Азитрал (azitral) - інструкція із застосування, опис, відгуки, показання та протипоказання

Міжнародне найменування - azitral

Склад і форма випуску

Капсули тверді желатинові, розмір №0, з корпусом і кришечкою білого кольору; вміст капсул - білий порошок. 1 капсула містить азитроміцину дигідрат (в перерахунку на азитроміцин) - 250 мг.

Допоміжні речовини. лактоза безводна, крохмаль кукурудзяний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, титану діоксид, вода очищена, метилпарабен, пропілпарабен, желатин.

- капсули 500 мг: 3, 6, 9 або 12 шт.
- капсули 250 мг: 6, 12, 18 або 24 шт.

Антибіотик групи макролідів - азаліди.

Фармакологічна дія Азитрал

Антибактеріальний засіб широкого спектра дії, азаліди, діє бактеріостатично. Зв'язуючись з 50S субодиницею рибосом, пригнічує пептидтранслокази на стадії трансляції, пригнічує синтез білка, сповільнює ріст і розмноження бактерій, при високих концентраціях виявляє бактерицидний ефект.

Діє на поза-і внутрішньоклітинних збудників. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів: Streptococcus spp. (Груп С, F і G, крім стійких до еритроміцину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамнегативнихбактерій: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae і Gardnerella vaginalis; деяких анаеробних мікроорганізмів: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а також Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Не активний щодо грампозитивних бактерій, стійких до еритроміцину.

Азитроміцин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, що обумовлено його стійкістю в кислому середовищі і ліпофільність. Після прийому всередину 500 мг Cmax азитроміцину в плазмі крові досягається через 2,5-2,96 год і становить 0,4 мг / л. Біодоступність становить 37%.

Азитроміцин добре проникає в дихальні шляхи, органи і тканини урогенітального тракту (зокрема в передміхурову залозу), в шкіру та м'які тканини. Висока концентрація в тканинах (в 10-50 разів вище, ніж в плазмі крові) і тривалий T1 / 2 обумовлені низьким зв'язуванням азитроміцину з білками плазми крові, а також його здатністю проникати в еукаріотичні клітини і концентруватися в середовищі з низьким рН, що оточує лізосоми. Це, в свою чергу, визначає великий уявний Vd (31,1 л / кг) і високий плазмовий кліренс.

Здатність азитроміцину накопичуватись переважно в лізосомах особливо важлива для елімінації внутрішньоклітинних збудників. Доведено, що фагоцити доставляють азитроміцин в місця локалізації інфекції, де він вивільняється в процесі фагоцитозу. Концентрація азитроміцину в осередках інфекції достовірно вище, ніж в здорових тканинах (у середньому на 24-34%), і корелює зі ступенем запального набряку. Незважаючи на високу концентрацію в фагоцитах, азитроміцин не впливає на їх функцію. Азитроміцин зберігається в бактерицидних концентраціях протягом 5-7 днів після прийому останньої дози, що дозволило розробити короткі (3- і 5-денні) курси лікування.

50% виводиться з жовчю в незміненому вигляді, 6% - нирками, в печінці деметилюється, що утворюються метаболіти неактивні.

Виведення азитроміцину з плазми крові проходить в 2 етапи: T1 / 2 складає 14-20 ч в інтервалі від 8 до 24 год після прийому препарату і 41 год - в інтервалі від 24 до 72 год, що дозволяє застосовувати препарат 1 раз / сут.

Прийом їжі значимо змінює фармакокінетики (в залежності від лікарської форми): капсули - Cmax в плазмі знижується (на 52%) і показник AUC - на 43%.

У літніх чоловіків (65-85 років) фармакокінетичні параметри не змінюються, у жінок збільшується Cmax на 30-50%.

Інфекційно-запальні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами:

- інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (ангіна, синусит, тонзиліт, фарингіт, середній отит);

- інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, імпетиго, вторинно інфіковані дерматози);

- інфекції урогенітального тракту (гонорейний уретрит і / або цервіцит);

- інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (бактеріальні та атипові пневмонії, бронхіт);

- хвороба Лайма (бореліоз) - для лікування початкової стадії (erythema migrans);

- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, асоційовані з Helicobacter pylori (у складі комбінованої терапії).

Режим дозування і спосіб застосування Азитрал

Препарат приймають 1 раз / сут за 1 год до їди або через 2 години після їжі.

При неускладненому уретриті і / або цервіциті призначають одноразово 1 г в 1 прийом.

При хворобі Лайма (бореліоз) для лікування початкової стадії (erythema migrans) призначають 1 г в 1-й день і по 500 мг в 1 прийом щодня з 2-го по 5-й дні (курсова доза - 3 г).

