Луцетам таблетки - офіційна інструкція із застосування
Лікарська форма:
таблетки вкриті плівковою оболонкою
1 таблетка вкрита оболонкою, містить 400 мг, 800 мг або 1200 мг діючої речовини пирацетама, а також допоміжні речовини: магнію стеарат 3/6/9 мг, повідон К-30 25/50/75 мг; оболонка: дібутілсебакат 0,7 / 1,4 / 1,82 мг, етилцелюлоза (у формі водної дисперсії) 3,5 / 7 / 9,1 мг, опадрай білий (макрогол 6000 0,25 / 0,5 / 0,65 мг, титану діоксид 0,75 / 1,5 / 1,95 мг, тальк 1/2 / 2,6 мг, гіпромелоза 3,8 / 7,6 / 9,88 мг.
Таблетки 400 мг: білі або майже білі, двоопуклі овальної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з фаскою, з гравіюванням Е 241 на одному боці таблетки, без запаху.
Таблетки 800 мг: білі або майже білі, двоопуклі овальної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з фаскою, з рискою з обох сторін, з гравіюванням Е 242 на одному боці таблетки, без запаху.
Таблетки 1200 мг: білі або майже білі, двоопуклі овальної форми таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з фаскою, з гравіюванням Е 243 на одному боці таблетки, без запаху.
Фармакотерапевтична група:
Пірацетам - ноотроп, надає дію на центральну нервову систему різними шляхами: модифікує нейротрансмісію в головному мозку, покращує умови, що сприяють нейрональной пластичності, покращує мікроциркуляцію, впливаючи на реологічні характеристики крові і не викликаючи вазодилатацію.
Застосування пірацетаму у пацієнтів з церебральною дисфункцією підвищує концентрацію уваги і покращує когнітивні функції, що проявляється значними змінами на електроенцефалограмі (підвищенням α і β активності, зниження δ активності).
Сприяє відновленню когнітивних функцій внаслідок різних порушень, таких як гіпоксія, інтоксикація або електросудорожна терапія. Зменшує тривалість викликаного вестибулярного нейроніта. Пірацетам інгібує підвищену агрегацію активованих тромбоцитів і, в разі патологічний ригідності еритроцитів, покращує їх деформованість і здатність до фільтрації.
Абсорбція.
Після прийому внутрішньо пірацетам швидко і практично повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 100%. Після одноразового прийому в дозі 2 г максимальна концентрація (Сmax) досягається за 30 хвилин і становить 40-60 мкг / мл, через 2-8 годин виявляється в спинномозковій рідині.
розподіл
Обсяг розподілу (Vd) становить близько 0,6 л / кг. Чи не зв'язується з білками плазми. Пірацетам проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри, а також гемодіалізні мембрани. У дослідженнях на тваринах виявлено, що пірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім'яних і потиличних долях, в мозочку і базальних ядрах.
Біотрансформація
Чи не метаболізується.
виведення
Період напіввиведення (Т1 / 2) з крові становить 4-5 год і 8,5 год - для спинномозкової рідини. T1 / 2 подовжується при нирковій недостатності. Виводиться в незмінному вигляді нирками. Екскреція нирками майже повна (> 95%) протягом 30 год. Загальний кліренс пірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл / хв.
Симптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень при отсутсвии встановленого діагнозу деменції.
Зменшення проявів кортикальной миоклонии у чутливих до пірацетаму пацієнтів як в якості монотерапії, так і в складі комплексної терапії. (З метою визначення чутливості до пірацетаму в конкретному випадку може бути проведено пробний курс лікування).
Протипоказання
Індивідуальна непереносимість пірацетаму чи похідних піролідону, а також інших компонентів препарату.
Хорея Гентингтона.
Геморагічний інсульт.
Важка хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну (КК) менше 20 мл / хв).
Вагітність і період лактації (див. Розділ «Застосування при вагітності та в період годування груддю»).
Порушення гемостазу, великі хірургічні втручання, важке кровотеча, хронічна ниркова недостатність (при кліренсі креатиніну (КК) 20-80 мл / хв).
Застосування при вагітності та в період годування груддю
Дослідження на вагітних жінках не проводилися, тому пірацетам не повинен призначатися під час вагітності.
Пірацетам проникає крізь плацентарний бар'єр і в грудне молоко. При необхідності застосування препарату, слід припинити грудне вигодовування.
Спосіб застосування та дози
Всередину, під час прийому їжі або натщесерце, запиваючи рідиною. Останню дозу приймають не пізніше 17 годин (для запобігання порушенню сну). Добову дозу поділяють на 2-4 прийоми.
Симптоматичне лікування інтелектуально-мнестичних порушень:
Залежно від вираженості симптомів призначають 2,4 - 4,8 г / сут, розподіляючи на 2-3 прийоми.
Лікування кортикальної міоклонії:
Лікування починається з 7,2 г / добу, кожні 3-4 дні доза збільшується на 4,8 г / добу до досягнення максимальної дози 24 г / добу. Лікування триває протягом усього періоду хвороби. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дози препарату - на 1,2 г / добу кожні 2 дні. При відсутності ефекту або наявності незначного терапевтичного ефекту лікування припиняють.
Дозування хворим з порушенням функції нирок:
Оскільки пірацетам виводиться з організму нирками, слід дотримуватися обережності при лікуванні хворих з нирковою недостатністю у відповідність з наведеної схемою дозування.
Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта, який розраховують за формулою:
[140-вік (в роках) * m (в кг)
Дозування літнім пацієнтам:
Літнім хворим доза коригується при наявності ниркової недостатності і при тривалій терапії необхідний контроль функції нирок.
Дозування хворим з порушенням функції печінки:
Хворі з порушенням функції печінки в корекції дози не потребують. Хворим з порушенням функцій і нирок і печінки, дозування здійснюється за схемою (див. Розділ «Дозування хворим з порушенням функції нирок»)
Побічна дія
З боку центральної нервової системи: гіперкінези, дратівливість, сонливість, депресія, астенія, головний біль, запаморочення, безсоння, психічне збудження, занепокоєння, порушення рівноваги, тремор, атаксія, загострення перебігу епілепсії, тривога, галюцинації, сплутаність свідомості, підвищення лібідо.
З боку органів чуття: запаморочення (вертиго).
З боку серцево-судинної системи: зниження або підвищення артеріального тиску.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, абдомінальний біль, епігастральний біль.
З боку обміну речовин і харчування: збільшення маси тіла.
З боку шкірних покривів: дерматит, свербіж, кропив'янка.
З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк.
Передозування
Пірацетам не токсичний навіть у високих дозах. З нами одиничний випадок розвитку диспептичних явищ у вигляді діареї з кров'ю і болями внизу живота при прийомі препарату в лікарській формі розчин для прийому всередину в добовій дозі 75 р
Лікування: індукція блювання, промивання шлунка, симптоматична терапія, гемодіаліз (ефективність 50-60%). Специфічного антидоту немає.
При спільному застосуванні з екстрактом щитовидної залози (трийодтироніну / ТЗ / + тетрайодтиронина / Т4 /) можлива підвищена дратівливість, дезорієнтації і порушення сну. Не відмічено взаємодії з клоназепамом, фенітоїном, фенобарбіталом, вальпроєвої кислотою.
Високі дози (9,6 г / добу) пірацетаму підвищували ефективність аценокумаролу у хворих на венозний тромбоз: відзначалося більше зниження агрегації тромбоцитів, вмісту фібриногену, факторів Віллібрандта, в'язкості крові і плазми, ніж при призначенні тільки аценокумаролу.
Можливість зміни фармакодинаміки пірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90% препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.
У концентраціях 142, 426, і 1422 мг / мл пірацетам не пригнічує ізоферменти Р450 (CYP 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1і 4А9 / 11) in vitro. У концентрації 1422 мкг / мл, спостерігалося мінімальне пригнічення ізоферменту CYP2A6 (21%) і ізоферменту 3А4 / 5 (11%). Однак значення константи інгібування (Ki), ймовірно, виходять далеко за межі концентрації тисячі чотиреста двадцять дві мкг / мл. Таким чином, метаболічні взаємодії прірацетама з іншими препаратами малоймовірні.
Прийом пірацетаму в дозі 20 г / сут не впливав на максимальну концентрацію і площу під кривою концентрація-час протиепілептичних препаратів в сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, вальпроат) у хворих на епілепсію, які отримують постійну дозу.
Спільний прийом з алкоголем не впливав на концентрацію пирацетама в сироватці і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінювалась при прийомі 1,6 г пірацетаму.
особливі вказівки
У зв'язку з впливом пірацетаму на агрегацію тромбоцитів, рекомендована обережність при призначенні препарату пацієнтам з важкими геморагічними порушеннями, ризиком кровотеч (наприклад при виразці шлунка), порушеннями гемостазу, у пацієнтів, які приймають антикоагулянти і антиагреганти, в тому числі низькі дози ацетилсаліцилової кислоти.
При лікуванні хворих на кортикальну міоклонію слід уникати різкого переривання лікування, що може спричинити поновлення нападів.
При тривалій терапії літніх хворих рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, при необхідності проводять коригування дози залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну.
Проникає через фільтруючі мембрани апаратів для гемодіалізу
В період лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.
Форма випуску
Луцетам таблетки вкриті плівковою оболонкою 400 мг:
60 таблеток вкритих оболонкою в баночці з коричневого скла з поліетиленовою пробкою з контролем першого розкриття. 1 баночку разом з інструкцією із застосування упаковують в картонну пачку. Або по 15 таблеток у блістері з ПВХ / ПВДХ / ал.фольга. 4 блістери разом з інструкцією для медичного застосування в картонну пачку.
Луцетам таблетки вкриті плівковою оболонкою 800 мг:
30 таблеток вкритих оболонкою в баночці з коричневого скла, з поліетиленовою кришкою з контролем першого розкриття. 1 баночку разом з інструкцією із застосування упаковують в картонну пачку. Або по 15 таблеток у блістері з ПВХ / ПВДХ / ал.фольга. 2 блістери разом з інструкцією для медичного застосування в картонну пачку.
Луцетам таблетки вкриті плівковою оболонкою 1200 мг:
20 або 60 таблеток вкритих плівковою оболонкою в баночці з коричневого скла, з поліетиленовою кришкою з контролем першого розкриття. 1 баночку разом з інструкцією із застосування упаковують в картонну пачку. Або по 10 таблеток у блістері з ПВХ / ПВДХ / ал.фольга. 2 блістери разом з інструкцією для медичного застосування в картонну пачку.
Умови зберігання
Зберігати при температурі від 15 до 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Термін придатності
5 років. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.