Имипрамин (imipraminum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула
Характеристика речовини Имипрамин
Іміпраміну гідрохлориду - білий або майже білий кристалічний порошок. Легко розчинний у воді і спирті, розчинний в ацетоні, не розчиняється в ефірі і бензолі.
фармакологія
Фармакологічна дія - антидепресивну, тимолептичну, психостимулирующее, антідізуріческое.
Пригнічує зворотнє захоплення нейромедіаторних моноамінів (норадреналіну, дофаміну, серотоніну та ін.) Пресинаптичними нервовими закінченнями нейронів, збільшуючи їх рівень в синаптичної щілини і посилюючи фізіологічну активність. Володіє м-холино- і альфа-адреноблокирующим дією. Покращує настрій, знижує почуття туги, зменшує рухову загальмованість, підвищує психічний та загальний тонус організму.
Добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту. біодоступністьстановить 29-77%. Cmax досягається через 1-2 години після прийому всередину і через 30-60 хв після в / м введення. T1 / 2 варіює від 4 до 24 год (9-20 год). Зв'язується з білками плазми на 76-95%. Рівномірно розподіляється в тканинах. Легко проникає гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. і накопичується в головному мозку, нирках, печінці. У печінці піддається інтенсивній біотрансформації. Співвідношення між дезметіліміпраміном - метаболітом, що володіє вираженою антидепресивний активністю, і имипрамином в крові становить приблизно 1,5: 15. Протягом 24 год до 40% имипрамина виводиться з сечею у вигляді неактивних метаболітів і в незміненому вигляді (1-2%), близько 20% виводиться з жовчю.
Застосування речовини Имипрамин
Депресивні стани різної етіології: астенодепрессівний синдром, депресія (ендогенна, инволюционная, клімактерична, реактивна, алкогольна), депресивні стани при психопатії та неврозах, панічні розлади, функціональний енурез у дітей.
Протипоказання
Гіперчутливість, печінково-ниркова недостатність, ІХС. тахікардія, застійна серцева недостатність, ранній постінфарктний період, схильність до судом, шизофренія, епілепсія, глаукома, аденома передміхурової залози, атонія сечового міхура, вагітність, дитячий вік (до 6 років).
Побічні дії речовини Имипрамин
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, надмірна седація, парестезія, тремор, судоми, дизартрія, порушення координації рухів, порушення сну, збудження, галюцинації, порушення акомодації.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тахікардія, аритмія, ортостатична гіпотензія, лейкоцитоз або лейкопенія, агранулоцитоз.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: сухість у порожнині рота, запор, гепатит.
З боку сечостатевої системи: затримка сечовипускання, гінекомастія, галакторея, зниження лібідо, імпотенція.
Інші: збільшення маси тіла, фотосенсибілізація, випадання волосся, лихоманка, пітливість.
взаємодія
Несумісний з алкоголем, інгібіторами МАО (посилення психостимулирующего ефекту). Знижує ефективність фенітоїну. Холинолитики, фенотіазини і бензодіазепіни підвищують седативну і центральну холінолітичну активність имипрамина.
Передозування
Симптоми: запаморочення, збудження, атаксія, судоми, ступор, кома, мідріаз, тахікардія, аритмія, AV блокада, колапс при високому венозному тиску, артеріальна гіпотензія, пригнічення дихання, ціаноз, блювання, лихоманка.
Лікування: промивання шлунка фізіологічним розчином, всередину - активоване вугілля, в / в повільне введення фізостигміну саліцилату, симптоматичне лікування (протисудомні засоби).
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Имипрамин
У початковому періоді терапії обов'язково постійне лікарське спостереження за пацієнтами з суїцидальними тенденціями. Під час лікування забороняється вживання алкогольних напоїв. Рекомендується контроль клітинного складу периферичної крові і функції печінки. Призначати слід через 2 тижні (не раніше) після відміни інгібіторів МАО. починати з малих доз - 25 мг / добу. При застосуванні у хворих на цукровий діабет необхідна корекція доз пероральних гіпоглікемічних ЛЗ. Слід мати на увазі, що розчин для ін'єкцій містить сульфіти, які можуть викликати або посилювати реакції типу анафілаксії.
У початковому періоді терапії треба відмовитися від керування транспортними засобами та виконання потенційно небезпечних видів робіт.