Галідор - інструкція, застосування, відгуки

Діюча речовина

Галідор - патентована назва препарату. Діюча речовина в ньому - бенціклан фумарат (Bencyclani fumaras) .Химический назва: N, N-диметил-3 - ((1-бензілціклогептіл) окси) -1-пропанаміна фумарат. Формула: C23 H35 NO5. За зовнішнім віду- білий кристалічний порошок, без запаху, погано розчинний у воді, і добре розчинний в етиловому спирті.

Механізм дії

Фармакологічна цінність даного препарату обумовлена ​​його спазмолітичну і вазоділатаціонним дією - здатністю розслабляти гладку мускулатуру внутрішніх органів і розширювати просвіт кровоносних судин. Ці ефекти досягаються завдяки кільком фізіологічним механізмам. Під дією бенціклан блокуються т.зв. кальцієві канали.По цим каналам, які мають вигляд рецепторів на поверхні клітинної мембрани, всередину клітини здійснюється активний транспорт іонів кальцію. Кальцій відіграє ключову роль в забезпеченні м'язової скоротності. При попаданні в цитоплазму клітин м'язових волокон (міофібрил) він активує моторні або рухові білки - актин і міозин. За участю кальцію ці білки формують між собою комплекс актоміозін, який запускає процес м'язового скорочення.

Блокада кальцієвих каналів галідор унеможливлює доступ кальцію всередину клітини, що призводить до розслаблення гладких м'язових волокон. Крім того, Галідор має антисеротониновое дію. Серотонін - біологічно активна речовина, що відноситься до групи нейромедіаторів. Секретується серотонінергіческімі нейронами, розташованими в ЦНС - в стовбурі головного мозку, і в спинному мозку. Серед різноманіття ефектів серотоніну - судинний спазм і підвищення артеріального тиску. Пригнічення Серотоніну Бенцікланом перешкоджає розвитку цих ефектів.

Бенціклан надає пряму блокуючу дію на симпатичні ганглії - вузлові скупчення нейронів грудного симпатичного стовбура. Під дією симпатичних імпульсів також розвивається судинний спазм. Крім того, бенціклан пригнічує активність натрій-калій-залежною АТФ-ази.Под дією цього ферменту забезпечується транспорт натрію поза клітиною, а калію - всередину клітини. Переміщення іонів натрію і калію в даному випадку здійснюється проти градієнта концентрації, що вимагає витрати енергії. Джерелом енергії в даному випадку служать молекули АТФ.

Даний процес прийнято позначати як натрій-калієвий насос. Завдяки натрій-калієвому насосу і підтримуваної їм різниці концентрацій різних іонів по обидві сторони клітинної мембрани формується т.н.трансмембранний потенціал - величина електричної активності клітинної мембрани. Завдяки зміні трансмембранного потенціалу на різних ділянках нервового волокна забезпечується проходження нервового імпульсу з цього волокна. Пригнічення натрій-калій-залежною АТФ-ази змінює характеристики клітинного потенціалу.

Це додатковий механізм здійснення вазоділатаціонним і спазмолітичну дію галідор. З даними механізмом пов'язують і інші властивості галідор. Під дією цього препарату поліпшується еластичність еритроцитів і утруднюється адгезія і агрегація (склеювання, формування конгломератів) еритроцитів і тромбоцитів. В результаті покращується реологія (плинність) крові. Запобігає тромбоутворення і пов'язана з ним ішемія (недостатнє кровопостачання тканин). Еритроцити легше проходять по капілярах з малим діаметром.

Полегшується транспорт кисню в важкодоступні ділянки. Крім того, є дані про те, що Галідор покращує утилізацію глюкози в тканинах і має слабко виражені місцевоанестезуючими властивостями. З усього цього випливає, що Галідор має на організм людини комплексну дію. Він розслабляє гладку мускулатуру внутрішніх органів шлунково-кишкового тракту, дихальної і сечостатевої системи. А дилатація кровоносних судин і поліпшення реологічних властивостей крові робить більш якісним кровопостачання головного мозку і периферичних тканин.

Історія створення

Препарат був синтезований більш 40 років тому в лабораторії фармацевтичного заводу ЕГИС, що в Угорщині. Спочатку новий лікарський засіб отримав назву ЕГІТ-201. Згодом було налагоджено серійний випуск галідор, який експортувався в різні країни, в т.ч. і в Радянський Союз.В даний час ВАТ Фармацевтичний завод Егіс продовжує випускати Галідор, крім Укаїни використовується ще в 50 країнах світу.

Технологія виробництва

Бенціклан у вигляді солі фумарата отримують в ході декількох последовательнихреакцій органічного синтезу. Надалі, в залежності від необхідної лікарської форми, кристали бенціклан фумарата піддають сушці і пресування в таблетовані форми, або готують з них стерильний розчин.

• Таблетки 100 мг;
• Ампули 2 мл - 2,5% розчин.

Галідор, вироблений ВАТ ЕГИС, не має синонімів. Але в клінічній практиці застосовуються і інші міотропної спазмолітики. Мабуть, це найбільш різноманітна лікарська група. Но-шпа, Дюспаталін, Мебеверин, Папаверин, платифілін - це лише невелика частина довгого списку спазмолітичних засобів. І список цей з кожним днем ​​поповнюється все новими і новими препаратами. Однак в ролі активного речовини у них виступає не бенціклан, а зовсім інші сполуки. Та й за механізмом дії вони можуть істотно відрізнятися від галідор.

