Цефосін - офіційна інструкція із застосування
Хімічна назва:
[6R - [6 альфа, 7бeтa (Z)]] - 3 - [(ацетілоксі) метил] - 7 - [[(2 - аміно 4 - тіазоліл) (метокси - іміно) ацетил] аміно] - 8 - оксо - 5 - тіа - 1 - азабіцикло [4.2.0] окт 2 - ен - 2 - карбонова кислота (у вигляді натрієвої солі)
Лікарська форма:
порошок для приготування розчину для ін'єкцій.
склад
Активна речовина: Цефотаксим натрію (в перерахунку на цефотаксим) - 0,5 г, 1 г, 2 г
опис
Білий або білий з жовтуватим відтінком порошок.
Фармакотерапевтична група
Антибіотик - цефалоспорин.
Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Цефалоспориновий антибіотик III покоління для парентерального введення. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Володіє широким спектром дії.
Активний відносно грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, стійких до інших антибіотиків: Staphylococcus spp. (В т.ч. Staphylococcus aureus, включаючи штами, що утворюють пеніциліназу), Staphylococcus epidermidis (за винятком Staphylococcus epidermidis і Staphylococcus aureus, стійких до метициліну), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp. Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (В т.ч. Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т.ч. штами, що утворюють пеніциліназу), Acinetobacter spp. Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacter spp. Propionibacterium spp. Clostridium spp. (В т.ч. Clostridium perfringens), Citrobacter spp. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (В т.ч. Providencia rettgeri), Serratia spp. деяких штамів Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (В т.ч. деякі штами Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (В т.ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp. Peptostreptococcus spp.
Більшість штамів Clostridium difficile - стійкі.
Стійкий до більшості бета-лактамаз грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів.
Фармакокінетика
Після одноразового внутрішньовенного введення в дозах 0.5, 1 і 2 г час досягнення максимальної концентрації - 5 хв, максимальна концентрація становить 39,101.7 і 214 мкг / мл відповідно. Після внутрішньом'язового введення в дозах 0.5 і 1 г час досягнення максимальної концентрації - 0.5 ч і складає 11 і 21 мкг / мл відповідно. Зв'язок з білками плазми - 30-50%. Біодоступність - 90-95%.
Створює терапевтичні концентрації в більшості тканин (міокард, кістки, жовчний міхур, шкіра, м'які тканини) і рідин (синовіальна, перикардіальна, плевральна, мокротиння, жовч, сеча, спинно-мозкова рідина) організму. Обсяг розподілу - 0.25-0.39 л / кг.
Період напіввиведення - 1 год при внутрішньовенному введенні і 1-1,5 год - при внутрішньом'язовому введенні. Виводиться нирками - 20-36% в незміненому вигляді, решта - у вигляді метаболітів (15-25% - у вигляді фармакологічно активного дезацетилцефотаксиму і 20-25% - у вигляді 2 неактивних метаболітів - М2 і МЗ).
При хронічній нирковій недостатності і в осіб похилого віку період напіввиведення збільшується в 2 рази. Період напіввиведення у новонароджених - 0.75-1.5 год, у недоношених новонароджених дітей (маса тіла менше 1500 г) зростає до 4.6 ч; у дітей з масою тіла понад 1500 г - 3.4 ч. При повторних внутрішньовенних введеннях в дозі 1 г кожні 6 годин протягом 14 діб кумуляції не спостерігається. Цефотаксим проходить через плаценту і проникає в грудне молоко.
Показання до застосування
Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими мікроорганізмами:
Профілактика інфекцій після хірургічних операцій (в т.ч. урологічних, акушерсько-гінекологічних, на шлунково-кишковому тракті). Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до пеніцилінів, інших цефалоспоринів, карбапенемів), вагітність, дитячий вік - до 2,5 років (внутрішньом'язове введення). З обережністю
Період новонародженості; хронічна ниркова недостатність, неспецифічний виразковий коліт (в т.ч. анамнезі). Застосування при вагітності та в період лактації
Застосування препарату при вагітності протипоказано.
При необхідності призначення препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування. Спосіб застосування та дози
Препарат вводять внутрішньовенно (струминно або крапельно), внутрішньом'язово.
Дорослим і дітям з масою тіла 50 кг і більше: при неускладнених інфекціях, а також при інфекціях сечовивідних шляхів - внутрішньом'язово або внутрішньовенно, по 1 г кожні 8-12 год; при неускладненій гострій гонореї - внутрішньом'язово, 1 г одноразово; при інфекціях середньої тяжкості - внутрішньом'язово або внутрішньовенно, по 1-2 г кожні 12 год; при важкому перебігу інфекцій, наприклад при менінгіті - внутрішньовенно, по 2 г кожні 4-8 год, максимальна добова доза - 12 г. Тривалість лікування встановлюють індивідуально.
З метою профілактики розвитку інфекцій перед хірургічною операцією вводять під час вступної загальної анестезії одноразово 1 г. При необхідності введення повторюють через 612 ч.
При кесаревому розтині - в момент накладення затискачів на пупкову вену - внутрішньовенно, 1 г, потім через 6 і 12 годин після першої дози - додатково по 1 г.
