Азитрал (azitral) - інструкція із застосування, склад, аналоги препарату, дозування, побічні

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія - антибактеріальне широкого спектра.

Фармакодинаміка

Антибіотик широкого спектру дії. Є представником підгрупи макролідних антибіотиків - азалідів. Має широкий спектр антимікробної дії. Зв'язуючись з 50S-субодиницею рибосоми, пригнічує біосинтез білків мікроорганізму. При створенні у вогнищі запалення високих концентрацій має бактерицидну дію.

Активний відносно грампозитивних аеробних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (Груп A, B, C, G). Streptococcus pneumoniae (пеніціллінчувствітельний), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метицилін); грамнегативнихаеробних мікроорганізмів: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida; деяких анаеробних мікроорганізмів: Prevotella spp. Clostridium perfringens, Fusobacterium spp. Porphyriomonas spp .; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Мікроорганізми, здатні розвинути стійкість до азитроміцину: грампозитивні аероби (Streptococcus pneumoniae (пеніциліностійких).

Спочатку стійкі мікроорганізми: грампозитивні аероби (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (Метицилінстійкі стафілококи проявляють дуже високий ступінь стійкості до макролідів), грампозитивні бактерії, стійкі до дії еритроміцину); анаероби (Bacteroides fragilis).

Фармакокінетика

Азитроміцин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Після прийому всередину 500 мг Cmax азитроміцину в плазмі крові досягається через 2,5-2,96 год і становить 0,4 мг / л. Біодоступність становить 37%.

Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема в передміхурову залозу), в шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий T1 / 2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий уявний Vd (31,1 л / кг) і високий плазмовий кліренс. Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%), і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3- і 5-денні) курси лікування.

50% виводиться з жовчю в незміненому вигляді, 6% - нирками, в печінці деметилюється, що утворюються метаболіти неактивні.

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить в 2 етапи: T1 / 2 складає 14-20 ч в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз / сут.

Прийом їжі значимо змінює фармакокінетики (в залежності від лікарської форми): капсули - Cmax в плазмі знижується (на 52%) і показник AUC - на 43%.

У літніх чоловіків (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Cmax на 30-50%.

Показання препарату Азитрал

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до азитроміцину мікроорганізмами:

інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР--органам (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит);

інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальна пневмонія, в т.ч. викликана атиповими збудниками, бронхіт);

інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);

інфекції урогенітального тракту (неускладнений уретрит і / або цервіцит), спричинені Chlamydia trachomatis;

хвороба Лайма (бореліоз), для лікування початкової стадії (erythema migrans).

Протипоказання

гіперчутливість до азитроміцину, інших компонентів препарату та інших макролідів;

тяжка печінкова та / або ниркова недостатність;

дефіцит лактази, непереносимість лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбция;

одночасний прийом з ерготаміном і дигідроерготаміном;

період лактації (на час лікування припиняють);

дитячий вік до 12 років (маса тіла менше 45 кг).

З обережністю: печінкова і / або ниркова недостатність; одночасний прийом з терфенадином, варфарином, дигоксином; аритмії або схильність до аритмій і подовження інтервалу QT.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Може застосовуватися, коли потенційна користь для матері значно перевищує потенційний ризик для плоду. При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Побічна дія

З боку травної системи: діарея, нудота, біль у животі; диспепсія, метеоризм, блювання, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ; у дітей - запор, анорексія, гастрит, розлад травлення, зміна кольору язика, псевдомембранозний коліт, гепатит, дисфункція печінки, некроз печінки (можливо зі смертельними наслідками).

З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, біль в грудній клітці, аритмія, шлуночкова тахікардія, збільшення інтервалу QT. двунаправленная шлуночковатахікардія.

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, вертиго, судоми, парестезія, астенія, гіперактивність, агресивність, неспокій, нервозність; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну.

З боку органів чуття: шум у вухах, оборотне порушення слуху аж до глухоти (при прийомі високих доз протягом тривалого часу), порушення сприйняття смаку і запаху.

