Флостерон - інструкція із застосування, опис, відгуки, замінники

розчин для ін'єкцій, суспензія для ін'єкцій

Для парентерального введення при короткочасному застосуванні по "життєвим" показанням єдиним протипоказанням є гіперчутливість.

Для внутрішньосуглобового введення: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобової перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес в суглобі і периартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнезі), а також загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобових остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі (т.зв. "сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція і деформація суглоба (різке звуження сус авной щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат артриту, асептичний некроз формують суглоб епіфізів костей.C обережністю. Паразитарні та інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (в даний час або нещодавно перенесені, включаючи нещодавній контакт з хворим) - простий герпес, оперізуючий герпес (віреміческая фаза), вітряна віспа. кір; амебіаз, стронгілоїдоз (встановлений або підозрюваний); системний мікоз; активний і латентний туберкульоз. Застосування при тяжких інфекційних захворюваннях допустимо тільки на фоні специфічної терапії.

Поствакцинальний період (період тривалістю 8 тижнів до та 2 тижні після вакцинації), лімфаденіт після щеплення БЦЖ. Імунодефіцитні стани (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфікування).

Захворювання шлунково-кишкового тракту - виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт. гастрит, гостра або латентна пептична виразка. недавно створений анастомоз кишечника, неспецифічний виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт.

Захворювання серцево-судинної системи, в т.ч. недавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу. уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), декомпенсована ХСН, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія).

Ендокринні захворювання - цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз. гіпотиреоз. хвороба Іценко-Кушинга.

Важка хронічна ниркова і / або печінкова недостатність. нефроуролітіаз.

Гіпоальбумінемія і стану, призводять до її виникнення.

Системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, ожиріння (III-IV ст.), Поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- і закритокутова глаукома. вагітність. період лактації.

Для внутрішньосуглобового введення флостерона: загальний важкий стан пацієнта, неефективність (або короткочасність) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей застосовувалися ГКС).

Спосіб застосування та дози:

Спосіб введення і режим дозування флостерона залежать від тяжкості та характеру захворювання. Бетаметазона динатрію фосфат - в / в струменевий (поволі) або крапельно, разова доза - 4-8 мг (1-2 мл), при необхідності - до 20 мг; підтримуюча доза - 2-4 мг. Інфузійний розчин розводять в 0.9% розчині NaCl або в розчині глюкози. Готують безпосередньо перед застосуванням. Невикористані розчини зберігають в холодильнику не більше 24 ч.

Бетаметазону дипропіонат - глибоко в / м, в початковій дозі 4-8 мг при важких захворюваннях (ВКВ, астматичний статус). Дітям у віці від 1 до 5 років початкова доза - 2 мг, 6-12 років - 4 мг. Для профілактики гиалиново-мембранозной хвороби новонароджених при проведенні передчасних пологів - в / м, 8 мг за 48-72 год до пологів (мінімум за 24 год), ін'єкція повторюється через 24 ч. Внутріартікулярно і периартикулярно: дуже великі суглоби (тазові) - 4 -8 мг, великі суглоби (колінний, гомілковостопний, плечовий) - 4 мг, середні суглоби (ліктьовий, зап'ястний) - 2-4 мг, дрібні суглоби (міжфалангові, грудино-ключичний, метакарпофаланговий) - 1-2 мг (0.25-0.5 мл). В / к або внутріраневое введення для лікування шкірних захворювань - 0.2 мл / кв.см, але не більше 4 мг / тиждень. Місцева інфільтрація: при бурситі - 1-2 мг (при гострій формі до 8 мг), при синовіальній кісті і синовите - 1-2 мг, при тендините - 2 мг, при міозиті, фіброзиті, перитендиний, періартикулярних запаленнях - 2-4 мг ; введення повторюють кожні 1-2 тижні.

Субкон'юнктивально при необхідності вводять 2 мг.

ГКС, гальмує вивільнення інтерлейкіна1, інтерлейкіна2, інтерферону гамма з лімфоцитів і макрофагів. Має протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну і імунодепресивну дію.

Пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і бета-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.

Підвищує збудливість ЦНС, знижує кількість лімфоцитів і еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів).

Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами і утворює комплекс, здатний проникати в ядро ​​клітини, і стимулює синтез мРНК; остання індукує утворення білків, у т.ч. липокортина, які опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортинів пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти і пригнічує синтез ендоперекісей, Pg, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін.

Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін / глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; підсилює катаболізм білка в м'язовій тканині.

Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового пояса, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.

Вуглеводний обмін: збільшує всмоктування вуглеводів з шлунково-кишкового тракту; підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки в кров; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксілази і синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу.

Водно-електролітний обмін: затримує Na + і воду в організмі, стимулює виведення K + (МКС активність), знижує всмоктування Ca2 + з шлунково-кишкового тракту, "вимиває" Ca2 + з кісток, підвищує виведення Ca2 + нирками.

Протизапальний ефект пов'язаний з пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням освіти липокортина і зменшення кількості тучних клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; зі зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран і мембран органел (особливо лізосомальних).

Протиалергічний ефект розвивається в результаті пригнічення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення із сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та ін. Біологічно активних речовин, T- і B-лімфоцитів, опасистих клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.

При ХОЗЛ дію грунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці бронхів циркулюючих імунних комплексів, а також на гальмуванні ерозії і десквамації слизової оболонки. Підвищує чутливість бета-блокатори бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів і екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції.

Протишокову і антитоксичну дію пов'язано з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів і відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі ендо- та ксенобіотиків.

Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна1, інтерлейкіна2; інтерферону гамма) з лімфоцитів і макрофагів.

Пригнічує синтез і секрецію АКТГ і вдруге - синтез ендогенних ГКС. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.

Бетаметазона динатрію фосфат є легко розчинним з'єднанням, яке добре всмоктується після парентерального введення в тканини і забезпечує швидкий ефект. Бетаметазону дипропіонат має більш повільну абсорбцію. Комбінуванням цих солей можливе створення ЛЗ як з короткочасним (але швидким), так і тривалою дією. Залежно від способу застосування (в / в, в / м, внутріартікулярно, периартикулярно, в / к) досягається загальний або місцевий ефект.

Частота розвитку і вираженість побічних ефектів залежать від тривалості застосування, величини використовуваної дози та можливості дотримання циркадного ритму призначення.

З боку ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценко-Кушинга (місяцеподібне обличчя, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, аменорея. Міастенія. Стрий) , затримка статевого розвитку у дітей.

З боку травної системи: нудота, блювання, панкреатит, "стероїдна" виразка шлунка і 12-палої кишки, ерозивний езофагіт. кровотечі і перфорація шлунково-кишкового тракту, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка. У рідкісних випадках - підвищення активності "печінкових" трансаміназ і ЛФ.

З боку серцево-судинної системи: аритмії. брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості ХСН, ЕКГ-зміни, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим і підгострим інфарктом міокарда - розповсюдження вогнища некрозу. уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза.

З боку нервової системи: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз. депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або неспокій, безсоння. запаморочення. вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль. судоми.

З боку органів чуття: раптова втрата зору (при парентеральному введенні в області голови, шиї, носових раковин, шкіри голови можливо відкладення кристалів препарату в судинах очі), задня субкапсулярна катаракта. підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм.

З боку обміну речовин: підвищений виведення Ca2 +, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення.

Обумовлені МКС активністю - затримка рідини і Na + (периферичні набряки), гіпернатріємія, гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія. Міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість і стомлюваність).

З боку опорно-рухового апарату: уповільнення зростання і процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання), остеопороз (дуже рідко - патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової і стегнової кістки), розрив сухожилля м'язів, "стероїдна" міопатія. зниження м'язової маси (атрофія).

З боку шкірних покривів і слизових оболонок: сповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стриї, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.

Алергічні реакції на компоненти флостерона: генералізовані (шкірний висип, свербіж шкіри, анафілактичний шок), місцеві алергічні реакції.

