Еміг-ф інструкція із застосування препарату emigyl-f протипоказання, побічна дія,
Фармакологічна дія
5-нітрогрупа в складі препарату піддається редуктивного перетворення з утворенням активної проміжної речовини, що викликає пригнічення синтезу дезоксирибонуклеїнової кислоти (ДНК), втрату спіральної структури, розрив ниток ДНК і загибель бактеріальної клітини.
Метронідазол є основним компонентом, що виявляється в плазмі, його метаболіт 2-гідроксиметил виявляється в меншій кількості. Як вихідна речовина, так і його метаболіт мають бактерицидну активність відносно більшості штамів анаеробних бактерій і Трихомонацидна активністю.
Метронідазол високоефективний щодо найпростіших, таких як Trichomonas vaginalis, Giardial amblia і Entamoeba histolytica. З анаеробних бактерій метронідазол особливо активний щодо штамів Bacteroides fragilis і споріднених видів, Fusobacterium. Clostridium, Peptococcus і Peptostreptococcus spp.
Фуразолідон має широкий спектр антибактеріальної активності відносно більшості патогенних мікроорганізмів, що викликають інфекції шлунково-кишкового тракту, включаючи E. coli, Staphylococci, Salmonella, Shigella, Proteus, Aerobacter aerogenes, Vibrio cholerae і Giardia lamblia.
Фуразолідон має бактерицидну дію за рахунок порушення ферментних систем бактерій, що зводить до мінімуму розвиток стійких мікроорганізмів. Фуразолідон не викликає значних змін нормальної кишкової флори, а також не викликає надмірного зростання грибків. Коричневе забарвлення сечі, що з'являється при прийомі терапевтичних доз, не має клінічного значення.
Фармакокінетика
Всмоктування: метронідазол зазвичай добре всмоктується після прийому всередину, пікові плазмові концентрації досягаються через 1-2 год.
Метронідазол швидко і широко розподіляється по всьому організму. Препарат виявляється в спинномозковій рідині, слині, грудному молоці в концентраціях, рівних визначаються в плазмі. Бактерицидні концентрації метронідазолу також виявлялися в гнійному вмісті при абсцесах печінки.
Менше 20% циркулюючого в крові метронідазолу зв'язується з білками плазми. Після прийому всередину період напіввиведення становить від 6 до 9 год. Через 48 год виводиться приблизно 60-80% від загальної дози: 10-20% у вигляді вихідної речовини, 30 - 40% - у вигляді основного гідроксиметаболіту і 10-20% - в вигляді кислого метаболіту.
В основному метронідазол і його метаболіти виводяться з сечею (60 - 80% дози), від 6 до 15% дози виводиться з калом.
Порушення ниркової функції не впливає на фармакокінетику одноразової дози метронідазолу. Однак, плазмовий кліренс метронідазолу знижується при порушенні функції печінки.
Після прийому всередину всмоктується незначна кількість фуразолидона.
Препарат метаболізується і інактивується в кишечнику.
Близько 5% препарату виводиться з сечею разом з пофарбованими метаболітами.
Показання до застосування
- діарея і дизентерія, викликані найпростішими, бактеріями або змішаної етіології;
- неспецифічна діарея;
- харчове отруєння, викликане чутливими штамами грампозитивних і грамнегативних бактерій.
режим дозування
Дітям віком до 1 року: 2.5 мл (1/2 чайної ложки) кожні 8 год протягом 3-7 днів.
Дітям від 1 року до 5 років: 5 мл (1 повна чайна ложка) кожні 8 год протягом 3-7 днів.
Дітям старше 5 років: 10 мл (2 повні чайні ложки) кожні 8 год протягом 3-7 днів або за призначенням лікаря.
Дорослим: по 1 таблетці кожні 8 год протягом 3-7 днів.
Дітям старше 5 років :. таблетки кожні 8 год протягом 3-7 днів або за призначенням лікаря.
Максимальна разова доза - 1 таблетка для дорослих
Максимальна добова доза - 3 таблетки для дорослих
Побічна дія
- судоми і периферична невропатія, що характеризується в основному онімінням або парестезією кінцівок;
- втрата апетиту, нудота, блювота, болі в епігастрії, запор або діарея, шлунковий дискомфорт і спазми, поява металевого смаку, сухість у роті, поява нальоту на мові, глосит, стоматит;
- кропив'янка, еритематозні висипання, почервоніння, закладеність носа, сухість слизової оболонки порожнини рота або піхви і вульви, підвищення температури;
- дизурія, цистит, поліурія, нетримання сечі, відчуття важкості внизу живота;
- зниження гостроти зору в результаті минущих порушень рефракції;
- посилене серцебиття, поява болю в грудях, зниження артеріального тиску.
