Баклосан інструкція із застосування показання, протипоказання, побічна дія - опис

Фармакологічна дія

Міорелаксант центральної дії; агонист GABAB рецепторів. Знижуючи збудливість кінцевих відділів аферентних чутливих волокон і пригнічуючи проміжні нейрони, пригнічує моно- і полісинаптичних передачу нервових імпульсів; зменшує попереднє напруження м'язових веретен. Чи не впливає на передачу імпульсів в нервово-м'язових синапсах. При неврологічних захворюваннях, що супроводжуються спастичністю скелетних м'язів, послаблює хворобливі спазми і клонічні судоми. Збільшує обсяг руху в суглобах, полегшує проведення пасивної і активної кінезотерапії (фізичні вправи, масаж, мануальна терапія).

Фармакокінетика

Абсорбція - висока. Cmax в плазмі крові досягається через 2-3 години після прийому препарату.

Зв'язування з білками плазми становить близько 30%. Баклофен проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

Метаболізується в печінці.

Виводиться з сечею, переважно в незміненому вигляді.

Підвищення тонусу м'язів при:

- розсіяному склерозі;

- захворюваннях спинного мозку (пухлини, сірінгомієлія, хвороби рухових нейронів, травми, мієліт);

- цереброваскулярних захворюваннях;

- церебральному паралічі;

- черепно-мозкових травмах.

режим дозування

Всередину, під час їжі. У разі пропуску чергового прийому не слід приймати подвійну дозу препарату.

Початкова доза - 5 мг 3 рази / добу, з подальшим збільшенням дози кожні 3 дні на 5 мг до настання терапевтичного ефекту (зазвичай до 30-75 мг / добу). Максимальна добова доза становить 100 мг.

Остаточна доза встановлюється таким чином, щоб зниження м'язового тонусу не приводило до надмірної міастенії і не погіршувало рухові функції. При підвищеній чутливості початкова добова доза становить 5-10 мг, з наступним більш повільним збільшенням.

При хронічній нирковій недостатності і при проведенні гемодіалізу добова доза - 5 мг.

У хворих, які потребують прийому високих доз баклофену (від 75 мг до 100 мг на добу), слід застосовувати препарат в таблетках по 25 мг.

У пацієнтів старше 65 років дозу препарату слід збільшувати обережно, в зв'язку з підвищенням ризику виникнення побічних ефектів.

Початкова доза - 5 мг 3 рази / добу. У разі необхідності дозу можна з обережністю збільшувати кожні 3 дні на 5 мг до настання терапевтичного ефекту.

Зазвичай рекомендуються такі дози: у дітей від 3 до 6 років - 20-30 мг / сут, від 6 до 10 років - 30-60 мг / сут, у дітей старше 10 років максимальна добова доза становить 2,5 мг / кг маси тіла; початкова доза - 1.5-2 мг / кг маси тіла.

Відміну препарату проводять поступово (протягом 1-2 тижнів).

Побічна дія

Залежно від частоти виникнення виділяють наступні групи побічних ефектів: дуже рідкісні - менше 0.01%, рідкісні - більше 0.01% і менше 0.1%, нечасті - більше 0.1% і менше 1%, часті - більше 1% і менше 10%, дуже часті - більше 10%.

З боку нервової системи: дуже часті - сонливість, седативний ефект; часті запаморочення, слабкість, втома, сплутаність свідомості, порушення ходи, безсоння, ейфорія, депресія, астенія, атаксія, тремор, галюцинації, нічні кошмари, ністагм, сухість у роті; рідкісні - парестезії, дизартрія.

З боку серцево-судинної системи: часті - зниження серцевого викиду, артеріальна гіпотензія.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часті - нудота; часті - блювання, запор, діарея, диспепсичні явища; рідкісні - біль у животі, дисгевзія, порушення функції печінки.

З боку дихальної системи: часті - пригнічення дихання.

З боку кістково-м'язової системи: часті - біль у м'язах.

З боку органів чуття: часті - парез акомодації, зорові порушення.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: часті - гіпергідроз, висип.

З боку нирок та сечовидільної системи: часті - поліурія, енурез, дизурія; рідкісні - затримка сечі.

З боку репродуктивної системи: рідкісні - еректильна дисфункція.

Загальні порушення: дуже рідкісні - гіпотермія.

В поодиноких випадках спостерігалося підвищення спастичності, що розцінювалося як парадоксальна реакція на препарат.

Протипоказання до застосування

- хвороба Паркінсона;

- судоми (в т.ч. анамнезі);

- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;

- дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция;

- лактація (грудне вигодовування);

- підвищена чутливість до баклофеном.

З обережністю призначають препарат при цереброваскулярної недостатності, атеросклерозі судин головного мозку, хронічної ниркової недостатності, у пацієнтів похилого віку, дітям у віці до 3 років.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Застосування при порушеннях функції печінки

У пацієнтів із захворюваннями печінки необхідно періодично контролювати активність печінкових трансаміназ.

Застосування при порушеннях функції нирок

Протипоказаний при хронічній нирковій недостатності.

Застосування у дітей

З обережністю призначають препарат дітям віком до 12 років.

Застосування у літніх пацієнтів

З обережністю призначають препарат пацієнтам похилого віку.

особливі вказівки

Побічні дії часто мають транзиторний характер, їх слід відрізняти від симптомів захворювання, з приводу якого проводиться лікування: при супутній епілепсії лікування проводять без скасування протиепілептичних засобів.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

Пацієнтам, які приймають Баклосан ®. слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю підвищеної уваги і швидких психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: м'язова гіпотонія, пригнічення дихального центру, сплутаність свідомості, кома (після повернення свідомості м'язова гіпотонія може зберігатися протягом 72 год).

Лікування: рясне пиття, прийом діуретиків, при пригніченні дихання - ШВЛ. Специфічного антидоту не існує.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Баклосан ® підсилює дію препаратів, що впливають на центральну нервову систему, гіпотензивних, протиподагричних засобів, етанолу.

При одночасному застосуванні Баклосана з трициклічними антидепресантами можливе значне зниження м'язового тонусу.

При одночасному прийомі Баклосана злеводопою і карбідопою можуть виникати галюцинації, сплутаність свідомості, збудження.

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.

Умови та термін зберігання