Лізінотон (lisinoton) інструкція із застосування, опис препарату

Форма випуску, склад і пачка

Пігулки круглі, двоопуклі, білого кольору, з рискою. 1 таб. лізиноприл (у формі дигідрату) 5 мг.

Допоміжні речовини: Манітол, кальцію гідрофосфату дигідрат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат

Пігулки круглі, двоопуклі, світло-рожевого кольору, з рискою; допускається наявність мраморности. 1 таб. лізиноприл (у формі дигідрату) 10 мг.

Допоміжні речовини: Манітол, кальцію гідрофосфату дигідрат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, пігментна суміш РВ-24823 Pink (Е172).

Пігулки круглі, двоопуклі, рожевого кольору, з рискою; допускається наявність мраморности. 1 таб. лізиноприл (у формі дигідрату) 20 мг.

Допоміжні речовини: Манітол, кальцію гідрофосфату дигідрат, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, пігментна суміш РВ-24824 Pink (Е172).

Клініко-фармакологічна група: Інгібітор АПФ

Інгібітор АПФ, скорочує утворення ангіотензину II з ангіотензину I. Зниження вмісту ангіотензину II веде до прямого зменшення виділення альдостерону. Зменшує деградацію брадикініну і збільшує синтез простагландинів. Знижує ОПСС, АТ, переднавантаження, тиск в легеневих капілярах, викликає збільшення хвилинного об'єму крові і збільшення толерантності міокарда до навантажень у хворих з хронічною серцевою недостатністю. Розширює артерії більшою мірою, ніж вени. Деякі ефекти пояснюються впливом на тканинні ренін-ангіотензинових системи. При тривалому застосуванні скорочується гіпертрофія міокарда і стінок артерій резистивного типу. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда.

Інгібітори АПФ подовжують тривалість життя у хворих на хронічну серцеву недостатність, сповільнюють прогресування дисфункції лівого шлуночка у хворих, які перенесли інфаркт міокарда без клінічних проявів серцевої недостатності.

Після одноразового прийому препарату антигіпертензивний ефект розвивається через 1 год, максимуму досягає через 6-7 ч і зберігається впродовж 24 ч. Тривалість ефекту залежить також від величини прийнятої дози. При артеріальній гіпертензії ефект наголошується в перші дні після початку лікування, стабільна дія розвивається через 1-2 місяці. При раптовій відміні препарату не спостерігали вираженого підвищення артеріального тиску.

Лізінотон скорочує альбуминурию. У хворих з гіперглікемією сприяє нормалізації функції пошкодженого гломерулярного ендотелію. Чи не впливає на концентрацію глюкози в крові у хворих на цукровий діабет і не призводить до почастішання випадків гіпоглікемії.

Після прийому препарату внутрішньо лізиноприл всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Абсорбція становить приблизно 30%, біодоступність - 29%. Cmax складає 90 нг / мл і досягається через 7 ч. Прийом їжі не впливає на абсорбцію продукту.

Лізиноприл практично не зв'язується з білками плазми крові. Проникність через гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр низька.

Лізиноприл НЕ біотрансформується в організмі. Виведення Виводиться нирками в незміненому вигляді. T1 / 2 складає 12 ч.

артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними продуктами);

хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії для лікування хворих, які приймають продукти наперстянки та / або діуретики);

ранній період гострого інфаркту міокарда (в перші 24 год) зі стабільними показниками гемодинаміки (для підтримки показників гемодинаміки і профілактики дисфункції лівого шлуночка і серцевої недостатності).

При артеріальній гіпертензії хворим, які не отримують інші гіпотензивні засоби, призначають по 5 мг 1 раз / сут. При відсутності ефекту дозу підвищують через 2-3 дня на 5 мг до середньої терапевтичної дози 20-40 мг / сут (збільшення дози понад 40 мг / сут зазвичай не веде до подальшого зниження артеріального тиску). Звичайна добова підтримуюча доза - 20 мг. Максимальна добова доза - 40 мг. П

олний ефект розвивається зазвичай через 2-4 тижні від початку лікування, що слід враховувати при збільшенні дози. При недостатньому клінічному ефекті можливе комбінування продукту з іншими гіпотензивними препаратами.

Якщо пацієнт отримував попереднє лікування діуретиками, то їх прийом необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування Лізінотона. Якщо неможливо скасувати діуретики, то початкова доза Лізінотона не зобов'язана перевищувати 5 мг / сут. У цьому випадку після прийому першої дози рекомендується лікарський контроль протягом декількох годин (максимум дії досягається приблизно через 6 год), тому що може розвинутися виражене зниження артеріального тиску.

При реноваскулярной гіпертензії або інших станах з підвищеною активністю ренін-ангіотензин-альдостеронової системи також доцільно призначати більш низьку початкову дозу - 2.5-5 мг / сут під посиленим лікарським контролем (контроль артеріального тиску, функції нирок, концентрації калію в сироватці крові). Підтримуючу дозу слід визначити в залежності від динаміки артеріального тиску.

