хімія гормонів
За хімічною структурою гормони, а також інші біологічно активні речовини регуляторного характеру (наприклад, фактори росту, інтерлейкіни, інтерферони, хемокіни, ангіотензин, Пг і ряд інших) підрозділяють на пептидні, стероїдні, похідні амінокислот і арахідонової кислоти.
Пептідниегормони відносяться до полярних речовин, які не можуть безпосередньо проникати через біологічні мембрани. Тому для їх секреції використовується механізм екзоцитозу. З цієї ж причини рецептори пептидних гормонів вбудовані в плазматичну мембрану клітини-мішені, а передачу сигналу до внутрішньоклітинних структур здійснюють другі посередники.
ТрансляціямРНК та збирання поліпептидного ланцюжка відбувається в цистернах шорсткою ендоплазматичної мережі (ергастоплазма).
Посттрансляціоннаямодіфікація (наприклад, гликозилирование - приєднання до поліпептидного ланцюжку вуглеводних молекул, в результаті утворюються глікопротеїни) і формування секреторних пухирців відбувається в комплексеГольджі.
Екзоцитоз. секреторні мембранні пухирці, що містять пептидні гормони (пептиди, поліпептиди, білки, глікопротеїни), зливаються зсередини з плазмолеммой секреторною клітини; в результаті вміст бульбашок виявляється зовні клітини. Екзоцитоз стимулює викликане деполяризацией клітинної мембрани збільшення концентрації Ca 2+ в цитоплазмі.
Стероідниегормони. мінералокортикоїди, глюкокортикоїди, андрогени, естрогени, прогестини, кальцитріол. Ці речовини - похідні холестеролу - відносяться до неполярних, тому вони вільно проникають через біологічні мембрани. З цієї причини секреція стероїдних гормонів відбувається без участі секреторних пухирців. З цієї ж причини рецептори неполярних молекул розташовані всередині клітини-мішені. Такі рецептори в загальному вигляді називають ядерними.
Холестерол надходить в клітини ззовні.
Синтез стероїдних гормонів - багатоетапний процес, що відбувається за участю десятків ферментів, розташованих в гладкою ендоплазматичної мережі і в мітохондріях.
Проізводниеамінокіслот - тирозину (йодовмісні гормони щитовидної залози, норадреналін, адреналін і дофамін), гістидину (гістамін), триптофану (мелатонін і серотонін)
Неполярні молекули тироксину (T4) і трийодтироніну (Т3) утворюються шляхом їх відщеплення від йодированного (зрілого) тиреоглобуліну в фаголізосомах тиреоцитов і через плазмолемму базальної частини тиреоцитов надходять в кров. Їх рецептори відносяться до ядерних.
Катехоламіни не проникають через мембрани, вони накопичуються в секреторних бульбашках і секретуються з клітин шляхом екзоцитозу. Їх рецептори вбудовані в плазматичну мембрану клітин-мішеней.
Проізводноегістідіна - гістамін [4- (2-аміноетил) -імідазол] - продукт декарбоксилювання гістидину. Рецептори гістаміну вбудовані в плазматичну мембрану клітин-мішеней.
Проізводниетріптофана - мелатонін (N- ацетил-5 метоксітріптамін) і серотонін (5 гідрокситриптамін). Їх рецептори вбудовані в плазматичну мембрану клітин-мішеней.
Проізводниеарахідоновойкіслоти (ейкозаноїди, або простаноїди). Ейкозаноїди (від греч.eikosi - двадцять) складаються (як і арахідонової кислоти) з 20 атомів вуглецю. До них відносяться простагландини (Пг), тромбоксани, простацикліни, лейкотрієни, гідроксіейкозотетраеноевая (HETE, від англ. Hydroxyeicosatetraenoic) і епоксіейкозотріеноевая кислоти, а також похідні цих кислот. Все ейкозаноїди мають високу і різнобічної фізіологічною активністю, багато хто з них функціонують тільки усередині клітини.
Арахідоноваякіслота - жирна кислота, мобілізуються з фосфоліпідів клітинної мембрани фосфолипазой A2. Арахідонова кислота утворюється також при розщепленні діацілгліцерола. Арахідонова кислота окислюється у три способи: за допомогою циклооксигеназ (циклооксигеназний шлях, утворюються Пг, тромбоксани, простацикліни), ліпооксигенази (ліпооксигеназний шлях, утворюються лейкотрієни, 5-HETE) і епоксігенази арахідонової кислоти (CYP2J2 з сімейства цитохромів P450, утворюються HETE і епоксіейкозотріеноевая кислота).
Простагландини. Відомі ПгG2 (попередник ПгH2), ПгH2 (попередник простациклинов і тромбоксанов), ПГI2 (його іноді називають простациклином), ПгD2. ПгE2 і ПгF2. Ці біологічно активні ендогенні алифатические кислоти регулюють безліч функцій: збільшують проникність судинної стінки, впливають на скоротливість ГМК судин і бронхів, змінюють поріг больової чутливості, стимулюють секрецію шлункового соку. Пг застосовують для стимуляції пологів. Розвиток ряду патологічних станів також пов'язано з дією Пг (запалення, бронхіальна астма, зростання пухлин), а PGE2 є потужним пірогенів і модулятором метастазування ракових клітин.
Простацикліни (в тому числі ПГI2) утворюються з ПГI2, інгібують агрегацію тромбоцитів; викликають розслаблення ГМК кровоносних судин.
Тромбоксани - група з'єднань, що впливають на агрегацію тромбоцитів, викликають також скорочення ГМК кровоносних судин.
Лейкотрієни. Відомі лейкотрієни A4 (попередник інших лейкотрієнів) B4. C4. D4. E4. F4. Лейкотрієни впливають на активність багатьох іонних каналів (безпосередньо або за допомогою протеинкиназ) і на процеси екзоцитозу, викликають скорочення ГМК кишечника і кровоносних судин, є медіаторами запалення.
HETE - гідроксіейкозотетраеноевие кислоти і їх похідні сприяють викиду Ca 2+ з внутріклеточнихкальціевих депов моноцитах і макрофагах, є сильними вазоконстрикторами, сприяють проліферації різних типів клітин.
Епоксіейкозотріеноевиекіслоти стимулюють викид Ca 2+ з внутрішньоклітинних кальцієвих депо, стимулюють трансмембранний Na + -H + -обмін, проліферацію клітин, є вазодилататором.
З мембранних фосфоліпідів також утворюється факторактіваціітромбоцітов (PAF), що відноситься до найбільш сильним спазмогенну.
Механізмидействіягормоновнаклеткі мішеней
Інформаційні міжклітинні взаємодії, реалізовані в ендокринній системі, передбачають таку послідовність подій:
гормон рецепторклеткі-мішені (второйпосреднік) ответклеткі мішеней
Кожен гормон надає на клітину-мішень регулює ефект тоді і тільки тоді, коли він в якості ліганда зв'язується зі специфічним для нього білком-рецептором в складі клітини-мішені.
Ціркуляціявкрові. Гормони циркулюють в крові або вільно, або в комплексі з зв'язують їх білками (T4. Т3. Стероїдні гормони, інсуліноподібний фактор росту, гормон росту). Зв'язування з такими білками істотно збільшує час напіввиведення гормонів. Так, T4 в складі комплексу циркулює близько 1-го тижня, тоді як час напівжиття вільного T4 становить кілька хвилин.
Рецептори і другі посередники розглянуті в розділі 4 «Міжклітинні взаємодії».