При інфекціях верхніх і нижніх відділів дихальних путейвзрослим призначають 500 мг / добу в 1 прийом протягом 3 днів; курсова доза становить 1.5 м

При інфекціях шкіри і м'яких тканейвзрослим призначають 1 г в 1-й день в 1 прийом; далі - по 500 мг в 1 прийом щодня з 2-го по 5-й дні; курсова доза становить 3 м

При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, асоційованих з Helicobacter pylori. препарат призначають по 1 г / сут протягом 3 днів у складі комбінованої антихелікобактерної терапії.

Дітям препарат призначають з розрахунку 10 мг / кг маси тіла 1 раз / добу протягом 3 днів або в 1-й день - 10 мг / кг, потім протягом 3 днів - по 5-10 мг / кг / добу (курсова доза визначається з розрахунку 30 мг / кг). При лікуванні erythema migrans доза становить 20 мг / кг в 1-й день і по 10 мг / кг з 2-го по 5-й дні.

З боку травної системи: нудота (3%), діарея (5%), біль в животі (3%); диспепсія, блювання, метеоризм, мелена, холестатична жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ (1% і менше). У дітей - запори, анорексія, гастрит.

Алергічні реакції: висип, фотосенсибілізація, набряк Квінке.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, біль в грудній клітці (1% і менше).

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість; у дітей - головний біль (при терапії середнього отиту), гіперкінезія, тривожність, невроз, порушення сну (1% і менше).

З боку сечостатевої системи: нефрит, вагінальний кандидоз (1% і менше).

Інші: підвищена стомлюваність, кандидомікоз порожнини рота; у дітей - кон'юнктивіт, свербіж, кропив'янка.

Протипоказання до застосування

- період лактації (грудне вигодовування);

- дитячий вік до 12 місяців;

- підвищена чутливість до азитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.

З обережністю призначають при аритмії (можлива шлуночкова аритмія і подовження інтервалу QT), вагітності, а також дітям з вираженими порушеннями функції печінки або нирок.

Застосування Азитрал при вагітності і годуванні грудьми

Застосування при порушеннях функції печінки

Препарат протипоказаний до застосування при печінкової недостатності.

При вагітності Азитрал можна застосовувати, коли передбачувана користь такої терапії істотно перевищує ризик, який існує при застосуванні лікарських засобів під час вагітності.

При призначенні препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити на час лікування.

Застосування при порушеннях функції нирок

Препарат протипоказаний до застосування при нирковій недостатності.

Застосування препарату у дітей

Протипоказання: дитячий вік до 12 місяців.

Особливі вказівки при прийомі

У разі пропуску прийому пропущену дозу слід прийняти якомога раніше, а наступні - з інтервалом 24 год.

Слід враховувати, що після відміни препарату алергічні реакції у деяких пацієнтів можуть зберігатися, що вимагає відповідної терапії та медичного контролю.

Між прийомами Азитрал і антацидних препаратів рекомендується дотримуватися перерва не менше 2 ч.

Симптоми: сильна нудота, тимчасова втрата слуху, блювання, діарея.

Лікування: проведення симптоматичної терапії.

Взаємодії з іншими лікарськими препаратами

Антациди (алюміній і магнийсодержащие), етанол, їжа уповільнюють і знижують абсорбцію азитроміцину.

При спільному застосуванні азитроміцин підвищує концентрацію дигоксину.

При спільному застосуванні азитроміцин уповільнює виведення і підсилює фармакологічні ефекти триазолама.

При спільному застосуванні азитроміцин уповільнює виведення, підвищує концентрацію в плазмі крові і посилює токсичність циклосерина, непрямих антикоагулянтів, метилпреднізолону, фелодипіну.

При одночасному застосуванні азитроміцин посилює токсичну дію ерготаміну і дигідроерготаміну (вазоспазм і дизестезия).

Азитроміцин, пригнічуючи мікросомальне окислення в гепатоцитах, уповільнює виведення, підвищує концентрацію в сироватці крові і підсилює токсичність карбамазепіну, терфенадину, циклоспорину, гексобарбитала, алкалоїдів ріжків, вальпроєвоїкислоти, фенітоїну, дизопіраміду, бромокриптина, теофіліну (та інших ксантинових похідних), пероральних гіпоглікемічних засобів .

При спільному застосуванні лінкозаміни послаблюють ефективність азитроміцину, а тетрациклін і хлорамфенікол підсилюють.

Умови та термін зберігання

Препарат відпускається за рецептом.

Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.

Застосування препарату Азитрал тільки за призначенням лікаря, інструкція дана для довідки!

Гріміпенем (grimipenem) - інструкція, протипоказання - застосування, показання та режим дозування, докладний опис препарату.
Дротаверин МС (Drotaverine MS) - опис, інструкція із застосування - довідка про препарат, склад, показання та протипоказання, дозування і побічні ефекти.
Мікролакс (Microlax) - склад, опис препарату, протипоказання, побічні дії.
Вінорелсину (Maverex) - опис, інструкція із застосування - довідка про препарат, склад, показання та протипоказання, дозування і побічні ефекти.

У нас також Новомосковскют: