Мембраностабілізуючі препарати 2

До мембраностабилизирующим засобів відносяться натрію кромогликат (інтал), натрію недокромил (тайлед), кетотифен (задитен).

Натрію кромогликат (інтал) - нестероїдний протизапальний препарат.

При бронхіальній астмі натрію кромогликат найбільш часто застосовується в капсулах (1 капсула містить 20 мг препарату), які ингалируются за допомогою спеціального інгалятора.

Клініко-фармакологічна характеристика интала (натрію кромоглікату):

• застосовується профілактично, а не для купірування нападу астми;

• зменшує кількість нападів астми та їх еквівалентів;

• знижує вираженість бронхіальної гіперреактивності;

• зменшує потребу в симпатоміметиків;

• дозволяє уникнути призначення глюкокортикоїдів або зменшити потребу в них;

• ефективність не зменшується при тривалому застосуванні.

Дітек - комбінований препарат у вигляді дозованого аерозолю, що складається з # 946; 2-адреностимулятори беротека і интала. Застосовується як для купірування нападу астми, так і для профілактичного лікування бронхіальної астми.

З профілактичною метою препарат ингалируется 4 рази на день по 2 дози аерозолю, при появі нападу задухи можна додатково інгалювати ще 1-2 дози.

Натрію недокромил (тайлед) - є нестероїдних протизапальних препаратом, випускається в аерозольних балончиках.

Кетотифен (задитен, Позітано) - випускається в таблетках по 0.001 г, впливає на патохимическую і патофизиологическую фази патогенезу бронхіальної астми.

Антигістамінні препарати I покоління є класичними антигістамінними засобами.

• Димедрол - призначають по 0.03-0.05 г всередину 2-3 рази на день протягом 10-15 днів або у вигляді 1% розчину внутрішньом'язово по 1 мл 1-2 рази на день. Часто викликає сонливість.

• Пипольфен (дипразин) - випускається в таблетках по 0.025 г, призначають всередину по 1 таблетці 2-3 рази на день після їди або внутрішньом'язово по 1-2 мл 2.5% розчину. Препарат має досить виражену седативну дію.

• Диазолин - випускається в таблетках по 0.05 і 0.1 г, призначається всередину по 1 таблетці 3 рази на день, як правило, не викликає седативного і снодійного ефектів.

• Супрастин - випускається в таблетках по 0.025 г і в ампулах по 1 мл 2% розчину. Призначається всередину по 0.025 г 3 рази на день під час їжі, можна вводити внутрішньом'язово 1-2 мл 2% розчину. Препарат має антигістамінної і периферичної антихолінергічну активність.

• Тавегил - випускається в таблетках по 1 мг, ампулах по 2 мл 0.1% розчину. Близький до димедролу, але більш активний і діє триваліше (8-12 годин після одноразового прийому). Призначається по 1 мг вранці і ввечері, добову дозу можна підвищити до 3-4 таблеток. Викликає помірний седативний ефект.

Антигістамінні засоби II покоління мають такими перевагами в порівнянні з препаратами I покоління:

• не роблять седативного і снодійного ефектів, так як вони ліпофобних і погано проникають через гематоенцефалічний бар'єр;

• вибірково блокують Н1-гістамінові рецептори, не володіють холинолитической і адренолитическими активністю;

• швидко виявляють терапевтичний ефект (через 30-60 хв) у зв'язку з хорошим всмоктуванням з шлунково-кишкового тракту;

• утворюють міцні зв'язки з Н1-гістаміновими рецепторами і повільно виводяться з організму, тому мають тривалою дією і можуть застосовуватися 1-2 рази на добу;

• не викликають звикання навіть при тривалому застосуванні;

Лоратидин (кларитин) - призначається по 0.01 г (1 таблетка) 1 раз на добу.

Акривастин (семпрекс) - застосовується в капсулах, по 1 капсулі 2-3 рази на день.

Цетиризин (зіртек) - застосовується по 10 мг 1 раз на добу (під час вечері).

Вплив на патофизиологическую стадію

У патофізіологічної стадії розвиваються бронхоспазм, набряк, запалення слизової оболонки бронхів і внаслідок цього, напад задухи. Багато заходів в цій фазі сприяють безпосередньому купіруванню нападу задухи.

Бронходилататори - велика група препаратів, що розширюють бронхи. Бронходилататори (бронхолітики) поділяються наступним чином:

1. Стимулятори адренергічних рецепторів.

3. М-холіноблокатори (холінолітики).

5. Антагоністи кальцію.

Стимулятори адренергічнихрецепторів

порушення # 946; 2-рецепторів призводить до розширення бронхів, порушення # 945; 1 (постсинаптических) адреноренорецепторов викликає бронхосужівающіх ефект і звуження бронхіальних судин (це призводить до зменшення набряку слизової бронхів).

Адреналін випускається в ампулах по 1 мл 0.1% розчину і застосовується для купірування нападу бронхіальної астми. Вводиться підшкірно 0.3-0.5 мл, при відсутності ефекту через 10 хв введення повторюють у тій же дозі.