При нирковій недостатності з огляду на те, що лізиноприл виділяється через нирки, початкова доза повинна бути визначена залежно від кліренсу креатиніну, потім відповідно до реакції слід встановити підтримуючу дозу в умовах частого контролю функції нирок, концентрації калію і натрію в сироватці крові.

Кліренс креатиніну (мл / хв) Початкова доза

менше 10 (включаючи хворих, які перебувають на гемодіалізі) 2.5 мг.

При стійкій артеріальній гіпертензії показана тривала підтримуюча терапія продуктом в дозі 10-15 мг / сут.

При хронічній серцевій недостатності початкова доза - 2.5 мг 1 раз / сут з наступним збільшенням дози на 2,5 мг через 3-5 днів до звичайної підтримуючої добової дози 5-20 мг. Добова доза не зобов'язана перевищувати 20 мг.

При гострому інфаркті міокарда (у складі комбінованої терапії) в першу добу призначають 5 мг, потім - 5 мг через добу, 10 мг - через дві доби і потім 10 мг 1 раз / сут. У хворих з гострим інфарктом міокарда продукт належить використовувати не менше 6 тижнів. На початку лікування або протягом перших 3-х діб після гострого інфаркту міокарда у хворих з низьким систолічним АТ (≤120 мм рт.ст.) продукт належить призначати в дозі 2.5 мг. У разі зниження артеріального тиску (систолічний АТ ≤100 мм рт.ст.) на тлі прийому Лізінотона добову дозу в 5 мг може бути тимчасово знижена до 2,5 мг. У разі тривалого вираженого зниження артеріального тиску (систолічний артеріальний тиск <90 мм рт.ст. более 1 ч), лечение Лизинотоном надлежит прекратить.

З боку серцево-судинної системи: часто - ортостатична гіпотензія, біль у грудях (1-3%); нечасто - виражене зниження артеріального тиску; не часто (<1%) - сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, цереброваскулярный инсульт у заболевших с повышенным риском заболевания, вследствие выраженного снижения АД.

З боку центральної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль (5-6%), слабкість; нечасто - висока стомлюваність, сонливість, судомні посмикування м'язів кінцівок і губ; не часто (<1%) - астенический синдром, лабильность настроения, спутанность сознания, снижение потенции.

З боку травної системи: часто - нудота, блювота, діарея; не часто (<1%) - сухость во рту, анорексия, диспепсия, изменения вкуса, боли в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит.

З боку дихальної системи: часто (3%) - сухий кашель.

З боку системи кровотворення: нечасто - лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, при тривалому лікуванні - невелике зниження концентрації гемоглобіну і гематокриту, еритроцитопенія.

З боку імунної системи: (0.1%) ангіоневротичнийнабряк (обличчя, губи, язик, гортань або надгортанник, верхні і нижні кінцівки); не часто (<1%) - синдром, включающий в себя ускорение СОЭ, артралгию и появление антинуклеарных антител.

З боку сечовидільної системи: не часто (<1%) - нарушение функции почек, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия.

Дерматологічні реакції: часто - шкірний висип; не часто (<1%) - крапивница, повышенное потоотделение, кожный зуд, алопеция.

Лабораторні показники: гіперкаліємія, азотемія, гіперурикемія, гіпербілірубінемія, збільшення активності печінкових ферментів (особливо при наявності в анамнезі захворювань нирок, цукрового діабету та реноваскулярной гіпертензії).

Інші: не часто (<1%) - миалгия, лихорадка, нарушение развития плода.

ангіоневротичний набряк в анамнезі (в т.ч. при використанні інгібіторів АПФ);

спадковий набряк Квінке;

вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

висока сприйнятливість до лізиноприлу або інших інгібіторів АПФ.

З обережністю належить призначати продукт при виражених порушеннях функції нирок, двосторонньому стенозі ниркових артерій або стенозі артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією, стан після трансплантації нирки, ниркової недостатності, азотемії, гіперкаліємії, стенозі гирла аорти, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, первинному гіперальдостеронізм, гіпотензії , цереброваскулярних захворюваннях (в т.ч. недостатності мозкового кровообігу), ішемічної хвороби серця, коронарної недостатності, аутоімунних системних захворюваннях сполучної тканини (в т.ч. склеродермії, системний червоний вовчак), пригніченні кістковомозкового кровотворення, гіповолемічний станах (в т.ч. в результаті діареї, блювоти); пацієнтам, які перебувають на дієті з обмеженням натрію, пацієнтам похилого віку.

Застосування Лізінотона при вагітності протипоказано. Лізиноприл проникає через плаценту. При встановленні вагітності прийом препарату слід припинити якомога раніше. Прийом інгібіторів АПФ у II і III триместрах вагітності справляє негативний вплив на плід (можливі виражене зниження артеріального тиску, ниркова недостатність, гіперкаліємія, гіпоплазія черепа, внутрішньоутробна смерть). Даних про негативні впливи продукту на плід у разі застосування в I триместрі немає. За новонародженими і грудними дітьми, які зазнали внутрішньоутробного впливу інгібіторів АПФ, рекомендується встановити ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії.

