Астемізол інструкція із застосування, ціна, відгуки, аналоги, склад

Астемізол - блокатор H1-гістамінових рецепторів. Препарат використовується при лікуванні шкірних захворювань алергічного характеру, ринітів, кон'юнктивітів і бронхіальної астми.

Алергічні захворювання дуже різноманітні. Причому ряд хвороб викликані дією зовнішніх чинників, а ряд - надмірною реакцією організму на внутрішні подразники. Випередити надлишкову реакцію, тим самим полегшивши стан хворого, можна кількома способами.

Астемізол - лікарський препарат, що пригнічує діяльність гістамінових рецепторів.

особливості препарату

До алергії відносять імунні реакції - гіперчутливість, при яких відбувається синтез антитіл для особливого роду білків. Збільшення кількості антитіл призводить до надмірної активності клітин - в першу чергу здорових та базофілів, що і зумовлює появу алергічних реакцій - від нежиті до набряку Квінке.

Щоб придушити надмірну чутливість, застосовують спеціальні ліки, здатні блокувати H1-гістамінові рецептори. При їх нечутливості запалення зменшується і алергічна реакція йде на спад.

Астемізол - Astemizole, блокатор H1-гістамінових рецепторів. Відноситься до препаратів 2 покоління.

Застосовується препарат для системного лікування, але забезпечує досить швидке дію. В першу чергу його використовують для ослаблення бронхоспазмов, викликаних надмірним навантаженням або гипервентиляцией.

лікарські форми

Випускається препарат тільки в одній формі - у вигляді таблеток. Останні мають майже білий або білий колір, упаковані в блістер. У блістері 10 шт, в картонній упаковці - 2 блістери.

склад астемізол

• Чинним компонентом ліки є астемізол - 10 мг в кожній таблетці.
• Допоміжними речовинами виступають картопляний крохмаль, стеарат кальцію, молочний цукор, гідроксиетил целюлози.

ВУкаіни препарат визнаний кардіотоксичної, а тому заборонений до вживання. Стосується це і будь-яких інших засобів, до складу яких входить астемізол.

Фармакологічна дія

Блокатор пригнічує чутливість рецепторів. Відповідно, інтенсивність відповідної реакції зменшується, що і призводить до зникнення симптомів алергії.

Фармакодинаміка

Астемізол надає наступну дію:

• пригнічує периферичні H1-гістамінові рецептори;
• усуває спазми гладкої мускулатури, викликані дією гістаміну;
• знижує проникність капілярів, що призводить до зменшення запалення;
• пригнічує бронхоспазми;
• Антисеротонінові активність низька, тобто, речовина на вироблення серотоніну впливу майже не робить;
• седативну дію - тобто, заспокійливу, зазвичай з'являється тільки при прийомі у великих дозах;
• антихолінергічної активності - гальмування нервового імпульсу, не проявляє.

Фармакокінетика

Астемізол - ліки тривалої дії. Речовина швидко засвоюється через шлунково-кишкового тракту і вже через годину досягає максимально можливої ​​концентрації в крові. Вживати препарат бажано до їжі - прийом їжі знижує всмоктування на 60% і зрушує досягнення максимального рівня на 1 годину.

Ефект від впливу препарату з'являється через добу, іноді через 2-3 доби. Максимальний ефект речовина надає на 9-12 день лікування.

Астемізол зв'язується з білками на 90%, метаболізується в печінці. Рівноважна концентрація ліків і продуктів його переробки становить 3-5 нг / мг і формується в теченіе4-6 тижнів. Астемізол рівномірно розподіляється, але не може подолати гематоенцефалічний бар'єр.

Виводиться астемізол у вигляді метаболітів з жовчю - до 73%, і частково з сечею - 5-6%. Виведення двухстадийное: період напіввиведення на стадії розподілу речовини досягає 20 годин, на стадії виведення - 7-11 днів. Метаболіти можуть зберегтися в організмі до 4 місяців.

Призначають препарат для придушення алергічної реакції. Прояви її можуть бути самими різними. Астемізол використовують:

• при алергічного риніту - тривалому та сезонного характеру, причому призначають препарат і в якості профілактичного заходу;
• при алергічному кон'юнктивіті;
• при алергії на куріння;
• при шкірних захворюваннях алергічного характеру: кропивниці. дермографізм. набряку Квінке. алергії на воду;
• при бронхоспазмах на тлі бронхіальної астми, що виникають після гіпервентиляції або надмірних фізичних навантаженнях.

Інструкція по застосуванню

Інструкція по застосуванню дуже проста:

• дорослі і діти старше 12 років приймають ліки 1 раз на добу дозою в 10 мг. В окремих випадках доза може бути збільшена до 30 мг на добу;
• для дітей від 6 до 10 років дозу зменшують до 5 мг на добу;
• для дітей від 2 до 6 років дозу розраховує виходячи з пропорції - 0,2 мг на 1 кг ваги;
• адекватних досліджень дії препарату на вагітних немає, також немає прямих відомостей про те, що астемізол потрапляє в грудне молоко. Але з огляду на досить тривалий період виведення речовини, застосовувати його для лікування під час вагітності та в період лактації заборонено.

Ліки приймається натщесерце. Можна запити стаканом води, так як в деяких випадках препарат викликає сухість слизової.

Мінімальна тривалість курсу лікування становить тиждень.

Протипоказання

Протипоказань у астемизола небагато:

• індивідуальна чутливість до препарату;
• період вагітності та годування груддю;
• вік до 2 років - є ризик, що саме речовина послужить алергеном;
• порушення в діяльності серця, зокрема, подовження інтервалу Q-T на Ехокардіограма - астемізол підсилює цей ефект.

Побічна дія

Прийом астемизола може викликати такі побічні ефекти:

• запаморочення. сонливість. головний біль. в окремих випадках - кошмари і безсоння, судоми. Як правило, седативний ефект ліки викликає тільки у великих дозах;
• препарат позначається на роботі серця - подовження інтервалу Q-T, гіпотензія. аритмія. Як правило, симптоми супроводжуються підвищенням температури тіла, слабкістю;
• астемізол викликає підвищення апетиту. Сухість у роті, проте може спровокувати нудоту і діарею, рідко - гепатит. Підвищення апетиту є чи не найпоширенішим побічним ефектом, пацієнтів зі значно масою тіла про це слід інформувати;
• алергічні реакції - висипання на шкірі, свербіж. набряки. з'являються вкрай рідко.

Подібні ефекти, якщо мова не йде про алергію, з'являються раніше ефекту цілющого впливу.

особливі вказівки

При прийомі ліків слід виконувати деякі рекомендації:

• пацієнтам з подовженим інтервалом Q-T бажано знайти альтернативу;
• не рекомендується використовувати препарат на фоні важкої печінкової недостатності: речовина метаболізується в печінці, що може привести до погіршення стану;
• те ж саме стосується пацієнтів з порушеннями електролітного балансу - гіпокаліємії, гіпомагніємії, або хворих, які приймають діуретики;
• не можна поєднувати прийом препарату з грейпфрутовим соком - останній порушує засвоєння речовини;
• хворих з недугами нижніх дихальних шляхів майже напевно буде турбувати сухість. На тлі прийому ліків необхідно забезпечити споживання достатньої кількості води;
• астемізол припиняють приймати за 4 тижні до проведення шкірних тестів на алергію. Інакше результат буде спотворений;
• препарат у великих дозах або при високій до нього чутливості виявляє седативну дію. Це слід враховувати, якщо робота пацієнта передбачає водіння транспорту або управління складним устаткуванням.

Передозування речовини більш ніж можлива, враховуючи чималий період напіввиведення і спосіб виведення - ні з сечею, а з жовчю. Симптоми передозування збігаються з побічними ефектами, проте виражені значно сильніше: шлуночкова аритмія, судоми, зупинка дихання і серця.

При появі таких ознак необхідно викликати блювоту, промити шлунок. Для нейтралізації ефекту вживають активоване вугілля, сольове проносне. При необхідності вводять антиаритмічні препарати, гіпертензивні, проводиться киснева терапія. Гемодіаліз неефективний.

Взаємодія з іншими ліками та алкоголем

Астемізол не рекомендується приймати з наступними препаратами:

• індинавір, ритонавір - інгібітори протеази вірусу СНІД;
• кларитроміцин, еритроміцин та інші антибіотики класу макролідів;
• ітраконазол. кетоконазол - протигрибкові ліки групи імідазолу.

Ці препарати знижують швидкість трансформації астемизола, що може привести до підвищення концентрації речовини в крові і спровокувати аритмію шлуночків.

• Разом з ліками не можна вживати будь-які інші препарати, що подовжують інтервал Q-T (пр. Спарфло) - трициклічніантидепресанти, фенотіазини, блокатори кальцієвих каналів. В іншому випадку збільшується ризик розвитку аритмії.
• Астемізол підсилює фотосенсибилизирующего ефект, причому разом з побічними ефектами. При лікуванні шкірних захворювань необхідно враховувати це непряме взаємодія мазей для зовнішнього застосування і системного препарату.
• З обережністю використовують Астемізол при призначенні Спрайсела.

З алкоголем не поєднуються ніякі антигістамінні препарати, в тому числі і астемізол.

ВУкаіни препарат заборонений. Це побічний ефект - подовження інтервалу Q-T, визнаний занадто небезпечним, щоб використовувати препарати, що включають астемізол при лікуванні алергії.