М-холіноблокуючі засоби - медицина і здоров’я

М-антихолінергічних називають лікарські засоби, ко-торие блокують М-холінорецептори в ефекторних органах, же-лезах і тканинах, куди приходять постгангліонарні парасимпатичні нервові волокна.

При дії М-холіноміметичних коштів переважаючим стає вплив на організм парасимпатичної нервової системи, а при застосуванні М-холіноблокаторів парасимпатична нервова система як би денервіруется (блокується), і різко возрас-тане перевага симпатичної нервової системи. Отже, М-холіноблокуючі засоби є антагоністами ацетилхоліну, М-холіноміметичних і антихолінестеразних засобів і ока-викликають протилежний ефект в порівнянні з ними.

Під впливом М-холіноблокуючих коштів розширюються зрач-ки, частішає ритм серцевих скорочень, знижується тонус голод-ких м'язів бронхів, шлунково-кишкового тракту, жовчного міхура та жовчних проток, сечового міхура і сечоводів, зменшується секреція слинних, слізних, травних, бронхіальних і по-вих залоз. Крім того, М-холіноблокатори проявляють своє дей-ствие в синапсах центральної нервової системи, де розташовані М-холінорецептори.

До М-холіноблокуючу засобів відносяться атропіну сульфат, препарати беладони, платифіліну гідротартрат, метацин та ін. Провідним препаратом цієї групи є атропіну сульфат, поет-му його іноді називають групою атропіну, або атропіноподобним засобом.

АТРОПІНУ СУЛЬФАТ (Atropini sulfas) - один з найсильніших М-холіноблокаторів, алкалоїд, що міститься в рослинах: красав-ке, дурмані, блекоті і ін.

Атропін блокує М-холінорецептори кругового м'яза радужен-ної оболонки, викликає стійке (до 8-7 днів) розширення зіниці. Цей ефект використовується медичною практикою для досліджень-ня очного дна. Здатність атропіну розширювати зіниці викорис-зуется також для лікування запальних захворювань очей і травм, коли необхідний функціональний спокій м'язах очей (ірити, іридоцикліти).

Впливаючи на око, атропін не тільки розширює зіниці, а й з-змінює кривизну кришталика. Він при цьому стає плоским, умень-шается переломлюються здатність кришталика, і око бачить добре тільки далекі предмети, а ближні погано. Таке явище носить на-звання параліч акомодації. Він після застосування атропіну про-продовжували кілька днів і використовується при підборі очок з метою визначення істинної кривизни кришталика.

Відомо, що блукаючий нерв, вірніше його збудження, є для серця гальмом, тому блокада М-холінорецепторів серця призводить до вимикання цієї ділянки блукаючого нерва і розвитку переважаючого впливу на серце симпатичної нервової системи, внаслідок чого під дією атропіну серце прискорює свою роботу, виникає тахікардія . Такий вплив атропіну на роботу серця ис-користується при урежении його діяльності (брадикардія), а також для попередження зупинки серця при антріовентрікулярном блоці або ефірному наркозі.

Поряд з почастішанням роботи серця атропін викликає розслаблені-ня гладких м'язів бронхів (знову через вплив симпатичної нервової системи), тому застосовується для профілактики, ліку-ня і купірування нападів бронхіальної астми. Одночасно атропін розслабляє гладкі м'язи внутрішніх органів (шлунок, кишечник, жовчний міхур і т.д.). Хворобливі спазми цих орга-нів називаються коліками, і атропін застосовують для їх усунення.

Здатність атропіну розслабляти гладкі м'язи внутрішніх органів використовується також для лікування виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки. Крім того, при виразковій хворобі ж-лудка часто має місце надлишкова секреція травних же-лез. Атропін знижує секрецію і усуває подразнює хлористоводневої кислоти шлунка на виразку. Більш того, атропін пригнічує секрецію слинних, бронхіальних, потових та інших залоз. Всі ці якості широко використовуються для премедикації (попередньо-вування введення лікарських засобів) перед операціями, особ-но якщо вони проводяться під ефірним наркозом. В цьому випадку устра-ються такі небажані симптоми, як слинотеча, блювота, попереджаються уражень ритму серця і його зупинка при одно-часовому поглибленні дихання.

Атропін надає також стимулюючу дію на централь-ву нервову систему, яке при передозуванні препарату може проявитися у вигляді психомоторного збудження.

При застосуванні атропіну можливі побічні явища у вигляді сухості в роті, тахікардії, паралічу акомодації, фотофобія (све-тобоязнь) і ін.

Застосовують атропіну сульфат всередину в порошках і таблетках по 0,00025-0,0005 г або по 5-8 крапель на прийом у вигляді 0,1% розч-ра, парентеральний (під шкіру, в м'яз, у вену) вводять 0,1 % розчин по 0,25-1 мл. В очній практиці застосовують 1% розчин препарату у вигляді очних крапель або у вигляді 0,5-1% очної мазі. Замінити очей-ні краплі 1% розчину атропіну сульфату може препарат «Тропіка - мід», що викликає при дослідженні очного дна параліч акком-дации не більше ніж на 3 години, в той час як атропін порушує зір на 5-7 доби.

Вищі дози атропіну сульфату (для дорослих) всередину і під шкіру: разова - 0,001 г, добова - 0,003 р

Випускають препарат в порошках і таблетках по 0,0005 г; ампулах і шприц-тюбиках по 1 мл 0,1% розчину; у вигляді очних крапель - 1% розчин, очної мазі - 1%.

Зберігають атропіну сульфат по списку А.

Для передозування атропіном характерні наступні симптоми: розширення зіниць, тахікардія, сухість у роті, відчуття спраги, хри-плий голос, почервоніння і сухість шкіри, порушення координації, запаморочення. У важких випадках у хворих підвищується темпера-туру тіла, наростає рухова активність і психічне порушено-ня, вони перестають впізнавати оточуючих, у них з'являються слухові і зорові галюцинації, плутається свідомість, можливі судоми і смерть від паралічу дихання.

Допомога при отруєнні атропіном утруднена і займає багато часу, тому що у нього немає прямого антагоніста (протиотрути). У зв'язку з цим для надання допомоги використовується цілий комплекс заходів: промивання шлунка 0,1% розчином перманганату ка-лія або розчином таніну, всередину призначають активоване вугілля, проносні засоби, дають рясне пиття. З організму отруту видалити-ють, застосовуючи методи гемосорбції і форсованого діурезу. У мис-ці та під шкіру вводять антихолінестеразні речовини, наприклад 0,05% розчин прозерину, який, блокуючи фермент ацетилхолінестеразою, сприятиме накопиченню ацетилхоліну, а він в свою оче-гу буде поступово порушувати М-холінорецептори і восстанав-Ліван активність ефекторних органів .

Атропін є основним компонентом і чинним нача-лом препаратів беладони.

НАСТОЙКА беладони (Tinctura Belladonnae) - прозора, зеленувато-бура рідина. Застосовується при брадикардії, болях в животі, надає заспокійливу дію. Призначають всередину по 5-10 крапель. Входить до складу крапель Зеленіна.

Вищі дози (для дорослих): разова - 0,5 мл (23 краплі), суточ-ва - 1,5 мл (70 крапель). Зберігають препарат за списком Б.

ЕКСТРАКТ беладони СУХИЙ (Extraction Belladonnae siccum), як і настоянка, застосовується при спазмах шлунково-кишкового тракту, виразкової хвороби, гострому гастриті, геморої, тріщинах пря-мій кишки. Його призначають в порошках, таблетках і супозиторіях по 0, 015 м

Вищі дози (для дорослих): разова - 0,1 г, добова - 0,3 г.

Зберігають екстракт беладони по списку Б.

Скополамін (Scopolamini hydrobromidum) міститься в тих же рослинах, що і атропін. Відрізняється від останнього виразним угне-тане дією на центральну нервову систему. Застосовується при захворюваннях, пов'язаних з розладом вестибулярного аппа-рата (порушення координації, запаморочення), для профілактики морської і повітряної хвороби (в складі таблеток «Аерон»). У осталь-них випадках скополамін використовують як і атропін, тобто перед нарко-зом, для дослідження очного дна і т.д.

Призначають препарат для прийому всередину і під шкіру, а також 0,25% розчин у вигляді очних крапель. Випускають препарат у вигляді порошку і в ампулах по 1 мл 0,05% розчину.

Зберігають скополамін за списком А, в захищеному від світла місці.

Платифіліну Гідротартрат (Platyphyllini hydrotartras) - алкалоїд крестовника широколистого. В основному подібний атро-піну, але має від нього ряд відмінних рис. Дія платифиллина на око триває лише 5-6 годин (атропін - 5-7 діб); він в меншій мірі впливає на секрецію залоз і частоту серцевих скорочень, заспокоює центральну нервову систему. Крім М-холіноблокіруюшего дії платифиллин має яскраво вираженим міотропною спазмолітичну дію на під-локня гладких м'язів, тому він найбільш зручний для купірування шлункових, кишкових, печінкових, ниркових та інших кольок і, крім того, знижує артеріальний тиск.

Випускають платифиллина гидротартрат в порошках, таблетках по 0,005 г, ампулах по 1 мл 0,2% розчину.

Вищі дози (для дорослих) всередину і під шкіру: разова - 0,01 г, добова - 0,03 г. Зберігають препарат за списком А.

Метацин (Methacinum) - синтетичний препарат, не проникає через гематоенцефалічний бар'єр і тому майже не впливає на де-ності центральної нервової системи і мало змінює величину зіниці. За бронхолітичну ефекту перевершує атропін.

Застосовують Метацин при бронхіальній астмі, виразковій хворобі, при кольках, брадикардії. Протипоказаний при глаукомі.

Призначають препарат всередину в таблетках по 0,002-0,005 г і паренте-рально по 0,5-1 мл і 0,1% розчину.

Випускають Метацин в таблетках по 0,002 г і в ампулах по 1 мл 0,1% розчину.

Вищі дози (для дорослих) всередину: разова - 0,005 г, добова - 0,01 г під шкіру; в м'яз і в вену: разова - 0,002 (2 мл), добова - 0,006 г (6 мл). Зберігають препарат за списком А.

Іпратропіум бромід (Ipratropii bromidum), синонім: атровент, - Mt-холіноблокатор, що діє переважно на холінорецептори бронхів. Механізм його дії пов'язаний з блокадою блукаючого нерва, активність якого викликає спазм бронхів, при цьому він майже не впливає на роботу серця.

Застосовують ипратропиума бромід у вигляді аерозолю для лікування хронічного обструктивного (abstructio - закупорка) бронхіту, розумі-ренной форми бронхіальної астми, в тому числі бронхіальної астми у хворих з порушеннями в роботі серця.

Випускають ипратропиума бромід у вигляді дозованого аеро-золю в спеціальних балончиках по 15 мл, що містять 300 доз препарату.