Даних про проникнення Лізиноприлу в грудне молоко немає. При потребі призначення продукту в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Застосування при порушеннях функції нирок

Кліренс креатиніну (мл / хв) Початкова доза

менше 10 (включаючи хворих, які перебувають на гемодіалізі) 2.5 мг

Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виникає при зниженні об'єму рідини, викликаному терапією діуретиками, зменшенням солі в їжі, діалізом, діареєю або блюванням. При хронічній серцевій недостатності з одночасною нирковою недостатністю або без неї можливо виражене зниження артеріального тиску. Найчастіше виражене зниження артеріального тиску виявляється у хворих з тяжкою стадією хронічної серцевої недостатності, як наслідок застосування діуретиків у великих дозах, гіпонатріємії або порушеної функції нирок. У таких хворих лікування Лізінотоном треба починати під суворим контролем лікаря (з обережністю проводити підбір дози препарату і діуретиків).

Подібних правил слід дотримуватися при призначенні Лізінотона хворим на ішемічну хворобу серця, цереброваскулярної недостатністю, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.

Транзиторна гіпотензивна реакція не є протипоказанням для прийому наступної дози препарату.

При використанні Лізінотона у деяких хворих з хронічною серцевою недостатністю, але з нормальним або зниженим АТ, може спостерігатися зниження артеріального тиску, що зазвичай не є причиною для припинення лікування.

До початку лікування Лізінотоном, по можливості, слід нормалізувати концентрацію натрію і / або заповнити втрачений об'єм рідини, ретельно контролювати дію початкової дози Лізінотона на хворого.

У разі стенозу ниркової артерії (в окремішність при двосторонньому стенозі або при наявності стенозу артерії єдиної нирки), також при недостатності кровообігу внаслідок нестачі натрію та / або рідини, застосування Лізінотона може привести до порушення функції нирок, гострої ниркової недостатності, яка зазвичай виявляється незворотною в надалі відміни продукту.

При гострому інфаркті міокарда показано застосування стандартної терапії (тромболітики, ацетилсаліцилова кислота, бета-адреноблокатори). Можливе застосування Лізінотона спільно з в / в введенням або із застосуванням терапевтичних трансдермальних систем нітрогліцерину.

При великих хірургічних втручаннях, також при використанні інших лікарських засобів, що викликають зниження кров'яного тиску, лізиноприл, блокуючи утворення ангіотензину II, може викликати виражене непрогнозований зниження артеріального тиску.

У хворих похилого віку застосування стандартних доз призводить до більш високої концентрації препарату в крові, тому потрібна особлива обережність при визначенні дози, незважаючи на те, що відмінностей в антигипертензивном дії Лізінотона у літніх і молодих хворих не виявлено.

Оскільки не можна виключити потенційний ризик виникнення агранулоцитозу, потрібен періодичний контроль картини крові.

При використанні продукту в умовах діалізу з поліакрил-нітрил-мембраною може виникати анафілактичний шок, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення інших антигіпертензивних засобів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Немає даних про вплив лізиноприлу на здатність керувати транспортними засобами та механізмами, проте необхідно враховувати, що можливе виникнення запаморочення, тому слід дотримуватися обережності.

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, сухість у роті, сонливість, затримка сечовипускання, запор, занепокоєння, висока дратівливість (виникають при прийомі одноразової дози 50 мг).

Лікування: при потребі проводять симптоматичну терапію (в / в введення рідини, контроль і нормалізація АТ, водно-електролітного балансу).

Лізиноприл виводиться з організму за допомогою гемодіалізу.

При одночасному використанні з діуретиками лізиноприл скорочує виведення калію.

З обережністю належить призначати Лізінотон одночасно з калійзберігаючимидіуретиками (спіронолактон, триамтерен, амілорид), калієм, замінниками солі, що містять калій, тому що підвищується ризик розвитку гіперкаліємії, особливо при порушеній функції нирок. Тому дані комбінації слід призначати тільки на основі індивідуального рішення лікуючого лікаря при регулярному контролі рівня калію в сироватці крові і функції нирок.

При одночасному використанні з діуретиками та іншими антигіпертензивними продуктами розвивається адитивний антигіпертензивний ефект.

При одночасному використанні з НПЗЗ (в т.ч. з індометацином), естрогенами, також адреностимуляторами знижується антигіпертензивнудію лизиноприла.

При одночасному використанні з літієм виведення літію може зменшитися, тому слід регулярно контролювати концентрацію літію в сироватці крові.

При одночасному використанні з антацидами і холестираміном знижується всмоктування лізиноприлу з шлунково-кишкового тракту.

При одночасному використанні етанол посилює дію лізиноприлу.

Умови і періоді зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Період придатності - 3 роки.

Увага!
Перед застосуванням медикаменту "Лізінотон (Lisinoton)" необхідно проконсультуватися з лікарем.
Інструкція надана виключно для ознайомлення з «Лізінотон (Lisinoton)».