Етоногестрел (aetonogestrelum) - інструкція із застосування, відгуки

Характеристика речовини [ред]

Етоногестрел - гестаген в формі імплантату для підшкірного застосування

Фармакологія [ред]

Етоногестрел є біологічно активним метаболітом дезогестрелу. Структурно він є похідним 19-нортестостерона і в органах-мішенях з високою спорідненістю зв'язується з рецепторами прогестерону.

Контрацептивний ефект етоногестрела в основному досягається за рахунок пригнічення овуляції. Овуляції не спостерігалося протягом перших двох років застосування і тільки рідко виникали протягом третього року. Крім гноблення овуляції, етоногестрел також викликає зміна в'язкості цервікального слизу, що перешкоджає проходженню сперматозоїдів.

Контрацептивний дію етоногестрела є оборотним, що виражається в швидкому відновленні нормального менструального циклу після видалення імплантату. Хоча етоногестрел пригнічує овуляцію, активність яєчників пригнічується не повністю. Середні концентрації естрадіолу залишаються вище значення, яке спостерігається на ранній фазі освіти фолікула.

Чи не впливає на зміну мінеральної щільності кісткової тканини та метаболізм ліпідів.

Після введення препарату, етоногестрел швидко всмоктується в циркулює кров. Концентрації, що пригнічують овуляцію, досягаються через 1 добу. Cmax в сироватці (між 472 і 1270 пг / мл) досягаються через 1-13 діб. Швидкість вивільнення етоногестрела з імплантату з часом знижується. В результаті чого концентрації в сироватці швидко знижуються після перших кількох місяців. До кінця першого року середня концентрація становить приблизно 200 пг / мл (діапазон 150-261 пг / мл), яка повільно знижується до 156 пг / мл (діапазон 111-202 пг / мл) до кінця третього року. Спостерігаються варіації концентрацій в сироватці частково можуть бути пов'язані з відмінностями в масі тіла.

Етоногестрел на 95.5-99% пов'язаний з білками сироватки, переважно з альбуміном і в меншій мірі з глобуліном, що зв'язує статеві гормони. Vd в центральній камері і загальний Vd становлять 27 л і 220 л, відповідно, і навряд чи ці показники змінюються під час застосування препарату.

Етоногестрел піддається гідроксилювання і відновленню. Метаболітами є сульфати і глюкуроніди.

При в / в введенні етоногестрела середній T1 / 2 становить приблизно 25 год, а кліренс із сироватки становить приблизно 7.5 л / год. Кліренс і T1 / 2 залишаються постійними під час застосування препарату. Етоногестрел і його метаболіти, як у формі вільних стероїдів, так і в формі кон'югатів, виводяться нирками і через кишечник (відношення 1.5: 1).

Після введення препарату жінкам, які годують груддю, етоногестрел виводиться з грудним молоком у співвідношенні молоко / сироватка 0.44-0.50 протягом перших чотирьох місяців. У годуючих грудьми жінок, які застосовують препарат, середня доза етоногестрела, що надходить в організм дитини, становить приблизно 0.2% від материнської добової дози етоногестрела (близько 2.2% при перерахунку на кг маси тіла дитини). Показано, що концентрації поступово і статистично значимо знижуються в часі.

Застосування [ред]

Етоногестрел: Протипоказання [ред]

вагітність (в т.ч. передбачувана);
венозний тромбоз / тромбоемболія. в т.ч. в анамнезі;
рак молочної залози. в т.ч. в анамнезі;
важке захворювання печінки (до нормалізації показників функції печінки), в т.ч. в анамнезі;
прогестогензавісімие пухлини;
кровотеча з піхви неясної етіології;
підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату.

Застосування при вагітності та годуванні груддю [ред]

Етоногестрел під час вагітності протипоказаний. У разі виникнення вагітності під час застосування препарату, імплантат слід видалити.

Застосування етоногестрела під час годування груддю можливе, але тільки під наглядом лікаря за розвитком і ростом немовляти.

Етоногестрел: Побічні дії [ред]

З боку статевої системи та молочних залоз: можливі зміни характеру менструальних кровотеч (в тому числі зміни частоти, інтенсивності або тривалості кровотеч; дуже часто (≥ 1/10) - хворобливість в молочних залозах. Біль у грудях, нерегулярні менструації; часто (≥ 1 / 100, <1/10) - дисменорея. киста яичника ; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - дискомфорт в области вульвы и влагалища, галакторея. увеличение молочных желез, зуд в области вульвы и влагалища; отдельные сообщения - внематочная беременность.

Інфекції та інвазії: дуже часто (≥ 1/10) - вагінальна інфекція (вульвовагініт); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - фарингит. ринит. инфекция мочевыводящих путей (уретрит. цистит ).

З боку нервової системи: дуже часто (≥ 1/10) - головний біль; часто (≥ 1/100, <1/10) - головокружение; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - мигрень. сонливость.

З боку психіки: часто (≥ 1/100, <1/10) - эмоциональная лабильность, депрессия. нервозность, снижение либидо; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - тревога, бессонница.