• Атеросклеротичні і спастичні захворювання мозкових судин, в т.ч. і порушення мозкового кровообігу.
• Порушення периферичного кровообігу після травм і операцій, а також хвороба Рейно, облітеруючий артеріїт.
• Захворювання шлунково-кишкового тракту, що супроводжуються спазмом і посиленням перистальтики: дискінезії стравоходу, шлунка, 12-палої кишки, товстого кишечника. Виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки, холецистит, жовчокам'яна хвороба, спастичний коліт.
• Захворювання сечовивідної системи: спазми гладкої мускулатури сечового міхура, сечокам'яна хвороба, ниркова колька.
• Бронхіальна астма, бронхоспастический синдром при інших станах.

При судинної патології препарат приймається всередину по 100 мг (1 таблетка) 3 рази на день. Максимальна добова доза для внутрішнього прийому становить 400 мг.Прі комбінації з препаратами, що викликають гіпокаліємію (зниження вмісту калію в плазмі крові), що пригнічують скоротливість міокарда, і серцевимиглікозидами, добова доза препарату не повинна перевищувати 200 мг. Курс терапії становить 2-3 місяці. В подальшому через такий же проміжок часу курс повторюють. Препарат можна вводити внутрішньовенно крапельно. Для внутрішньовенних інфузій Галідор використовують 2 рази на день. 100 мг (4 мл, 2 ампули) розчиняють в 100 або 200 мл фізрозчину, і вводять внутрішньовенно крапельно протягом 1 години.

Для усунення судинного спазму при захворюваннях внутрішніх органів препарат призначають по 100-200 мг (1-2 таблетки) 2 рази на добу, або по 100 мг 3 рази на добу. Через 3-4 тижні переходять на підтримуючу дозу 100 мг 1-2 рази на добу. Якщо необхідно терміново усунути судинний спазм, препарат вводиться внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При внутрішньом'язовому введенні препарат вводиться по 2 мл (1 ампулі), а при внутрішньовенному - повільно по 4-8 мл (4-8 ампул), попередньо розчинених в 20 мл фізрозчину. При внутрішньовенному введенні Галідор може викликати тромбофлебіт. Тому бажано міняти місця ін'єкцій. Тривалість парентерального введення не повинна перевищувати 2-3 тижні, після чого рекомендують переходити на внутрішній прийом ліків. Пацієнтам, які страждають на серцево-судинної і дихальної недостатністю, парентеральневведення галідор не рекомендоване.

Фармакодинаміка

Препарат швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі крові при внутрішньому прийомі становить 2-8 годин (в середньому - 3 години). Біодоступність галідор дорівнює 25-35%. У плазмі крові 20% галідор залишається в незмінному вигляді, 30-40% зв'язується з білками плазми, 30% - з еритроцитами, і 10% - з тромбоцитами. Частина препарату шляхом деалкілування і розриву ефірних зв'язків метаболізується в печінці. 2-3% галідор виводиться через нирки в незмінному вигляді, решта -в вигляді метаболітів, частина з яких кон'югує з глюкуроновою кислотою. Період напіввиведення галідор дорівнює 6-10 годин.

Побічні ефекти

• Шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, сухість у роті, болі в животі, підвищення в плазмі крові рівня ферментів-трансаміназ;
• Серцево-судинна система: тахікардія, деякі види тахіаритмій;
• ЦНС: головний біль, запаморочення, загальна слабкість, тремор кінцівок, порушення сну, розлади пам'яті, зміна ходи, рідко - минущі порушення свідомості, галюцинації, епілептиформні судоми;
• Кров: лейкопенія;
• Обмін речовин: збільшення мас тіла;
• Шкіра: алергічний висип, що супроводжується свербінням.

Протипоказання

• Декомпенсована серцева недостатність;
• Важка дихальна недостатність;
• Тяжка ниркова і печінкова недостатність;
• ЧМТ (черепно-мозкова травма), перенесена протягом останнього року;
• Геморагічний інсульт недавно перенесений;
• Атріовентрикулярна блокада;
• Гострий інфаркт міокарда;
• Епілепсія та інші судомні стани;
• Вік до 18 років.

Взаємодія з іншими лікарськими препаратами

• Гіпотензивні засоби - Галідор підсилює їх ефект;
• Седативні і наркозні препарати - пригнічення ЦНС;
• Ліки, що провокують судомний синдром - підвищується ймовірність судом;
• Бета-адреноблокатори - через різноспрямованого впливу на частоту серцевих скорочень у цих ліків і у галідор може виникнути потреба в регулюванні дози бета-блокаторів;
• Саліцилати - подальше пригнічення агрегації тромбоцитів, ймовірність спонтанних кровотеч;
• Серцеві глікозиди, діуретики, Хінідин, і інші препарати, що викликають гіпокаліємію - зростає ризик серцевих аритмій;
• Симпатоміметики - тахікардія, тахіаритмії;
• Серцеві глікозиди на основі наперстянки - серцеві аритмії при їх передозуванні;
• Седативні і наркозні препарати - пригнічення ЦНС.

Вагітність і лактація

В ході попередніх досліджень негативний вплив галідор на плід не отмечалось.Однако згодом ембріотоксичну дію галідор остаточно не було виключено. Точно так само не була виключена здатність препарату проникати у грудне молоко. У зв'язку з цим застосування препарату при вагітності та лактації не рекомендовано. Якщо під час лактації є необхідність в застосуванні галідор, грудне вигодовування слід припинити.

Зберігати при температурі не вище 25 0 С. Термін придатності для таблеток - 5 років, для ампул з ін'єкційним розчином - 3 роки. Препарат відпускається за рецептом лікаря.