Беталок зок, лікування захворювань - поради лікарів

ЛІКАРСЬКА ФОРМА, СКЛАД І УПАКОВКА

Таблетки з уповільненим вивільненням, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, овальні, двоопуклі, з рискою на обох сторонах і гравіюванням «A / β» на одному боці.

1 таб.
метопрололу сукцинат 23.75 мг,
що відповідає змісту метопрололу тартрату 25 мг

Допоміжні речовини: етилцелюлоза, гідроксипропілметилцелюлоза, гипролоза, целюлоза мікрокристалічна, парафін, макрогол, кремнію діоксид, натрію стеарилфумарат, титану діоксид.

14 шт. - блістери (1) - пачки картонні.

Кардіоселектівний бета 1 адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Володіє незначний мембраностабілизуючий ефект. Виявляє антигіпертензивну, антиангінальну та антиаритмічну дію. Пригнічує стимулюючий вплив катехоламінів на серце при фізичному та психоемоційному навантаженні: перешкоджає збільшенню ЧСС, підвищення артеріального тиску, зменшує хвилинний обсяг серця і знижує скоротність міокарда.

Завдяки особливостям лікарської форми підтримується постійна концентрація метопрололу в плазмі і забезпечується стійкий клінічний ефект препарату протягом 24 год. Внаслідок відсутності піків концентрації в плазмі клінічно Беталок ЗОК характеризується кращою бета1-селективність в порівнянні з традиційно використовуваними таблетованими формами метопрололу. Крім того, в значній мірі зменшується потенційний ризик побічних ефектів, які спостерігаються при пікових концентраціях препарату в плазмі (наприклад, брадикардія або слабкість в ногах при ходьбі).

При застосуванні в середніх терапевтичних дозах Беталок ЗОК чинить менший вплив на гладку мускулатуру бронхів і периферичних артерій, ніж неселективні бета-адреноблокатори. При необхідності Беталок ЗОК у комбінації з бета 2 адреномиметиками можна призначати пацієнтам з симптомами обструкції легких.

Беталок ЗОК у меншій мірі впливає на виділення інсуліну і вуглеводний обмін і на діяльність серцево-судинної системи в умовах гіпоглікемії в порівнянні з неселективними бета-адреноблокаторами.

Застосування препарату Беталок ЗОК при артеріальній гіпертензії призводить до значного зниження артеріального тиску протягом більш ніж 24 годин (в положенні лежачи, стоячи, при навантаженні). На початку терапії метопрололом наголошується збільшення ОПСС. При тривалому застосуванні можливе зниження артеріального тиску внаслідок зменшення ОПСС при незмінному серцевому викиді.

У MERIT-HF - дослідження виживання при хронічній серцевій недостатності (II-IV функціональний клас за класифікацією NYHA) зі зниженою фракцією викиду (≤ 40%), що включало 3991 пацієнта, Беталок ЗОК показав підвищення виживання та зменшення частоти госпіталізації. При тривалому лікуванні у пацієнтів досягалося загальне поліпшення самопочуття, ослаблення вираженості симптомів (за функціональними класами NYHA). Також терапія препаратом Беталок ЗОК показала збільшення фракції викиду лівого шлуночка, зниження кінцевого систолічного і діастолічного об'ємів лівого шлуночка.

Якість життя в період лікування препаратом Беталок ЗОК не погіршується або поліпшується. Поліпшення якості життя при лікуванні препаратом Беталок ЗОК спостерігалося у пацієнтів після інфаркту міокарда.

Всмоктування і розподіл

Після прийому всередину метопрололу повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту.

Швидкість вивільнення активної речовини залежить від кислотності середовища. Після прийому таблетки Беталок ЗОК (лікарської форми з уповільненим вивільненням метопрололу) тривалість терапевтичного ефекту становить понад 24 год, при цьому досягається постійна швидкість вивільнення активної речовини протягом 20 год.

Біодоступність після одноразового прийому разової дози становить приблизно 30-40%. Зв'язування метопрололу з білками плазми низьке - приблизно 5-10%.

Метопролол метаболізується в печінці шляхом окислення. Три основних метаболіти метопрололу не виявляли клінічно значимого бета-блокуючого ефекту.

T1 / 2 складає в середньому 3.5 ч. Близько 5% пероральної дози препарату виводиться з сечею в незміненому вигляді, інша частина препарату виводиться у вигляді метаболітів.

- стабільна хронічна серцева недостатність з порушенням систолічної функції лівого шлуночка (як допоміжна терапія до базисного лікування серцевої недостатності);

- підтримуючу терапію після гострої фази інфаркту міокарда (для зниження смертності та частоти повторного інфаркту);

- порушення серцевого ритму (в т.ч. наджелудочковая тахікардія), а також для зниження частоти скорочень шлуночків при фібриляції передсердь та шлуночкових екстрасистолах;

- функціональні порушення серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією;

- профілактика нападів мігрені.

При підборі дози необхідно уникати розвитку брадикардії.

При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 50-100 мг 1 раз / сут. При відсутності клінічного ефекту можна збільшити дозу до 100 мг 1 раз / сут або застосовувати Беталок ЗОК у комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами (переважно діуретик і блокатор кальцієвих каналів похідне дигідропіридину).

При стенокардії середня терапевтична доза становить 100-200 мг 1 раз / сут. При необхідності Беталок ЗОК можна застосовувати в комбінації з іншими антиангінальними препаратами.

При стабільній симптоматичної хронічної серцевої недостатності з порушенням систолічної функції лівого шлуночка призначати Беталок ЗОК можна пацієнтам, у яких протягом останніх 6 тижнів не було епізодів загострення і протягом останніх 2 тижнів не було змін в основний терапії. Терапія серцевої недостатності бета-адреноблокаторами іноді може призвести до тимчасового погіршення симптоматичної картини. У деяких випадках можливе продовження терапії або зниження дози, а в деяких - може виникнути необхідність відміни препарату.

У разі гіпотензії і / або брадикардії може знадобитися зменшення дози супутньої терапії або зниження дози Беталок ЗОК. Артеріальна гіпотензія на початку терапії не обов'язково вказує, що дана доза Беталок ЗОК не переноситиме при подальшому тривалому лікуванні. Однак дози не слід підвищувати до тих пір, поки стан не стабілізується. Також може знадобитися контроль за функцією нирок.

Для підтримуючого лікування після інфаркту міокарда препарат призначають по 200 мг 1 раз / сут.

При серцевих аритміях препарат призначають по 100-200 мг 1 раз / сут.

При функціональних порушеннях серцевої діяльності, що супроводжуються тахікардією, доза становить 100 мг 1 раз / сут, при необхідності дозу можна збільшити до 200 мг / сут.

Для профілактики мігрені призначають по 100-200 мг 1 раз / сут.

Беталок ЗОК призначений для щоденного прийому 1 раз / сут (переважно вранці). Таблетку Беталок ЗОК слід ковтати, запиваючи рідиною. Таблетки можна ділити навпіл, але не слід розжовувати або кришити.

При призначенні препарату пацієнтам з порушеннями функції нирок або особам похилого віку немає необхідності коригувати режим дозування.

При призначенні препарату пацієнтам з вираженими порушеннями функції печінки (наприклад, у пацієнтів з важкою формою цирозу або порто-кавальним анастомозом) може знадобитися зниження дози.

Для оцінки частоти випадків застосовували такі критерії: дуже часто -> 10%, часто - 1-9.9%, іноді - 0.1-0.9%, рідко - 0.01-0.09%, дуже рідко -