Достинекс, лікування захворювань - поради лікарів

ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

Таблетки білого кольору, плоскі, довгасті; з маркуванням літерами «Р» і «U», розділеними рискою, з одного боку і цифрою «700» з короткими насічками зверху і знизу цифри - з іншого.

1 таб.
каберголин 500 мкг

Допоміжні речовини: лейцин, лактоза безводна.

2 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.
8 шт. - флакони темного скла (1) - пачки картонні.

Агоніст дофамінових рецепторів. Каберголін - допамінергічного похідне ерголіну, характеризується вираженим і тривалим пролактінсніжающім дією. Механізм дії пов'язаний з прямою стимуляцією дофамінових D2-рецепторів лактотропного клітин гіпофіза. У дозах, що перевищують такі для зниження рівня пролактину в плазмі крові, надає центральне допамінергічного дію, обумовлену стимуляцією дофамінових D2-рецепторів.

Зниження рівня пролактину в плазмі крові відзначається через 3 години після прийому Достинексу і зберігається протягом 7-28 днів у здорових добровольців і пацієнток з гіперпролактинемією і до 14-21 дня - у жінок в післяпологовому періоді. Пролактінсніжающее дію залежить від його дози як щодо вираженості, так і тривалості дії.

Каберголін володіє строго виборчим дією і, отже, не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза, а також кортизолу.

До фармакологічних впливів каберголина, не пов'язаним з терапевтичним ефектом, відноситься зниження артеріального тиску. При одноразовому застосуванні препарату максимальний гіпотензивний ефект відзначається протягом перших 6 год і є дозозалежним.

Після прийому всередину каберголин швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі досягається через 0.5-4 ч. Прийом їжі не впливає на абсорбцію і розподіл каберголіну.

Css досягається через 4 тижні терапії внаслідок тривалого періоду напіввиведення. Зв'язування з білками плазми крові становить 41-42%.

T1 / 2, оцінюваний за швидкістю виділення з сечею, становить 63-68 год у здорових добровольців і 79-115 ч у хворих з гіперпролактинемією.

Через 10 днів після застосування препарату в сечі і калі виявляються відповідно 18% і 72% від прийнятої дози, причому частка незміненого препарату в сечі становить 2-3%.

- запобігання фізіологічній післяпологовій лактації;

- придушення усталеною післяпологової лактації;

- лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, включаючи такі функціональні розлади, як аменорея, олігоменорея, ановуляція і галакторея;

- пролактинсекретуючих аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактіноми), ідіопатична гіперпролактинемія або синдром «порожнього» турецького сідла в поєднанні з гіперпролактинемією.

Достинекс слід приймати внутрішньо, бажано під час прийому їжі.

Для запобігання лактації призначають препарат в дозі 1 мг (2 таб.) Одноразово в перший день після пологів.

Для придушення усталеною лактації призначають по 0.25 мг (½ таб.) 2 рази / добу протягом 2 днів (загальна доза дорівнює 1 мг). З метою зниження ризику розвитку ортостатичної гіпотензії у лактуючих пацієнток одноразова доза Достинексу не повинна перевищувати 0.25 мг.

Для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, препарат призначають в дозі 0.5 мг в тиждень в 1 або 2 прийоми (по ½ таб. Наприклад в понеділок і в четвер). Підвищення тижневої дози слід проводити поступово - на 0,5 мг з інтервалом в 1 міс до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Середня терапевтична доза становить 1 мг на тиждень, але може коливатися в діапазоні від 0,25 мг до 2 мг на тиждень. Максимальна доза для пацієнток з гіперпролактинемією становить 4.5 мг в тиждень.

Залежно від переносимості тижневу дозу можна приймати одноразово або розділити на 2 і більше прийомів на тиждень. Поділ тижневої дози на декілька прийомів рекомендується при призначенні препарату в дозі більше 1 г в тиждень.

У пацієнтів з підвищеною чутливістю до допаминергическим препаратів ймовірність розвитку побічних явищ можна зменшити, почавши терапію Достинексом в меншій дозі (по 0.25 мг 1 раз на тиждень), з подальшим поступовим її збільшенням до досягнення терапевтичної дози. Для поліпшення переносимості препарату при виникненні виражених побічних явищ можливо тимчасове зниження дози з подальшим поступовим її збільшенням, наприклад, на 0.25 мг в тиждень кожні 2 тижні.

