Канаміцин, симптоми хвороб
(Kanamycinum). Антибактеріальну речовину, що продукується променистим грибом Streptomyces kanamyceticus іншими спорідненими організмами. Відноситься до антибіотиків групи аміноглікозидів. О-3-Аміно-3-дезокси-a -D -глюкопіранозіл- (1-> 6) -О- [6-аміно-6-дезокси-a- D-глюкопіранозіл- (1 -> 4) -2-дезокси -D- стрептамін: Синоніми: Cantrex, Carmicina, Сristalomicina, Enterokanacin, Kamaxin, Kamynex, Kanacin, Каnamytrex, Kanoxin, Kantrex, Resitomycin, Tokomicina, Yapamicin і ін. Канамицин - антибіотик широкого спектру дії. Виявляє бактерицидну дію на більшість грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, а також на кислотостійкі бактерії (включаючи мікобактерії туберкульозу). Діє на штами мікобактерій туберкульозу, стійкі до стрептоміцину, ПАСК, ізоніазиду і протитуберкульозних препаратів (крім флоримицина). Ефективний, як правило, відносно мікроорганізмів, стійких до тетрацикліну, еритроміцину, левоміцетину, але не стосовно інших препаратів групи неоміцину (перехресна стійкість). Не діє на анаеробні бактерії, гриби, віруси і більшість простих. Випускається у вигляді двох солей: канамицина сульфату (моносульфата) для прийому всередину і канаміцину сульфату для парентерального застосування. Канамицина моносульфат (Kanamycini monosulfas) - білий кристалічний порошок без запаху і смаку. Легко розчинний у воді, практично нераствоворім в спирті. Стійкий в розчинах лугів.
Канамицина сульфат (Kanamycini sulfas) - порошок або пориста маса білого кольору. Дуже легко розчинний у воді. Активність канамицина виражають у вагових кількостях або одиницях дії (ОД); 1 ОД соответстbует активності 1 мкг канамицина А (підстави). При внутрішньом'язовому введенні канаміцин швидко надходить у кров і зберігається в ній у терапевтичній концентрації 8- 12 год; проникає в плевральну, перитонеальну, синовіальну рідини, в бронхіальний секрет, жовч. У нормі канаміца сульфат не проходить через гематоенцефалічний бар'єр, але при запаленні мозкових оболонок, концентрація препарату в спинномозковій рідині може досягати 30 - 60% від концентрації його в крові. Антибіотик проникає через плаценту. Виводиться канаміцин головним чином нирками (протягом 24 - 48 год). При порушенні функції нирок виведення сповільнюється. Активність канамицина в лужній сечі значно вища, ніж в кислому. При прийомі всередину препарат погано всмоктується і виводиться в основному з калом в незміненому вигляді. Також погано всмоктується при вдиханні у вигляді аерозолю, при цьому створюється висока концентрація в легенях і верхніх дихальних шляхах. Канамицина сульфат застосовують для лікування важких гнійно-септичних захворювань (сепсис, менінгіт. Перитоніт, септичний ендокардит), інфекційно-запальних захворювань органів дихання (пневмонія. Емпієма плеври, абсцес легені та ін.), Інфекцій нирок і сечовивідних шляхів, гнійних ускладнень в післяопераційному періоді, інфікованих опіків та інших захворювань, викликаних переважно грамнегативними мікроорганізмами, стійкими до інших антибіотиків, або поєднанням грампозитивних і грамнегативних микроорганиз мов. Застосовують також канамицина сульфат для лікування туберкульозу легенів та інших органів при стійкості до протитуберкульозних препаратів I та II ряду та інших протитуберкульозних засобів, крім флоримицина (див.). Вводять канамицина сульфат внутрішньом'язово або крапельно внутрішньовенно (при неможливості внутрішньом'язового введення) і в порожнині; застосовують також для інгаляцій у вигляді аерозолю. Для внутрішньом'язового введення використовують канаміцину сульфат у вигляді порошку у флаконі. Перед введенням, вміст флакона (0,5 або 1 г) розчиняють відповідно в 2 або 4 мл стерильної води для ін'єкцій або 0,25 - 0,5% розчину новокаїну. Для внутрішньовенного краплинного введення застосовують канаміцину сульфат у вигляді готового розчину в ампулах. Разову дозу антибіотика (0,5 г) додають до 200 мл 5% розчину глюкози або ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять зі швидкістю 60-80 крапель в хвилину. При інфекціях нетуберкульозної етіології разова доза канаміцину сульфату для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення становить для дорослих 0,5 г, добова 1,0 1,5 г (по 0,5 г кожні 8-12 год). Вища добова доза 2 г (по 1 г через 12 год). Тривалість лікування 5 - 7 днів в залежності від тяжкості та особливостей перебігу процесу. Дітям вводять канаміцину сульфат тільки внутрішньом'язово: до 1 року призначають у середній добовій дозі О, 1 г, від 1 року до 5 років - 0,3 г, старше 5 років - 0,3 - 0,5 м