Цефепім (cefepimum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула
Характеристика речовини Цефепим
Антибіотик групи цефалоспоринів IV покоління.
Цефепіму гідрохлорид - порошок білого або блідо-жовтого кольору, добре розчинний у воді.
фармакологія
Фармакологічна дія - антибактеріальне, бактерицидну.
Пригнічує транспептидазу і порушує біосинтез мукопептида клітинної стінки мікроорганізмів.
Cmax після одноразової 3-хвилинної в / в інфузії в дозах 500 мг, 1 г і 2 г становить 39,1; 81,7 і 163,9 мкг / мл відповідно; при в / м введенні тих же доз Cmax дорівнює 13,9, 29,6 і 57,5 мкг / мл і досягається через 1,5 год. Зв'язується з білками до 20%, незалежно від концентрації в крові. Т1 / 2 - 2 ч, загальний Cl - 120 мл / хв. При тяжкій нирковій патології Т1 / 2 збільшується до 13-19 год. Після одноразового введення терапевтичні концентрації визначаються в сечі, жовчі, перитонеальній рідині, бронхіальному секреті, тканинах жовчного міхура, апендикса, передміхурової залози; при запаленні мозкових оболонок проходить через гематоенцефалічний бар'єр. В процесі метаболізму утворюється N-метилпіролідин, швидко перетворюється в N-метилпіролідин-N-оксид. Виводиться в основному нирками шляхом клубочкової фільтрації, в сечі виявляється 85% дози в незміненому вигляді. Частково виводиться з грудним молоком. Середній нирковий кліренс у молодих пацієнтів становить 110 мл / хв і збільшується у літніх. Порушення функції нирок уповільнює елімінацію. Під час 3-годинної діалізу виводиться 68% загальної кількості, що знаходиться в організмі.
Має широкий спектр дії, що включає штами грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, резистентних до цефалоспоринів III покоління і аміноглікозидів. Високостійкий до гідролізу більшістю бета-лактамаз, особливо хромосомноопосредованних. Активний відносно грампозитивних (Staphylococcus aureus і метіцілліночувствітельние штами Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, ін. Бета-гемолітичні стрептококи - групи C, G, F, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus viridans) і грамнегативних (ентеробактерії, включаючи Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii; Escherichia coli; клебсієли, в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae; протей: Proteus mirabilis, Proteus vulgaris та ін .; псевдомонади: Pseudomonas aeruginosa . Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri, Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp. Campylobacter jejuni, Ga rdnerella vaginalis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, включаючи бета-лактамазопродукуючі штами, Haemophilus parainfluenzae, Legionella spp. Hafnia alvei, Moraxella catarrhalis, в т.ч. бета-лактамазопродукуючі штами; Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, включаючи бета-лактамазопродукуючі штами, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Salmonella spp. Shigella spp. Yersinia enterocolitica, Serratia marcescens) мікроорганізмів, анаеробів (Bacteroides spp., Включаючи Bacteroides melaninogenicus і ін. Бактероїди ротової порожнини; Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Mobiluncus spp. Peptostreptococcus spp. Veillonella spp.). Співвідношення мінімальної бактерицидної концентрації до МПК для більшості грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів становить менше 2.
Застосування речовини Цефепим
Інфекції органів дихання (включаючи пневмонію, бронхіт) і сечовивідних шляхів (у т.ч. пієлонефрит), шкіри і м'яких тканин, черевної порожнини (включаючи перитоніт, інфекції жовчовивідних шляхів), гінекологічні; септицемія, інфекції на фоні імунодефіциту (при фебрильної нейтропенії), бактеріальний менінгіт у дітей, профілактика інфекцій при порожнинних хірургічних операціях.
Протипоказання
Гіперчутливість (в т.ч. до інших бета-лактамних антибіотиків і L-аргініну), дитячий вік до 2 міс (безпека і ефективність застосування не встановлені).
Обмеження до застосування
Захворювання шлунково-кишкового тракту (в т.ч. в анамнезі), хронічна ниркова недостатність.