При кліренсі креатиніну 20 мл / хв / 1,73 м 2 і менше добову дозу зменшують в 2 рази. Недоношеним та новонародженим до 1 тижня - внутрішньовенно, 50 мг / кг кожні 12 год; у віці 1 - 4 тижні - внутрішньовенно, 50 мг / кг кожні 8 год; дітям, масою тіла до 50 кг - внутрішньовенно або внутрішньом'язово (дітям старше 2,5 років), 50-180 мг / кг в 4-6 введень. При тяжкому перебігу інфекцій, в т.ч. менінгіті, добову дозу дітям збільшують до 100-200 мг / кг, внутрішньом'язово або внутрішньовенно, в 4-6 прийомів, максимальна добова доза - 12 г. Приготування ін'єкційних розчинів: для внутрішньовенної ін'єкції в якості розчинника використовують воду для ін'єкцій (0.5-1 г розводять в 4 мл розчинника, 2 г - у 10 мл); для внутрішньовенної інфузії як розчинник використовують 0,9% розчин натрію хлориду або 5% розчином глюкози (1-2 г розводять в 50-100 мл розчинника). Тривалість інфузії - 50-60 хв. Для внутрішньом'язового введення використовують воду для ін'єкцій або 1% розчин лідокаїну (для дози препарату 0,5 г - 2 мл, для дози 1 г - 4 мл). Побічна дія
Алергічні реакції: кропив'янка, озноб або гарячка, висип, свербіж шкіри, рідко -бронхоспазм, еозинофілія, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), ангіоневротичний набряк, рідко - анафілактичний шок.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення.
З боку мочевиделітел'ной системи: порушення функції нирок, олігурія, інтерстиціальний нефрит.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея або запори, метеоризм, біль у животі, дисбактеріоз, порушення функції печінки, рідко - стоматит, глосит, псевдомембранозний ентероколіт.
З боку органів кровотворення: гемолітична анемія, лейкопенія, нейтропенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, гіпокоагуляція.
З боку серцево-судинної системи: потенційно життєво небезпечні аритмії після швидкого болюсного введення в центральну вену.
Місцеві реакції: флебіт, болючість по ходу вени, болючість і інфільтрат в місці введення.
Лабораторні показники: азотемія, підвищення концентрації сечовини в крові, підвищення активності "печінкових" трансаміназ і лужної фосфатази, гіперкреатинінемія, гіпербілірубінемія, позитивна реакція Кумбса.
Інші: суперінфекція (зокрема, кандидозний вагініт). Передозування
Симптоми: судоми, енцефалопатія (у разі введення великих доз, особливо у хворих з нирковою недостатністю), тремор, нервово-м'язова збудливість.
Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту немає. Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Збільшує ризик кровотеч при поєднанні з антиагрегантами, нестероїдними протизапальними препаратами.
Імовірність ураження нирок збільшується при одночасному прийомі з аміноглікозидами, полимиксином В і "петльовими" діуретиками.
Лікарські засоби, що блокують канальцеву секрецію, збільшують плазмові концентрації цефотаксиму і уповільнюють його виведення.
Фармацевтично несумісний з розчинами інших антибіотиків в одному шприці або крапельниці. особливі вказівки
У перші тижні лікування може виникнути псевдомембранозний коліт, що проявляється тяжкою тривалою діареєю. При цьому припиняють прийом препарату і призначають адекватну терапію, включаючи ванкоміцин або метронідазол.
Пацієнти, які мали в анамнезі алергічні реакції на пеніциліни, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.
При лікуванні препаратом понад 10 днів необхідний контроль числа формених елементів крові.
Під час лікування цефотаксимом можливе отримання хибнопозитивної проби Кумбса і хибнопозитивної реакції сечі на глюкозу.
При одночасному застосуванні цефотаксиму і етанолу можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій (гіперемія обличчя, спазм в животі і в ділянці шлунка, нудота, блювота, головний біль зниження артеріального тиску, тахікардія, задишка). Форма випуску
Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 0,5 г,
1 г, 2 г у флаконах безбарвного або темного скла місткістю 10 мл або 20 мл.
1, 5 або 10 флаконів з інструкцією із застосування поміщають в пачку з картону.
50 флаконів поміщають в коробку з картону з 5 інструкцій із застосування для поставки в стаціонари.
1 флакон з препаратом, 1 ампулу з розчинником (10 мл розчину натрію хлориду для ін'єкцій 0.9%) поміщають в контурну чарункову упаковку. 1 контурну чарункову упаковку зі скарифікатором Ампульні і інструкцією із застосування препарату поміщають в пачку з картону.
5 флаконів з препаратом поміщають в контурну чарункову упаковку. 1 контурну чарункову упаковку з препаратом, 1 контурну чарункову упаковку з 5 ампулами розчинника (10 мл розчину натрію хлориду для ін'єкцій 0.9%), скарифікатор ампульний інструкцію із застосування препарату поміщають в пачку з картону. При використанні ампул з кільцем зламу або з надрізом і точкою скарифікатор ампульний не вкладають. Умови зберігання
Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в місцях, недоступних для дітей. Термін придатності
3 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності. Умови та термін зберігання
За рецептом. Претензії від покупців приймає підприємство-виробник:
Відкрите акціонерне товариство "Акціонерне Червоноградське суспільство медичних препаратів і виробів" Синтез "(ВАТ" Синтез "). 640008, Україна, м Червоноград, пр. Конституції, 7.