Цефтриаксон - офіційна інструкція із застосування

Хімічна назва: [6R- [6альфа, 7бета (z]] - 7 - [[(2-Аміно-4-тіазоліл) (метоксііміно) ацетил] аміно] -8-оксо-3 - [[(1,2,5 , 6-тетрагідро-2-метил-5,6-діоксо-1,2,4-триазин-3-іл) тіо] метил] -5-тіа-1-азабіцикло [4.2.0] окт-2-ен- 2-карбонова кислота (у вигляді динатрієвої солі).

В одному флаконі міститься 1,0 г Цефтріаксона натрієвої солі.

опис:
Майже білий або жовтуватий кристалічний порошок.

Фармакотерапевтична група:

Фармакологічні властивості
Цефтриаксон - цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального застосування, має бактерицидну дію, пригнічує синтез клітинної мембрани, in vitro пригнічує ріст більшості Грам-позитивних і Грам-негативних мікроорганізмів. Цефтриаксон стійкий в відношення бета-лактамазні ферментів (як пеніцилінази, так і цефалоспорінази, які продукуються більшістю Грам-позитивних і Грам-негативних бактерій). In vitro і в умовах клінічної практики цефтриаксон зазвичай ефективний відносно таких мікроорганізмів:
Грам-позитивні:
Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus A (Str.pyogenes), Streptococcus V (Str. Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis.
Примітка: Staphylococcus spp. стійкий до метициліну, резистентний і до цефалоспоринів, у тому числі і до цефтриаксону. Більшість штамів ентерококів / наприклад, Streptococcus faecalis) також стійкі до цефтриаксону.
Грам-негативні:
Aeromonas spp. Alcaligenes spp. Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp. Enterobacter spp. (Деякі штами стійкі), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (В тому числі Kl. Pneumoniae), Moraxella spp. Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. Pseudomonas aeruginosa (деякі штами стійкі), Salmonella spp. (В тому числі S. typhi), Serratia spp. (В тому числі S. marcescens), Shigella spp. Vibrio spp. (В тому числі V. cholerae), Yersinia spp. (В тому числі Y. enterocolitica)
Примітка: Багато штамів перерахованих мікроорганізмів, які в присутності інших антибіотиків, наприклад, пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь і аміноглікозидів, стійко розмножуються, чутливі до цефтриаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтриаксону як in vitro, так і в дослідах на тваринах. За клінічними даними при первинному і вторинному сифілісі відзначають хорошу ефективність цефтриаксону.
Анаеробні патогени:
Bacteroides spp. (В тому числі деякі штами В. fragilis), Clostridium spp. (В тому числі CI. Difficile), Fusobacterium spp. (Крім F. mostiferum. F. varium), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.
Примітка: Деякі штами багатьох Bacteroides spp. (Наприклад, В. fragilis), що виробляють бета-лактамазу, стійкі до цефтриаксону. Для визначення чутливості мікроорганізмів необхідно застосовувати диски, що містять цефтриаксон, так як показано, що in vitro до класичних цефалоспоринів визначені штами патогенів можуть бути стійкими.

Фармакокінетика:
При парентеральному введенні цефтриаксон добре проникає в тканини і рідини організму. У здорових дорослих випробовуваних для цефтриаксона характерний тривалий, близько 8 години, період напіввиведення. Площі під кривою концентрація - час в сироватці крові при внутрішньовенному і внутрішньом'язовому введенні збігаються. Це означає, що біодоступність цефтриаксону при внутрішньом'язовому введенні становить 100%. При внутрішньовенному введенні цефтриаксон швидко дифундує в інтерстиціальну рідину, де своє бактерицидну дію відносно чутливих до нього патогенів зберігає протягом 24 годин.
Період напіввиведення у здорових дорослих випробовуваних становить близько 8 годин. У новонароджених до 8 днів і у літніх людей старше 75 років середній період напіввиведення приблизно в два рази більше. У дорослих 50-60% цефтриаксону виділяється в незміненій формі з сечею, а 40-50% - також у незміненій формі з жовчю. Під впливом кишкової флори цефтриаксон перетворюється в неактивний метаболіт. У новонароджених приблизно 70% введеної дози виділяється нирками. При недостатності нирок або при патології печінки у дорослих фармакокінетика цефтриаксону майже не змінюється, напівперіод елімінації подовжується незначно. Якщо функція нирок порушена, збільшується виділення з жовчю, а якщо має місце патологія печінки, то підсилюється виділення цефтриаксону нирками.
Цефтриаксон оборотно зв'язується з альбуміном і це зв'язування обернено пропорційно концентрації: наприклад, при концентрації препарату в сироватці крові менше 100 мг / л зв'язування цефтриаксону з білками становить 95%, а при концентрації 300 мг / л - тільки 85%. Завдяки більш низькому вмісту альбумінів в інтерстиціальній рідині концентрація цефтриаксону в ній вища, ніж в сироватці крові.
Проникнення в спинно-мозкову рідину: У новонароджених і у дітей при запаленні мозкової оболонки цефтриаксон проникає в ліквор, при цьому у разі бактеріального менінгіту в середньому 17% від концентрації препарату в сироватці крові дифундує в спинно-мозкову рідину, що приблизно в 4 рази більше , ніж при асептичному менінгіті. Через 24 години після внутрішньовенного введення цефтриаксону в дозі 50-100 мг / кг маси тіла концентрація в спинномозковій рідині перевищує 1,4 мг / л. У дорослих хворих на менінгіт через 2-25 годин після введення цефтриаксону в дозі 50 мг / кг маси тіла концентрація цефтриаксону багаторазово перевищувала ту мінімальну гнітючу дозу, яка необхідна для придушення патогенів, найбільш часто викликають менінгіт.

