Цефпіром (cefpiromum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула
Характеристика речовини Цефпіром
Антибіотик групи цефалоспоринів IV покоління.
фармакологія
Фармакологічна дія - антибактеріальне, бактерицидну.
Пригнічує транспептидазу і порушує біосинтез мукопептида клітинної стінки бактерій. Швидкий бактерицидний ефект обумовлений високою швидкістю проникнення через зовнішню мембрану бактерій і вираженим спорідненістю до пеніцилінзв'язуючих білків. Володіє високою стабільністю до гідролізу плазмідними і хромосомними бета-лактамазами, діє на грамнегативні і грампозитивні бактерії, резистентні до інших цефалоспоринів. Має широкий спектр дії. Активний відносно Streptococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Enterobacter spp. Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter freundii, Salmonella spp. Providencia spp. Shigella spp. Serratia spp. Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.). Стійкий до бета-лактамаз, гідроліз більшість та цефалоспоринів.
Погано всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Незалежно від дози з альбумінами зв'язується не більше 10%. Cmax після в / в введення 0,5; 1 і 2 г становить 54; 81 і 173 мг / л відповідно (в / м - 12; 23 і 43 мг / л). Т1 / 2 в фазі розподілу - 0,3 ч, в фазі елімінації - 2,3 ч. Після в / м аплікації біодоступність перевищує 90%, бактерицидний рівень в крові створюється через 1,5-2,5 год і зберігається протягом 12 ч. об'єм розподілу - 12-21 л. Швидко переходить в органи і тканини, створюючи концентрації, що перевищують МПК для багатьох мікроорганізмів. Проникає в спинномозкову рідину, через плацентарний бар'єр, визначається в грудному молоці. (Не метаболізується, виводиться нирками (80-90% - в незміненому вигляді), в невеликих кількостях - з жовчю. Після 3-5 днів в / в або в / м застосування з 12-годинним інтервалом кумуляція не спостерігається. У літніх людей Т1 / 2 в крові збільшується в 1,7-2,2 рази і знижується загальний кліренс. Фармакокінетика цефепіму практично не залежить від функціонального стану печінки, але істотно змінюється при захворюваннях нирок: так при одноразовому в / в призначенні 2 г пацієнтам з Cl креатиніну більше 50 мл / хв Т1 / 2 становить 2,6 год, при зниженні його до 20 або 10 мл / хв - 9,2 і 14,5 ч відповідно.
Застосування речовини Цефпіром
Бактеріальні інфекції, викликані чутливими мікроорганізмами: сепсис, ускладнені інфекції верхніх і нижніх відділів сечовидільної системи (пієлонефрит, пієліт, уретрит, цистит), органів дихання (пневмонія, абсцес легені, емпієма плеври), інфекції шкіри і м'яких тканин.
Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до інших цефалоспоринів), вагітність, період лактації, дитячий вік (до 12 років).
Обмеження до застосування
Захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. виразковий коліт, регіонарний ентерит і антибіотикоасоційований коліт в анамнезі), тяжка хронічна ниркова недостатність.
Побічні дії речовини Цефпіром
З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, запаморочення, енцефалопатія.
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): аритмія (при болюсном в / в введенні), лейкопенія (в т.ч. нейтропенія, гранулоцитопенія), гемолітична анемія, тромбоцитопенія.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, підвищення активності печінкових трансаміназ, порушення функції печінки, кандидозний стоматит і / або глосит, псевдомембранозний коліт.
З боку сечостатевої системи: порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит.
Алергічні реакції: шкірний висип (в т.ч. кропив'янка), свербіж, озноб або гарячка, бронхоспазм, еозинофілія, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Інші: підвищення активності ЛФ. підвищення концентрації сечовини, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, гіпокоагуляція, суперінфекція (у т.ч. кандидозний вагініт); місцеві реакції - болючість і інфільтрація в місці введення, флебіт, біль по ходу вени.
взаємодія
Аміноглікозиди (гентаміцин, амікацин), фторхінолони, ванкоміцин, клавулановая кислота і тазобактам підвищують антибактеріальну активність. Пробенецид уповільнює екскрецію і збільшує плазмову концентрацію. ЛЗ. блокують канальцеву секрецію, підвищують концентрацію цефпірому в сироватці крові і ризик нефротоксичної дії. На тлі нефротоксичних препаратів зростає ризик ураження нирок. НПЗЗ (в т.ч. саліцилати і сульфінпіразон) підвищують ризик розвитку кровотечі. Підвищує антикоагулянтний ефект непрямих антикоагулянтів. Фармацевтично несумісний з розчинами інших антибіотиків, натріюгідрокарбонату, з гепарином.
Передозування
Симптоми: судоми, тремор, підвищена нервово-м'язова збудливість, енцефалопатія (особливо при нирковій недостатності).
Лікування: гемодіаліз (протягом 4 год виводиться 40-45%) і симптоматичне лікування.
шляхи введення
Запобіжні заходи речовини Цефпіром
Перше введення препарату рекомендується проводити в присутності лікаря (можливий розвиток анафілактоїдних реакцій). Поява алергічних реакцій вимагає припинення лікування. При тривалому застосуванні необхідно вживати заходів для попередження розвитку дисбактеріозу і стежити за клітинним складом крові і функцією нирок. У перші тижні лікування можливий розвиток псевдомембранозного коліту. Можлива поява хибнопозитивної реакції на тест Кумбса.