глюкокортикоїдних препаратів
ХАРАКТЕРИСТИКА ОКРЕМИХ ПРЕПАРАТІВ
Залежно від структури глюкокортикоїди розрізняються за тривалістю дії, вираженості протизапальної, минералокортикоидной, метаболічної та імуносупресивної активності (табл. 5). Причому, немає прямої кореляції між їх імуносупресивної і протизапальну дію. Наприклад, дексаметазон має потужний протизапальний ефект і відносно низькою імуносупресивної активністю.
Препарат природного глюкокортикоїду, біологічно неактивний. Активується в печінці, перетворюючись в гідрокортизон. Володіє короткочасним дією. У порівнянні з іншими глюкокортикоїдами має більш виражену мінералокортикоїдної активності, тобто робить істотний вплив на водно-електролітний обмін.
особливості застосування
В основному використовується для замісної терапії надниркової недостатності у хворих з нормальною функцією печінки.
Форми випуску:
гідрокортизон
Природний глюкокортикоид, по глюкокортикоидной активності в 4 разів слабкіше преднізолону. по минералокортикоидной кілька перевершує його. Як і при застосуванні кортизону. висока ймовірність розвитку набряків, затримки натрію і втрати калію.
особливості застосування
Гідрокортизон так само, як і кортизон. не рекомендується застосовувати для фармакодинамічною терапії. особливо у хворих з набряками, гіпертензією, серцевою недостатністю.
Застосовується. головним чином, для замісної терапії при первинної та вторинної надниркової недостатності. При гострої надниркової недостатності та інших невідкладних станах препаратом вибору є гідрокортизону гемисукцинат.
Форми випуску:
- гідрокортизону гемисукцинат, суху речовину або розчин в ампулах і флаконах по 100 і 500 мг (гідрокортизон-meвa, panuкорт, солу-КОРТЕФ);
- гідрокортизону ацетат, суспензія в ампулах і флаконах по 25 мг / мл.
ПРЕДНІЗОЛОН
Синтетичний глюкокортикоїд, найбільш часто використовується в клінічній практиці для фармакодинамічною терапії і розглядається як стандартний препарат. За глюкокортикоидной активності в 4 рази сильніше гідрокортизону. а по минералокортикоидной активності поступається йому. Відноситься до глюкокортикоїдів із середньою тривалістю дії.
Форми випуску:
- таблетки по 5, 10, 20 і 50 мг (ano-преднизон, декортін Н, теднісол);
- преднізолону фосфат, ампули по 1 мл, 30 мг / мл;
- преднізолону гемисукцинат, порошок в ампулах по 10, 25, 50 і 250 мг (солю-декортін);
- преднізолону ацетат, суспензія в ампулах по 10, 20, 25 і 50 мг (преднігексол).
За активністю і іншим параметрам близький до преднізолону. Початково преднизон є метаболічно неактивних препаратом (пролекарством). Активується в печінці шляхом гідроксилювання і перетворення в преднізолон. Тому при важких захворюваннях печінки використовувати його не рекомендується. Основною перевагою преднизона є його більш низька вартість.
Форми випуску:
метилпреднізолон
У порівнянні з преднізолоном має дещо більшою (на 20%) глюкокортикоидной активністю, мінімальним мінералокортикоїдною дією, рідше викликає небажані реакції (особливо зміни психіки, апетиту, ульцерогеннадію). Має вищу вартість, ніж преднізолон.
особливості застосування
Так само, як і преднізолон. використовується в основному для фармакодинамічною терапії. Кращий у хворих з психічними порушеннями, ожирінням, виразковою хворобою, а також при проведенні пульс-терапії.
Форми випуску:
- таблетки по 4 і 16 мг (медрол, метіпред, урбазон, преднол);
- метилпреднизолона сукцинат, суху речовину в ампулах і флаконах по 8, 20, 40, 125, 250, 500 мг, 1,0 і 2,0 г (метіпред, преднол-Л, солу-медрол);
- метилпреднізолону ацетату, суспензія у флаконах по 40 мг (депо-медрол, метіпред);
- метилпреднизолона сулептанат, ампули по 50 і 100 мг / мл (промедрол).
тріамцинолону
Є фторованим глюкокортикоїдом. Володіє більш сильним (на 20%) і тривалим глюкокортікоїдним дією, ніж преднізолон. Не має мінералокортикоїдної активності. Найчастіше викликає небажані реакції, особливо з боку м'язової тканини ( "тріамцінолоновая" міопатія) і шкіри (стрії, крововиливи, гірсутизм).
Форми випуску:
- таблетки по 2, 4 і 8 мг (берлікорт, делфікорт, кенакорт. полькортолон); триамцинолона ацетонід, суспензія в ампулах по 40 мг / мл (кеналог, трікорт);
- триамцинолона гексацетонід, суспензія в ампулах по 20 мг / мл (ледерспан).
ДЕКСАМЕТАЗОН
Так само, як і триамцинолон. є фторованим препаратом. Один з найбільш потужних глюкокортикоїдів: в 7 разів сильніше преднізолону по глюкокортикоидной активності. Не володіє мінералокортикоїдною дією. Викликає сильне пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, виражені порушення вуглеводного, жирового, кальцієвого обміну, психостимулирующее дію, тому не рекомендується призначати його на тривалий термін.
особливості застосування
Препарат має деякі особливі показання до застосування: бактеріальний менінгіт; набряк мозку; в офтальмології (кератит, увеїт та інші); профілактика і лікування нудоти і блювоти при хіміотерапії; лікування важкого абстинентного синдрому при алкоголізмі; профілактика синдрому дихальних розладів у недоношених (дексаметазон стимулює синтез сурфактанту в альвеолах легенів); лейкоз (заміна преднізолону на дексаметазон при гострому лімфобластний лейкоз значно знижує частоту ураження центральної нервової системи).
Форми випуску:
- таблетки по 0,5 і 1,5 мг (Даксин, дексазон, кортідекс);
- дексаметазону фосфат, ампули по 1 і 2 мл, 4 мг / мл (Даксин, дексабене, дексазон, сондекс).
бетаметазон
Фторований глюкокортикоїд, по силі і тривалості дії близький до дексаметазону. Глюкокортикоидная активність в 8-10 разів вище, ніж у преднізолону. Не має мінералокортикоїдних властивостей. Дещо слабше, ніж дексаметазон. впливає на вуглеводний обмін.
Найбільш відомий препарат бетаметазона фосфат / дипропионат, призначений для внутрішньом'язового, внутрисуставного і периартикулярного введення. Він складається з двох ефірів, один з яких - фосфат - швидко всмоктується з місця введення і дає швидкий (протягом 30 хвилин) ефект, а інший - дипропионат - всмоктується повільно, але забезпечує пролонговану дію - до 4 тижнів і більше. Являє собою мелкокристаллическую суспензію, яку не можна вводити внутрішньовенно.
Водорозчинний бетаметазона фосфат вводиться внутрішньовенно і субкон'юнктівально.
Форми випуску:
- таблетки по 0,5 мг (целестон);
- бетаметазона фосфат, ампули по 1 мл, 3 мг / мл (целестон);
- бетаметазона ацетат, ампули по 1 мл і флакони по 5 мл, 3 мг / мл (целестон хронодозе);
- ампули по 1 мл суспензії, що містить 7 мг бетаметазону: 2 мг у вигляді фосфату і 5 мг у вигляді дипропіонату (дипроспан, флостерон).
Таблиця 5. Порівняльна активність глюкокортикоїдів для системного введення