З боку обміну речовин: дуже часто (≥ 1/10) - збільшення маси тіла; часто (≥ 1/100, <1/10) - повышение аппетита, снижение массы тела.

З боку шкірних покривів: дуже часто (≥ 1/10) - акне; часто (≥ 1/100, <1/10) - алопеция; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - гипертрихоз. сыпь, зуд; редко - себорея.

З боку травної системи: часто (≥ 1/100, <1/10) - боли в животе, тошнота, вздутие живота; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - рвота, запор, диарея.

З боку кістково-м'язової системи: нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - боль в спине, артралгия, миалгия. скелетно-мышечная боль.

З боку сечовидільної системи: нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - дизурия.

Алергічні реакції: можливо - анафілактичні реакції, кропив'янка і ангіоневротичний набряк (або його більш важкий перебіг) і / або більш важкий перебіг спадкового ангіоневротичного набряку.

Загальні реакції: часто (≥ 1/100, <1/10) - утомляемость, гриппоподобное состояние, боль.

Інші: часто (≥ 1/100, <1/10) - приливы; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - дизурия ; редко - клинически значимое повышение АД.

Взаємодія [ред]

Взаємодії можливі з препаратами, які індукують мікросомальні ферменти печінки, перш за все ферменти цитохрому Р450, що може призводити до збільшення кліренсу статевих гормонів (наприклад, фенітоїн. Барбітурати, примідон. Карбамазепін. Рифампіцин і можливо також окскарбазепін. Топирамат. Фелбамат. Ритонавір. Нелфінавір. гризеофульвин і рослинні препарати, що містять звіробій продірявлений (hypericum perforatum)).

Жінкам, які отримують лікування одним з цих лікарських засобів, слід крім етоногестрела тимчасово застосовувати бар'єрний метод контрацепції. У разі лікарських засобів, які індукують ферменти печінки, бар'єрний метод слід застосовувати під час застосування супутніх ліків і протягом 28 днів після припинення їх застосування.

Жінкам, які отримують тривале лікування лікарськими засобами, що індукують ферменти печінки, рекомендується видаляти препарат і призначати негормональний метод контрацепції.

Гормональні контрацептиви можуть впливати на метаболізм інших ліків. Відповідно, можуть змінюватися концентрації лікарського засобу в плазмі і в тканинах (наприклад, циклоспорину).

Етоногестрел: Спосіб застосування та дози [ред]

Етоногестрел є довготривалим гормональним контрацептивом, вводиться підшкірно.

Препарат слід ввести протягом перших 5 днів природного циклу жінки.

Запобіжні заходи [ред]

В ході епідеміологічних досліджень було встановлено, що існує зв'язок між застосуванням комбінованих пероральних контрацептивів і збільшенням частоти розвитку венозної тромбоемболії (тромбоз глибоких вен і тромбоемболія легеневої артерії). Хоча клінічна значимість цих результатів щодо етоногестрела (біологічно активного метаболіту дезогестрела), що використовується як контрацептивного гормонального засобу, за відсутності естрогенного компонента невідома, в разі тромбозу імплантат слід видалити.

Хоча прогестагени можуть впливати на резистентність периферичних тканин до інсуліну і на толерантність до глюкози, немає підтвердження того, що існує необхідність змінювати лікувальний режим у хворих на цукровий діабет. застосовують контрацептивні гормональні засоби, що містять тільки прогестаген. Проте, жінки з цукровим діабетом повинні перебувати під ретельним наглядом протягом всього періоду застосування контрацептивних гормональних засобів, що містять тільки прогестаген.

Необхідно проводити періодичні огляди жінок, які проходять терапію з приводу гіперліпідемії. Деякі прогестагени можуть збільшувати рівень ЛПНЩ і погіршувати контроль гіперліпідемії.

Іноді може виникати хлоазма. особливо у жінок з хлоазмою вагітних в анамнезі. Жінкам зі схильністю до хлоазми слід уникати впливу сонячних променів або ультрафіолетового випромінювання під час застосування етоногестрела.

Незважаючи на те, що етоногестрел пригнічує овуляцію, у разі наявності у жінки аменореї або болів в животі при диференціальної діагностики слід враховувати позаматкову вагітність.

Є повідомлення про таких станах, що мали місце як при вагітності, так і при застосуванні статевих стероїдних гормонів, але зв'язок із застосуванням прогестагенів не був встановлений: жовтяниця та / або свербіж, пов'язані з холестазом; утворення жовчних каменів; порфірія; системна червона вовчанка ; гемолітико-уремічний синдром; хорея Сиденхема; герпес під час вагітності; втрата слуху, пов'язана з отосклерозом і (спадковий) ангіоневротичний набряк.

Застосування етоногестрела не показано до настання менархе (першої менструації).

Етоногестрел може викликати запаморочення. Тому жінку слід попередити, що при виникненні запаморочення не слід водити автотранспорт або користуватися складною технікою.

Імплантат завжди слід видаляти перед введенням нового.

Умови зберігання [ред]

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі 2-30 ° C.

Торгові найменування [ред]

Імпланон НКСТ: імплантати 68 мг; Organon (Нідерланди)