Алергічні реакції: висип, фотосенсибілізація, набряк Квінке, свербіж шкіри, анафілактична реакція, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.

З боку сечостатевої системи: гостра ниркова недостатність, вагінальний кандидоз, нефрит.

Інші: тромбоцитопенія, нейтропенія, вагініт, біль у суглобах, підвищена стомлюваність, кандидомікоз слизової оболонки порожнини рота; у дітей - кон'юнктивіт, кропив'янка.

взаємодія

Антациди (алюміній і магнийсодержащие), етанол і їжа знижують абсорбцію азитроміцину, тому інтервал між їх прийомом повинен становити 1 ч до або 2 год після прийому їжі і зазначених ЛЗ.

При необхідності спільного прийому з варфарином рекомендується проводити ретельний контроль ПВ. При одночасному застосуванні з циклоспорином слід контролювати концентрацію в крові і коригувати дозу останнього.

Дигоксин: підвищення концентрації дигоксину.

Ерготамін і дигідроерготамін: посилення токсичної дії (вазоспазм, дизестезия).

Триазолам: зниження кліренсу і збільшення фармакологічної дії триазолама.

Уповільнює виведення і підвищує концентрацію в плазмі і токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну, а також ЛЗ. піддаються мікросомального окислення (карбамазепін, терфенадин, циклоспорин, гексобарбітал, алкалоїди ріжків, вальпроєва кислота, дизопірамід, бромокриптин, фенітоїн, пероральні гіпоглікемічні засоби, теофілін та інші ксантіновие похідні), - за рахунок пригнічення мікросомального окислення в гепатоцитах азитроміцином.

Необхідно дотримуватися обережності при призначенні терфенадину і азитроміцину, оскільки було встановлено, що одночасний прийом терфенадину і різних видів антибіотиків викликає аритмію і подовження QT -інтервала. Виходячи з цього, не можна виключити вищезазначені ускладнення при спільному прийомі терфенадину і азитроміцину.

Лінкозаміни послаблюють ефективність, тетрациклін і хлорамфенікол - підсилюють.

Спосіб застосування та дози

Всередину, за 1 год до або через 2 години після їжі 1 раз на добу.

При інфекціях верхніх і нижніх дихальних шляхів, ЛОР -органам, шкіри і м'яких тканин дорослим (включаючи людей похилого віку) і дітям старше 12 років з масою тіла понад 45 кг - 500 мг / добу за 1 прийом протягом 3 днів (курсова доза - 1 , 5 г).

При гострих інфекціях сечостатевих органів (неускладнений уретрит або цервіцит) - 1 г одноразово.

При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування I стадії (erythema migrans) - 1 г в 1-й день і 500 мг щодня з 2-го по 5-й день (курсова доза - 3 г).

Для пацієнтів з помірними порушеннями функції нирок (Cl креатиніну> 40 мл / хв) корекція дози не потрібна.

Передозування

Симптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту не існує.

особливі вказівки

У разі пропуску прийому дози пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом в 24 ч.

Необхідно дотримуватися перерва в 2 ч при одночасному застосуванні антацидів.

Так само як при проведенні будь-якої антибіотикотерапії, при лікуванні азитроміцином, можливо приєднання суперінфекції (в т.ч. грибкової). При фарингіті і тонзиліті, викликаному Streptococcus pyogenes. антибіотиками вибору є пеніциліни. Ефективність азитроміцину для профілактики ревматичної лихоманки невідома.

Після відміни лікування реакції гіперчутливості у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає специфічної терапії під наглядом лікаря.

Форма випуску

Капсули, 250 мг. За 6 капс. в блістері. По 1 блістеру поміщено в картонну пачку.

Капсули, 500 мг. За 3 капсули. в блістері. По 1 блістеру поміщено в картонну пачку.

Виробник

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд. Індія.

Шрея Хаус, 301 / А, Перєїра Хіл Роуд, Андер (Іст.), Мумбай - 400 099, Індія.

111033, Київ, вул. Золоторожскій вал, 11, стр. 21.

Тел. (495) 796-96-36.