Протипоказання до застосування
- підвищена чутливість до нітроімідазолу і фуразолидону;
- діти у віці до 1 місяця життя (для суспензії);
- діти у віці до 5 років (для таблеток).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Метронідазол проходить через плацентарний бар'єр і швидко проникає в кровообіг плода. Тому препарат призначають під час вагітності тільки у разі крайньої необхідності.
Метронідазол добре проникає в грудне молоко. Щоб уникнути дії препарату на немовляти слід відмінити годування груддю під час прийому і протягом 48 годин після відміни метронідазолу.
Застосування при порушеннях функції печінки
У пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки метаболізм метронідазолу уповільнений, в результаті метронідазол і його метаболіти можуть накопичуватися в плазмі. Слід дотримуватися обережності при призначенні метронідазолу цій групі пацієнтів, рекомендується зниження дози.
Застосування у дітей
Застосування можливе відповідно до режиму дозування.
Протипоказаний дітям віком до 1 місяця життя (для суспензії); дітям у віці до 5 років (для таблеток) .Фуразолідон не слід призначати новонародженим через ризик розвитку гемолітичної анемії внаслідок незрілості ферментної системи (нестабільності глутатіону) у ранній неонатальний період.
особливі вказівки
У пацієнтів з тяжкими захворюваннями печінки метаболізм метронідазолу уповільнений, в результаті метронідазол і його метаболіти можуть накопичуватися в плазмі. Слід дотримуватися обережності при призначенні метронідазолу цій групі пацієнтів, рекомендується зниження дози.
При лікуванні метронідазолом можливий розвиток або загострення наявного прихованого кандидозу, що вимагає призначення протигрибкової терапії.
При тривалій терапії фуразолідоном може розвинутися ортостатична гіпотензія і гіпоглікемія.
Фуразолідон може викликати легкий оборотний внутрішньосудинний гемоліз через наявність вродженого дефекту метаболізму еритроцитів у невеликого відсотка деяких етнічних груп, особливо схильних до гемолізу в результаті впливу багатьох препаратів. Необхідно суворе спостереження за такими пацієнтами під час лікування фуразолідоном, при появі ознак гемолізу слід припинити прийом препарату. Фуразолідон не слід призначати новонародженим через ризик розвитку гемолітичної анемії внаслідок незрілості ферментної системи (нестабільності глутатіону) у ранній неонатальний період.
Вплив препарату на здатність керувати транспортом і механізмами: немає даних про вплив препаратів на здатність керувати транспортом і механізмами.
Передозування
Симптоми: нудота, блювота і атаксія. Повідомлялося про розвиток нейротоксичних ефектів, таких як судоми і периферична невропатія, після прийому великих доз від 6 г до 10.4 г через день протягом 5-7 днів.
Лікування: специфічного антидоту для препарату немає, при передозуванні проводиться симптоматична і підтримуюча терапія.
лікарська взаємодія
Метронідазол посилює антикоагулянтну дію варфарину та інших пероральних кумаринових антикоагулянтів, викликаючи подовження протромбінового часу.
Спільне призначення циметидину може подовжувати період напіввиведення метронідазолу і знижувати плазмовий кліренс метронідазолу.
Короткочасна терапія метронідазолом у пацієнтів, які отримують великі дози літієвих препаратів, призводить до підвищення плазмового рівня літію, і в деяких випадках призводила до розвитку літієвої токсичності.
Спільний прийом фенітоїну або фенобарбіталу може посилювати виведення метронідазолу, викликаючи зниження його плазмового рівня.
Повідомлялося також про порушення кліренсу фенітоїну.
Фуразолідон є інгібітором моноамінооксидази, тому слід бути особливо обережними при його сумісному призначенні з симпатоміметиками непрямої дії (фенілефрин, ефедрин) і засобами, що знижують апетит (амфетамін).
Повідомлялося про розвиток токсичного психозу у пацієнта, який одержував фуразолидон спільно з амітриптиліном.
Слід дотримуватися обережності і знижувати дози седативних, антигістамінних препаратів, транквілізаторів і наркотичних засобів, якщо потрібно їх спільне призначення з фуразолідоном.
Інші види взаємодії.
Повідомлялося про розвиток дисульфірамоподібних реакцій у пацієнтів, які приймали алкоголь під час лікування фуразолідоном; слід уникати прийому алкогольних напоїв під час лікування фуразолідоном і через деякий час після лікування.
Протипоказаний прийом тірамінсодержащіх продуктів, таких як бобові продукти, екстракт дріжджів, тверді сорти непастеризованого сиру, пиво, вино, маринований оселедець, печінка курки і продуктів, що викликають бродіння.