Показання до застосування:

Інфекції, що викликаються чутливими до цефтриаксону патогенами: сепсис, менінгіт, інфекції черевної порожнини (перитоніт, запальні захворювання шлунково-кишкового тракту, жовчовивідних шляхів), інфекції кісток, суглобів, сполучної тканини, шкіри, інфекції у хворих зі зниженою функцією імунної системи, інфекції нирок і сечовивідних шляхів, інфекції дихальних шляхів, особливо пневмонії, а також інфекції вуха, горла і носа, інфекції геніталій, в тому числі гонорея. Попередження інфекцій в післяопераційному періоді.

Спосіб застосування та дози:

Побічні ефекти:
Системні побічні ефекти:
з боку шлунково-кишкового тракту (близько 2% хворих): пронос, нудота, блювання, стоматит і глосит.
Зміни картини крові (близько 2% хворих) у вигляді еозинофілії, лейкопенії, гранулоцитопенії, гемолітичної анемії, тромбоцитопенії.
Реакції шкіри (близько 1% хворих) у вигляді екзантеми, алергічного дерматиту, кропив'янки, набряку, мультиформної еритеми.
Інші рідкісні побічні ефекти: головний біль, запаморочення, збільшення активності ферментів печінки, застійні явища в жовчному міхурі, олігурія, збільшення вмісту креатиніну в сироватці крові, мікози в ділянці геніталій, озноб, анафілаксія чи анафілактичні реакції. Виключно рідко відзначають псевдомембранозний ентероколіт і порушення згортання крові.
Місцеві побічні ефекти:
Після внутрішньовенного введення в деяких випадках відзначали флебіт. Дане явище може бути попереджено повільним (протягом 2-4 хвилин) введенням препарату. Описані побічні ефекти зазвичай зникають після припинення терапії.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до цефалоспоринів і допеніцилінів. Перший триместр вагітності.

Лікарська взаємодія:
Не можна змішувати в одному інфузійному флаконі або в одному шприці з іншим антибіотиком (хімічна несумісність).

Передозування:

Надмірно високі концентрації цефтриаксону в плазмі не можуть бути знижені за допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу. Для лікування випадків передозування рекомендовані симптоматичні заходи.

Особливі вказівки:

Незважаючи на докладний збір анамнезу, що є правилом і для інших цефалоспоринових антибіотиків, не можна виключити можливість розвитку анафілактичного шоку, що вимагає негайної терапії - спочатку внутрішньовенно вводять адреналін потім глюкокортикоїди.
Іноді при ультразвуковому дослідженні жовчного міхура відзначається наявність тіні, що вказує на відкладення осадів. Даний симптом зникає після закінчення або тимчасового припинення терапії цефтріаксоном. Навіть при наявності больового синдрому подібні випадки не вимагають хірургічного втручання, достатнім є консервативне лікування.
Дослідження in vitro показали, що подібно до інших цефалоспоринових антибіотиків цефтриаксон здатний витісняти білірубін, зв'язаний з альбуміном сироватки крові. Тому у новонароджених з гіпербілірубінемією і, особливо, у недоношених новонароджених застосування цефтриаксону вимагає ще більшої обережності. Так як препарат проникає в грудне молоко, не слід продовжувати годування груддю під час лікування цефтріаксоном.
При тривалому застосуванні необхідний періодичний контроль за формулою крові. Цефтриаксон застосовується тільки в умовах стаціонару

Форма випуску
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій по 1,0 г у скляних флаконах, кожен флакон упакований в картонну коробку з інструкцією для медичного застосування.

Умови зберігання
В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності
2 роки.
Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови та термін зберігання
Відпускається за рецептом лікаря.

Виробник:

"Вертекс Експортc", Індія.