В ході клінічних досліджень із застосуванням Достинексу для запобігання і придушення фізіологічної лактації побічні дії відзначалися приблизно у 14% жінок; при лікуванні порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, частота побічних явищ становила 68%.

Побічні явища виникали, в основному, протягом перших двох тижнів терапії і в більшості випадків зникали в міру продовження терапії або через кілька днів після відміни Достинексу. За ступенем тяжкості побічні явища були незначними і помірними і носили дозозалежний характер. По крайней мере, одноразово в ході терапії важкі побічні явища відзначалися у 14% пацієнтів; через побічних явищ лікування було припинено у 3% пацієнтів.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття; рідко - ортостатична гіпотензія (при тривалому застосуванні гіпотензивну дію); безсимптомне зниження АТ протягом перших 3-4 днів після пологів (систолічного - більш ніж на 20 мм рт.ст. діастолічного - більш ніж на 10 мм рт.ст.).

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, біль у животі, запор, гастрит, диспепсія.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення / вертиго, головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, депресія, астенія, парестезії, непритомність.

Лабораторні показники: у жінок з аменореєю зниження рівня гемоглобіну протягом перших місяців після відновлення менструації.

Інші: мастодиния, носова кровотеча, «припливи» крові до шкіри обличчя, транзиторна геміанопсія, спазми судин пальців, судоми м'язів нижніх кінцівок.

При тривалій терапії із застосуванням Достинексу відхилення від норми стандартних лабораторних показників спостерігалося рідко; у жінок з аменореєю спостерігалося зниження рівня гемоглобіну протягом перших кількох місяців після відновлення менструації.

У постмаркетинговомуу дослідженні зареєстровані наступні побічні реакції, пов'язані із застосуванням каберголіну: алопеція, підвищення активності КФК в крові, манії, диспное, набряки, фіброз, порушення функції печінки, відхилення показників функції печінки, реакції підвищеної чутливості, висип, респіраторні порушення, дихальна недостатність, вальвулопатія.

- дитячий і підлітковий вік до 16 років (безпека і ефективність застосування не встановлені);

- підвищена чутливість до каберголіну або інших компонентів препарату, а також до будь-яких алкалоїдів ріжків.

З обережністю застосовують препарат при артеріальній гіпертензії, що розвилася при вагітності (прееклампсія, післяпологова артеріальна гіпертензія), важких серцево-судинних захворюваннях, синдромі Рейно, виразковій хворобі, шлунково-кишкових кровотечах, важкої печінкової недостатності (рекомендуються нижчі дози), важких психотичних або когнітивних порушеннях (в т.ч. в анамнезі), симптомах порушення функції серця і дихання внаслідок фіброзних змін або наявності таких станів в анамнезі, одночасне застосований і з препаратами, які мають гіпотензивну дію (через ризик розвитку ортостатичної гіпотензії).

Вагітність і ЛАКТАЦІЯ

Оскільки контрольованих клінічних досліджень із застосуванням Достинексу у вагітних жінок не проводилося, застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Якщо вагітність настала на тлі лікування Достинексом, слід розглянути доцільність відміни препарату, також враховуючи співвідношення користь / ризик.

Настання вагітності слід уникати протягом, як мінімум, 1 місяця після припинення застосування препарату, враховуючи його тривалий період напіввиведення і наявність обмежених даних про вплив на плід. За наявними даними застосування Достинексу в дозі 0.5-2 мг на тиждень з приводу порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, не супроводжувалося збільшенням частоти викиднів, передчасних пологів, багатоплідної вагітності і вроджених вад розвитку.

Відомостей про виділення препарату з грудним молоком немає, проте за відсутності ефекту застосування Достинексу для запобігання або придушення лактації слід відмовитися від грудного вигодовування. При порушеннях, пов'язаних з гіперпролактинемією, Достинекс не слід призначати пацієнткам, які не бажають припиняти лактацію.

Перед призначенням Достинексу з метою лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, необхідно провести повне дослідження функції гіпофіза.

При збільшенні дози пацієнту слід перебувати під наглядом лікаря з метою встановлення найменшої ефективної дози, яка забезпечує терапевтичний ефект. Після підбору ефективного режиму дозування рекомендується проводити регулярне (1 раз в міс) визначення рівня пролактину в сироватці крові. Нормалізація рівня пролактину зазвичай спостерігається протягом 2-4 тижнів лікування.

Після застосування Достинексу може розвинутися ортостатична гіпотензія. З обережністю призначають Достинекс на тлі терапії препаратами, які мають гіпотензивну дію.

При тривалій терапії Достинекс слід призначати в більш низьких дозах пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (клас С за шкалою Чайлд-П'ю), яким показана тривала терапія Достинексом. При одноразовому застосуванні у таких пацієнтів препарату в дозі 1 мг відзначалося збільшення AUC в порівнянні зі здоровими добровольцями та пацієнтами з менш вираженою печінковою недостатністю.

Після тривалого застосування каберголіну у пацієнтів спостерігався плевральнийвипіт / плевральний фіброз і вальвулопатія. У деяких випадках пацієнти отримували попередню терапію ерготініновимі агоністами допаміну. Тому Достинекс слід застосовувати з обережністю пацієнтам з наявними ознаками і / або клінічними симптомами порушення функції серця (в т.ч. в анамнезі). Після відміни препарату у пацієнтів відзначали поліпшення вищеописаних симптомів.

Після скасування Достинексу звичайно спостерігається рецидив гіперпролактинемії. Однак у ряду пацієнтів відзначається персистирующая супрессия рівня пролактину протягом декількох місяців. У більшості жінок реєструються овуляторні цикли протягом не менше 6 місяців після відміни Достинексу.

Достинекс відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гипогонадизмом. Оскільки вагітність може наступити ще до відновлення менструацій, рекомендується проводити тести на вагітність не рідше 1 разу на 4 тижні протягом періоду аменореї, а після відновлення менструацій - кожен раз, коли відзначається затримка менструації більш ніж на 3 дні. Жінкам, які хочуть уникнути настання вагітності, на період лікування Достинексом, а також після скасування Достинексу і до повернення ановуляції слід використовувати негормональні методи контрацепції.

Жінки, у яких наступила вагітність, повинні перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення симптомів збільшення гіпофіза, оскільки під час вагітності можливе збільшення розмірів вже існуючих пухлин гіпофіза.

Застосування каберголіну викликає сонливість. У пацієнтів з хворобою Паркінсона застосування агоністів дофамінових рецепторів може викликати раптове засинання. У подібних випадках рекомендується знизити дозу Достинексу або припинити терапію.

Досліджень щодо застосування препарату у пацієнтів похилого віку з порушеннями, пов'язаними з гіперпролактинемією, не проводилося.

Використання в педіатрії

Безпека і ефективність застосування Достинексу у дітей і підлітків у віці до 16 років не встановлена.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Пацієнтів, які приймають Достинекс, у яких спостерігається сонливість, слід попередити про те, що їм рекомендується утриматися від водіння автомобіля і виконання роботи, при якій знижений увагу може створити для них або оточуючих ризик серйозних пошкоджень або смерті.

Симптоми: нудота, блювання, диспепсичні розлади, ортостатичнагіпотензія, сплутаність свідомості / психоз або галюцинації.

Лікування: слід проводити заходи, спрямовані на виведення всмоктався препарату (промивання шлунка) і на підтримання АТ. Рекомендується призначення антагоністів допаміну.

Відсутня інформація про взаємодію каберголина та інших алкалоїдів ріжків; проте одночасне використання цих лікарських засобів під час тривалої терапії Достинексом не рекомендується.

Оскільки Достинекс надає терапевтичну дію шляхом прямої стимуляції допамінових рецепторів, препарат не можна призначати одночасно з препаратами, що діють як антагоністи допаміну (наприклад, фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід), тому що останні можуть послаблювати пролактінсніжающее дію Достинексу.

Як і інші похідні ріжків, Достинекс не можна застосовувати одночасно з антибіотиками групи макролідів (наприклад, з еритроміцином), оскільки це може привести до збільшення системної біодоступності каберголіну.

Умови відпуску З АПТЕК
Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 2 роки.