Ефедрин - непрямий стимулятор адренорецепторів. Для купірування нападу вводять 1 мл 5% розчину підшкірно. Дія починається через 15-30 хв і триває близько 4-6 год, тобто в порівнянні з адреналіном діє пізніше, але триваліше. При хронічній бронхіальній обструкції застосовується в таблетках по 6.25 г (1 таблетка 2-3 рази на день), в інгаляціях (0.5-1 мл 5% розчину в розведенні фізіологічним розчином натрію хлориду 1: 3, 1: 5).

Бронхолитин - містить ефедрин, глауцін, шавлія, приймають по 1 ст. ложці 4 рази на день.

Теофедрин - комбінований препарат наступного складу: теофілін, теобромін, кофеїн - по 0.5 г, амідопірин, фенацитин - по 0.2 г, ефедрин, фенобарбітал, екстракт беладони - 0.2 г, лабелін - 0.0002 р

Призначається зазвичай при хронічній бронхіальній обструкції по 0,5-1 таблетці вранці і ввечері. Можливо купірування легких нападів ядухи.

Солутан - комбінований препарат, надає бронхолітичну (холино- і спазмолітичну) та відхаркувальну дію. Застосовується при хронічній бронхіальній обструкції по 10-30 крапель 3 рази на день.

Стимулюють адренорецептори в бронхах і розширюють їх, але одночасно стимулюють адренорецептори міокарда і викликають тахікардію, підвищення потреби міокарда в кисні.

Ізадрин (ізопропілнорадреналін) - випускається в таблетках по 0.005 г, у флаконах для інгаляцій по 25 мл 0,5% розчину і 100 мл 1% розчину, а також у вигляді дозованого аерозолю.

Селективні адреностимулятори вибірково (селективно) стимулюють # 946; 2-адренорецептори бронхів, викликаючи їх дилатацію, майже не роблять стимулюючого впливу на адренорецептори міокарда.

селективні # 946; 2-адреностимулятори пропонується класифікувати наступним чином:

• короткодействующие: сальбутамол (Вентолін), тербуталін (бриканил), салмефамол, Іпрадол;

• длітельнодействующіе: сальметерол, формотерол, серевент, вольмакс, кленбутерол;

б) володіють часткової селективністю: фенотерол (беротек), орципреналіну сульфат (алупент, астмопент).

З групи метілксатінов застосовуються теофілін, теобромін, еуфілін.

Еуфілін випускається в ампулах по 10 мл 2.4% розчину. Внутрішньовенне введення в 10-20 мл ізотонічного розчину натрію хлориду має проводитися дуже повільно (протягом 5 хв).

При хронічній бронхіальній обструкції застосовуються пероральні форми еуфіліну.

Теофілін - застосовується для лікування хронічної бронхіальної обструкції. Випускається у вигляді порошків (приймається по 0.1-0.2 г 3 рази на день), в свічках по 0,2 г (вводиться в пряму кишку на ніч для профілактики нічних нападів астми).

У нашій країні з продовжених препаратів теофіліну найбільш часто застосовуються:

Теопек - таблетки теофіліну пролонгованої дії, містять по 0.3 г теофіліну.

Теотард - 1 ретард-капсула містить 200, 350 або 500 мг безводного теофіліну.

Теобіолонг - таблетки пролонгованої дії, що містять по 0,1 теофіліну в поєднанні з біорозчинним полімером.

Парасимпатична система і холінергічні рецептори відіграють велику роль у формуванні гіперреактивності бронхів і розвитку бронхіальної астми. Гіперстимуляція холинергических рецепторів призводить до посилення дегрануляції огрядних клітин з виходом великої кількості медіаторів запалення, що сприяє розвитку в бронхах запальної ібронхоспастичним реакцій і їх еквівалентів.

Отже, зниження активності холінергічних рецепторів може зробити сприятливий вплив на перебіг бронхіальної астми.

Найбільш часто застосовуються такі холінолітики.

Атропін - можна застосовувати для купірування нападу астми, для цього вводять 0.5-1 мл 0.1% розчину підшкірно.

Платифиллин - призначають 1 мл 0.2% розчину підшкірно 1-3 рази на день, порошки - всередину по 0.002-0.003 г 3 рази в день.

Іпратропіум бромід (атровент) - четвертинний похідне атропіну, є антіхолінергетіческім препаратом, що діє переважно на холінорецептори бронхів. Іпратропіум бромід більш вибірковий у відношенні холінергічних рецепторів, що виражається в більш високій бронхолитической активності в порівнянні з атропіном і меншим придушенням слизеобразования шляхом інгаляції.

При інгаляційному введенні препарату всмоктуваність його мінімальна. Можна вважати, що дія його носить місцевий характер без супутніх системних ефектів.

Оксітропіум бромід - близький до атровент.

Беродуал - комбінований аерозольний препарат, що містить холинолитик атровент і # 946; 2-адреностимулятори беротек (фенотерол). Така комбінація дозволяє отримати бронхолітичний ефект при меншій дозі фенотеролу (беротек). Кожна доза беродуала містить 0.5 мг фено-терола і 0.02 мг атровента.