Арикстра (arixtra) опис, рецепт, інструкція, довідник лікарських препаратів з рецептурою

Rp. Sol. Fondaparinuxi natrici 0,0025 - 0,5 ml
D.t.d. № 10
S. Вводити підшкірно 1 раз на добу.

Фармакологічна дія:

Синтетичний селективний інгібітор активованого фактора X (Xa). Антитромботична активність є результатом селективного пригнічення фактора Xa, опосередкованого антитромбіном III (ATIII). Вибірково зв'язуючись з ATIII, фондапарінукс натрію потенціює (приблизно в 300 разів) вихідну нейтралізацію фактора Ха антитромбіном III. Нейтралізація фактора Ха перериває ланцюг коагуляції та інгібує як створення тромбіну, так і формуванню тромбів. Фондапаринукс натрію не инактивіюється тромбін (активований фактор II) і не робить антиагрегантної дії на тромбоцити.
При застосуванні в дозі 2.5 мг Арикстра не впливає ні на результати звичайних коагуляційних тестів, таких як АЧТЧ, активований час згортання або протромбіновий час / МНО в плазмі крові, ні на час кровотечі або на фібринолітичну активність.
Арикстра не дає перехресних реакцій з сироваткою пацієнтів з гепариніндукованої тромбоцитопенией II типу.
Фармакодинаміка / фармакокінетика фондапаринуксу натрію визначається його концентраціями в плазмі, вираженими через анти-Xa-факторну активність. Для калібрувальної оцінки анти-Xa-факторної активності можна застосовувати тільки фондапарінукс натрію, для цього не підходять міжнародні стандарти гепарину або НМГ. Результатом такої калібрування є вираз концентрації фондапаринуксу в мг каліброваного фондапаринукса / л.

Спосіб застосування:

Місцями п / к введення повинні бути поперемінно ліва і права переднелатеральная і ліва і права заднелатеральном стінка живота.

Щоб уникнути втрати препарату не слід видаляти бульбашки повітря з попередньо наповненого шприца перед ін'єкцією. Голку слід вводити на всю довжину перпендикулярно в складку шкіри, затиснуту між великим і вказівним пальцями; складку шкіри не розтискають протягом всього введення. Місце введення не слід терти.

Арикстру призначений для використання тільки під контролем лікаря. Пацієнту дозволяється самостійно проводити п / к ін'єкції тільки лікар може вважати це за необхідне, з обов'язковим подальшим спостереженням у лікаря і тільки після проведення відповідного навчання техніці проведення п / к ін'єкції.

В / в введення (перша доза тільки у пацієнтів при інфаркті міокарда з підйомом сегмента ST)

Вводиться в катетер прямо або з розведенням в невеликих обсягах з 0.9% розчином натрію хлориду (25 або 50 мл). Щоб уникнути втрати препарату не слід видаляти бульбашки повітря з попереднього наповненого шприца перед ін'єкцією. Після ін'єкції катетер промити достатньою кількістю фізіологічного розчину, для забезпечення доставки повної дози препарату. При введенні з використанням міні-контейнерів інфузія повинна проводитися 1-2 хв або з використанням невеликого обсягу міні-флакона 0.9% фізіологічного розчину натрію хлориду (25 або 50 мл). Щоб уникнути втрати препарату не слід видаляти пухирець повітря з попереднього наповненого шприца перед ін'єкцією. Після ін'єкції слід ретельно промити канюлю фізіологічним розчином для гарантування що весь розчин був введений. При в / в введенні за допомогою міні-флакона вливання проводять більше 1-2 хв.

Профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень

Ортопедичне і порожнинна хірургія:

Рекомендована доза становить 2.5 мг 1 раз / сут після операції, у формі п / к ін'єкції.

Початкову дозу вводять не раніше, ніж через 6 годин після завершення операції, за умови стабільного гемостазу.

Курс лікування повинен тривати протягом періоду підвищеного ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень, зазвичай до переведення пацієнта на амбулаторний режим, не менш 5-9 днів. Досвід показує, що для пацієнтів, які зазнали хірургічного втручання з приводу перелому кісток тазостегнового суглоба, тривалість періоду підвищеного ризику розвитку венозних тромбоемболічних ускладнень перевищує 9 днів. Для таких пацієнтів повинно бути прийнято рішення про продовження профілактичного застосування Арикстри до 24 днів.

Пацієнти з високим ризиком тромбоемболічних ускладнень.

Рекомендована доза Арикстри становить 2,5 мг 1 раз / сут, в формі п / к ін'єкції. Тривалість лікування в цьому випадку становить від 6 до 14 днів.

