Цефотаксим 1 г

Фармакологічна дія протимікробну, бактерицидну. Цефотаксим має високу тропність до пеніцилінзв'язуючих білкам оболонки мікроорганізмів, блокує полімеразу пептидоглікану, порушує біосинтез мукопептида клітинної стінки бактерій. Цефотаксим характеризується широким спектром антимікробної дії. Стійкий до чотирьох з п'яти бета-лактамаз грамнегативних бактерій та пеніцилінази стафілококів. Активний відносно Staphylococcus aureus, в тому числі виробляють пеніциліназу, деяких штамів Enterococcus spp. Streptococcus pneumoniae (особливо Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолітичні стрептококи групи А), Streptococcus agalactiae (стрептококи групи В), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacaае, Escherichia coli, Acinetobacter spp. Haemophilus influenzae, включаючи ампіциллінрезістентниє штами, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxуtoca, Klebsiella pneumonia, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штамів, що виробляють пеніциліназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, багато штамів Рseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp. Salmonella spp. Providencia rettgeri, Shigella spp. Serratia spp. Veillonella, Yersinia spp. Bordetella pertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp. Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. Мінливо впливає на деякі штами Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. Може діяти на мультирезистентні штами, стійкі до пеніцилінів, цефалоспоринів перших поколінь і аміноглікозидів. Відносно грампозитивнихкоків менш активний, ніж цефалоспорини першого і другого поколенія.чем цефалоспорини першого та другого покоління.

Після одноразового внутрішньом'язового введення 0,5 або 1,0 г цефотаксиму максимальна концентрація в крові досягається через 30 хв і становить 12 і 20 мкг / мл. Через 5 хв після внутрішньовенного введення 0,5, 1,0 і 2,0 г цефотаксиму концентрація в плазмі крові становить 38, 102 і 215 мкг / мл. У крові на 25-40% зв'язується з білками. Створює терапевтичні концентрації в більшості тканин (міокард, кістки, жовчний міхур, шкіра, м'які тканини) і рідин (синовіальна, перикардіальна, перитонеальна, спинномозкова, плевральнийвипіт, мокрота, жовч, сеча). Цефотаксим проходить через плаценту, проникає в грудне молоко. Час напіввиведення (Т 1/2) при внутрішньовенному введенні становить 1 годину, при внутрішньом'язовому введенні 1-1,5 годин. Екскретується переважно нирками: 30-60% в незміненому вигляді і 15-25% у вигляді дезацетилцефотаксиму (основний метаболіт, який зберігає бактерицидну активність). Два інших метаболіти цефотаксима не володіють протимікробну дію. Крім того, цефотаксим виводиться з жовчю. При повторних внутрішньовенних введеннях препарату в дозі 1 г кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається.

При використанні цефотаксиму можливі блювота, біль в животі, діарея, псевдомембранозний коліт, транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази і білірубіну в плазмі крові, нейтропенія, транзиторна лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гіпопротромбінемія, кровотечі і крововиливи, аутоімунна гемолітична анемія, підвищення концентрації азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові, інтерстиціальний нефрит, гостра ниркова недостатність, серцеві аритмії (п ри швидкому струминному введенні), головний біль, у пацієнтів з нирковою недостатністю можлива оборотна енцефалопатія. Можуть спостерігатися алергічні реакції: висип, гіперемія, багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, пропасниця, анафілактичний шок; дисбактеріоз, суперінфекція, вагінальний і оральний кандидоз; в місці введення можливі біль, ущільнення і запалення тканин, флебіт.

Показання до застосування

Цефотаксим застосовують при важких інфекціях дихальних шляхів і ЛОР-органів (за винятком ентерококових), шкіри і м'яких тканин (включаючи інфіковані рани і опіки), кісток і суглобів, сечостатевої системи, органів малого таза, гінекологічних (хламідіоз, неускладнена гонорея, в т. ч. викликана мікроорганізмами, що виділяють пеніциліназу), бактеріємії, септицемії, перитоніті, внутрішньоочеревинних абсцесах та інших інфекціях органів черевної порожнини, бактеріальному менінгіті (за винятком лістеріозного) і ін. захворюваннях ЦНС, ендокардиті, б лезни Лайма, тифозною лихоманці, інфекціях на тлі імунодефіциту, для профілактики післяопераційних інфекційних ускладнень.