамороченням, нудотою та головним болем, двоїнням в очах. Пропафенон може спровокувати приступ бронхоспазму. При застосуванні Етацизину досить часто зустрічається ортостатичнагіпотензія (різке зниження артеріального тиску при зміні положення тіла з горизонтального у вертикальне).

Мембраностабілізуючий препарат для лікування аритмії: Аллапінін

Препарат розроблений Всеукраїнським науково-дослідним інститутом лікарських і ароматичних рослин української академії сільськогосподарських наук. Аллапінін - гідробромід алкалоїду лаппаконітіна. Препарат мало впливає на функцію синусового вузла, не володіє помітним негативну інотропну дію, не викликає гіпотензії. Застосовують препарат для лікування і профілактики різних порушень шлуночкового ритму, а також при аритмії на тлі інфаркту міокарда. При тривалому застосуванні аллапініна може виникати синусова тахікардія. Внутрішньовенно і внутрішньом'язово препарат призначають під ретельним лікарським контролем, починаючи лікування в стаціонарних умовах.

Мембраностабілізуючий препарат для лікування аритмії: Ритмонорм

Єдиний антиаритмический препарат з бета-блокуючою дією. Володіє високою ефективністю в профілактиці виникнення різних форм аритмій (в основному, надшлуночкових і шлуночкових тахікардій). Збільшує тривалість інтервалів між рецидивами тахікардії в 9 разів. Має короткий період напіввиведення, що дозволяє легко управляти лікуванням. Ритмонорм викликає мало побічних ефектів, вираженість їх незначна.
Випускається в декількох формах: таблетки з різною дозііровкой активної речовини і розчин для ін'єкцій.

Мембраностабілізуючий препарат для лікування аритмії: Етацизин

Антиаритмічний препарат 1c класу, похідне фенотіазину. Залежно від дози може зменшувати тривалість потенціалу дії, істотно не змінює тривалі рефрактерні е періоди шлуночків і передсердь. Етацизин уповільнює проведення збудження по провідній системі міокарда. Не змінює частоту серцевих скорочень і артеріальний тиск. Скорочення міокарда зменшується в залежності від дози. Етацизин рекомендований при таких порушеннях ритму, як шлуночкова і надшлуночкова екстрасистолія; шлуночкова і надшлуночкова тахікардія (у тому числі пароксизмальна); пароксизмальна миготлива аритмія; синдром передчасного збудження шлуночків. Можливе застосування Етацизином при інфаркті міокарда, ускладненому порушеннями серцевого ритму (тільки під контролем лікаря в умовах стаціонару).

Морацизин - протиаритмічний препарат. Відноситься до препаратів груп 1а, 1в і 1c, але повністю не належить ні до однієї з них. Знижує збудливість, швидкість проведення і автоматизм внаслідок уповільненої проведення в передсердно-шлуночкової вузлі і системі Гісакінье. Викликає невелике, але стійке підвищення артеріального тиску і частоти серцевих скорочень в спокої. Може пригнічувати агрегацію тромбоцитів. Застосовується для лікування шлуночкових аритмій, в тому числі стійкою шлуночкової тахікардії. Лікування рекомендується починати в стаціонарі через ризик аритмогенного дії. Розвиток аритмогенного ефекту не залежить від дози і найбільш ймовірно протягом першого тижня лікування. Протипоказаннями до застосування є порушення функцій печінки і нирок, періоди вагітності та лактації, дитячий та юнацький вік (до 18 років).