Лікування гострого тромбозу глибоких вен і гострої тромбоемболії легеневої артерії

Рекомендована доза Арикстри для п / к введення 1 раз / сут становить: 5 мг при масі тіла пацієнта менше 50 кг; 7.5 мг при масі тіла пацієнта від 50 до 100 кг; 10 мг при масі тіла пацієнта більше 100 кг.

Тривалість лікування повинна становити не менше 5 днів, і припинятися не раніше, ніж буде можливо переключення на адекватну терапію пероральними антикоагулянтами (значення MHO від 2 до 3). Необхідно також якомога раніше додати до лікування антагоністи вітаміну К, як правило, не пізніше 72 годин. Звичайно тривалість курсу Арикстри становить від 5 до 9 днів.

Лікування гострої нестабільної стенокардії / інфаркту міокарда без підйому сегмента ST.

Рекомендована доза становить 2.5 мг п / к, 1 раз / сут. Лікування слід починати якомога раніше після встановлення діагнозу і продовжувати протягом 8 днів або до виписки пацієнта.

Для мінімізації ризику кровотечі планове черезшкірне коронарне втручання (ЧКВ / РСI), має проводитися по можливості не раніше ніж через 24 годин після введення останньої дози препарату. Якщо ЧKB проводиться менш ніж через 6 годин після введення останньої дози Арикстри, слід зменшити дозу нефракціонованих гепаринов (якщо є).

Час відновлення введення Арикстри після видалення катетера повинен визначатись на підставі клінічного стану пацієнта. У клінічних дослідженнях лікування Арикстрою відновлювалося не раніше ніж через 2 години після видалення катетера.

У пацієнтів, підданих аортокоронарного шунтування (АКШ), Арикстру не призначають протягом 24 год до операції і 48 годин після АКШ.

Лікування інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST:

Рекомендована доза становить 2.5 мг 1 раз / сут. Перша доза вводиться в / в, всі наступні - п / к. Лікування слід починати якомога раніше після встановлення діагнозу і продовжувати протягом 8 днів або до виписки пацієнта.

Для мінімізації ризику кровотечі планове ЧKB має проводитися по можливості не раніше ніж через 24 годин після введення останньої дози Арикстри. Якщо ЧKB проводиться менш, ніж через 6 годин після введення останньої дози Арикстри, слід зменшити дозу нефракціонованих гепаринов (якщо є).

Час відновлення введення Арикстри після видалення катетера повинен визначатись на підставі клінічного стану пацієнта. У пацієнтів, підданих АКШ, Арикстру не призначають протягом 24 год до операції і 48 годин після АКШ.

Лікування тромбозу поверхневих вен:

Рекомендована доза Арикстри становить 2,5 мг / добу, яка призначається у вигляді п / к ін'єкцій. Лікування необхідно починати відразу ж після встановлення діагнозу і виключення супутнього тромбозу глибоких вен. Тривалість лікування - 45 днів.

Безпека і ефективність Арикстри у пацієнтів у віці до 17 років не встановлена.

Літні пацієнти (старше 75 років):

Арикстру слід застосовувати з обережністю у літніх пацієнтів, тому що з віком відбувається зниження функції нирок. Слід строго дотримуватися часу першого введення Арикстри у пацієнтів, що піддаються операції.

Пацієнти з масою тіла менше 50 кг:

Лікування тромбозу поверхневих вен: ефективність і безпеку застосування Арикстри у даної групи пацієнтів не вивчена, внаслідок чого даний препарат їм не рекомендується.

При всіх інших показаннях: у пацієнтів з масою тіла менше 50 кг є ризик кровотечі. Слід строго дотримуватися часу першого введення Арикстри у пацієнтів, що піддаються операції.
Пацієнти з порушенням функції нирок:

Лікування тромбозу поверхневих вен: не потрібно корекція дозування у пацієнтів з КК> 30 мл / хв, але призначається з обережністю при КК 30-50 мл / хв. Ефективність та безпечність застосування Арикстри у пацієнтів з КК 30 мл / хв), не потребують коригування дози Арикстри. Слід строго дотримуватися часу першого введення Арикстри у пацієнтів, що піддаються операції.
Порушення функції печінки:
Лікування тромбозу поверхневих вен: ефективність і безпеку застосування Арикстри у даної групи пацієнтів не вивчена, внаслідок чого даний препарат їм не рекомендується.
При всіх інших показаннях: не потрібно корекція дозування. У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатності Арикстру слід призначати з обережністю.

Інструкція по самостійному застосуванню Арикстри (для пацієнтів)

Складові шприца: 1) захисний ковпачок; 2) поршень; 3) упор для пальців; 4) чохол безпеки.