Інші: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільно застосовувані імунодепресанти і вакцинація), лейкоцитурія, синдром "відміни".

Місцеві при парентеральному введенні: печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції у місці введення, рідко - некроз навколишніх тканин, утворення рубців в місці ін'єкції; атрофія шкіри і підшкірної клітковини при в / м введенні (особливо небезпечно введення в дельтоподібний м'яз).

При в / в введенні: аритмії. "Припливи" крові до обличчя, судоми.

При ІНТРАКРАНІАЛЬНОГО введенні - носова кровотеча.

При внутрішньосуглобове введення - посилення болю в суглобі.

Симптоми: нудота, блювота, розлади сну, ейфорія, збудження, депресія. При тривалому застосуванні у високих дозах - остеопороз, затримка рідини в організмі, підвищення артеріального тиску тощо. Ознаки гіперкортицизму. включаючи синдром Іценко-Кушинга, вторинна недостатність надниркових залоз.

Лікування передозування флостерона: на тлі поступового скасування препарату підтримку життєво важливих функцій, корекція електролітного балансу, антациди, фенотіазини, препарати Li +; при синдромі Іценко-Кушинга - аміноглутетимід.

У дітей в період росту препарат повинен застосовуватися тільки за абсолютними показниками і під особливо ретельним наглядом лікаря.

Необхідно враховувати, що у пацієнтів з гіпотиреозом кліренс флостерона знижується, а у пацієнтів з тиреотоксикозом - підвищується.

Рифампіцин. фенітоїн. барбітурати послаблюють ефект (будучи індукторами "печінкових" ферментів, збільшують швидкість метаболізму); гормональні контрацептиви підвищують ефективність.

Збільшують ризик розвитку побічних ефектів: НПЗП і етанол (ерозивно-виразкові ураження і кровотечі з шлунково-кишкового тракту); андрогени, естрогени, пероральні контрацептиви, стероїдні анаболіки (гірсутизм, вугрі); антипсихотичні лікарські засоби, імунодепресанти (підвищення ймовірності розвитку інфекцій, а також лімфом та ін. лімфопроліферативних захворювань), букарбан. азатіоприн (катаракта); м-холіноблокатори, антигістамінні ЛЗ, трициклічні антидепресанти, нітрати (підвищення внутрішньоочного тиску); діуретики (гіпокаліємія), глікозиди наперстянки (аритмії. пов'язані з гіпокаліємією), ритодрин (можливість розвитку набряку легенів у вагітних).

Підвищує ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу.

Лікування флостерона підвищує токсичність аспарагинази (можливе посилення її гіпоглікемічної дії і ризику розвитку невропатії і порушення еритропоезу).

Знижує метаболізм циклоспорину. збільшує його токсичність.

Терапія флостерона збільшує метаболізм ізоніазиду. мексилетину (особливо у "швидких ацетиляторів"), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій.

Мітотан і ін. Інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів.

Гіпокаліємія, що викликається ГКС, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів.

Прискорює виведення АСК, знижує її рівень в крові (при відміні флостерона концентрація саліцилатів у крові збільшується і зростає ризик розвитку побічних явищ).

Підвищує вираженість гипергликемического дії стрептозоціна.

При одночасному застосуванні флостерона з живими противірусними вакцинами і на фоні інших. Видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів і розвитку інфекцій.

Наявність препарату Флостерон *:

Препарат відсутня в поданих аптеках, в наявності є замінники, застосування яких має бути обов'язково особисто узгоджено з лікуючим лікарем:

Поставити своє запитання спеціалісту

Знайти препарат в аптеках • Показати ймовірні замінники • Задати питання фармацевту

Інформація про препарат Флостерон, наведена в цьому розділі, призначена для медичних і фармацевтичних фахівців і не повинна використовуватися для самолікування. Інформація наведена для ознайомлення з основними властивостями препарату і не може розглядатися в якості офіційної.

Дані про ціни та наявність в аптеках, наведені на цій сторінці оновлюються двічі на добу. Актуальні ціни завжди можна побачити в розділі Пошук і замовлення ліків в аптеках.