Різні частини попередньо наповненого шприца з автоматичною системою безпеки Арикстра: твердий чохол голки, кришка, поршень, упор для пальців, чохол безпеки.

1. Ретельно вимийте руки з милом і витріть насухо.

2. Зручно сядьте або ляжте. Виберете місце внизу живота, не менше 5 см від пупка. Вводите ін'єкції по черзі, то в праву, то в ліву сторону живота. Якщо ін'єкція неможлива, зверніться за порадою до медичної сестри або лікаря.

3. Очистіть місце введення препарату тампоном, змоченим спиртом.

4. Міцно візьміть корпус шприца в одну руку. Видаліть захисну кришку поршня, потягнувши за неї. Викиньте кришку поршня.

5. Видаліть захисний чохол голки, спочатку повернувши його, потім прямо потягнувши у напрямку від корпусу шприца. Викиньте захисний чохол голки.

Важливі примітки: не торкайтеся голки руками і не торкайтеся нею до чого-небудь до введення препарату. Присутність маленького бульбашки з повітрям вважається нормальним явищем. Чи не пробуйте видалити маленький пухирець повітря до ін'єкції, щоб не втратити значну частину препарату.

6. Обережно защепіте шкіру, яка була очищена спиртом, в складку. Тримайте складку шкіри між великим і вказівним пальцями протягом всієї процедури введення.

7. Міцно візьміть шприц за упор для пальців. Введіть повну довжину голки перпендикулярно (під прямим кутом 90 °) в складку шкіри.

8. Введіть весь вміст шприца, натискаючи на поршень до кінця. Це активізує систему безпеки.

Відпустіть поршень, і голка автоматично вийде зі шкіри та потрапить в чохол безпеки, де буде остаточно заблокована.

9. Викиньте використаний шприц.

Форма випуску:

Р-н д / п / к і в / в введення 2.5 мг / 0.5 мл: шприци 10 шт.
Розчин для п / к і в / у введення прозорий, безбарвний.
1 шприц
фондапарінукс натрію 2.5 мг.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид, хлористоводнева кислота, вода д / і (до 0.5 мл).
0.5 мл - шприци (5) - піддони пластикові (2) - коробки картонні.

показання:

- профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів при великих ортопедичних операціях на нижніх кінцівках, таких як операції при переломі кісток стегна, включаючи тривалу профілактику, великі операції на колінному суглобі, ендопротезування кульшового суглоба;
- профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, що піддаються операціям на черевній порожнині і мають ризик тромбоемболічних ускладнень;
- профілактика венозних тромбоемболічних ускладнень у пацієнтів, з високим ризиком таких ускладнень, яким показаний тривалий постільний режим в період гострої фази захворювання;
- лікування гострого тромбозу глибоких вен;
- лікування гострого тромбозу поверхневих вен без супутнього тромбозу глибоких вен;
- лікування гострої тромбоемболії легеневої артерії;
- лікування нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда без підйому сегмента ST, з метою запобігання летального результату, повторного інфаркту міокарда або рефрактерної ішемії;
- лікування інфаркту міокарда з підйомом сегмента ST з метою запобігання летального результату, повторного інфаркту міокарда у пацієнтів, які отримують тромболітичну терапію або пацієнтів, спочатку які не отримували реперфузійної терапію.

Протипоказання:

- активне, клінічно значиме кровотеча;

- гострий бактеріальний ендокардит;

- вік до 17 років (клінічні дослідження у даної групи пацієнтів не проводились);

- підвищена чутливість до фондапаринуксу натрію або будь-якого з допоміжних речовин.

Побічна дія:

- З боку системи кровотворення: анемія, кровотеча (різної локалізації, включаючи поодинокі випадки внутрішньочерепних / внутрішньомозкових і шлунково-кишкових кровотеч), пурпура, тромбоцитопенія, поліморфізм тромбоцитів, порушення згортання.
- З боку обміну речовин: гіпокаліємія.
- З боку центральної нервової системи: головний біль, відчуття тривоги, сплутаність свідомості, запаморочення, сонливість.
- З боку серцево-судинної системи: гіпотензія.
- З боку дихальної системи: задишка, кашель.
- З боку травної системи: нудота, блювота, болі в животі, диспепсія, гастрит, запор, діарея, порушення показників функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, гіпербілірубінемія.
- Дерматологічні реакції: висип, свербіж.
- Інші: післяопераційна ранова інфекція, виділення з рани, алергічні реакції, стомлення, набряк, болі в грудній клітці, болі в ногах, гіперемія обличчя, лихоманка, непритомність, реакції в місці введення.