анорексигенні кошти

Загальні відомості

До анорексигенним засобів відносяться препарати, що пригнічують апетит. Вони застосовуються в комплексній терапії ожиріння. По точках прикладання дії виділяють дві групи препаратів: впливають на катехоламінергічну систему і, як правило, стимулюють центральну нервову систему (похідні фенілалкіламіну - амфетамін, амфепрамон і дезопімон, дериват ізоіндолів - мазиндол), що впливають на серотонінергічну систему (пригнічують ЦНС) похідні фенілалкіламіну (фенфлурамин, дексфенфлурамін ).

Анорексигенні кошти впливають на центральну нервову систему, стимулюючи в гіпоталамусі центр насичення і пригнічуючи імпульси з центру голоду.

Такі препарати, як дезопімон, мазиндол, фепранон здатні потенціювати передачу нервових імпульсів в адренергічних і дофамінергічних синапсах. Тому вони можуть надавати збудливу дійств е на ЦНС. Що призводить до появи дратівливості і порушень сну.

Крім того, вони здатні підвищувати артеріальний тиск за рахунок різко виражених периферичних адреномиметических властивостей.

При тривалому прийомі цих засобів у пацієнтів може розвиватися лікарська залежність.

Амфетамін володіє периферичної та центральної (збудливою) адреноміметичну активністю, локомоторіку.
Починаючи з 30-х років його стали застосовувати для підвищення працездатності, а також в якості психостимулятора при астенії, стомлюваності, нарколепсії. Однак виявилося, що досить потужна псіхостімуляція супроводжується небажаними побічними явищами: підвищенням артеріального тиску, тахікардією, безсонням, занепокоєнням, а головне - розвитком звикання і фізичної залежності. Як анорексіген амфетамін не застосовується через велику кількість побічних ефектів.

Механізм дії фенаміну полягає головним чином в тому, що він підсилює вивільнення з нервових закінчень норадреналіну і дофаміну і пригнічує їх зворотне захоплення. При цьому порушується центр насичення, що призводить до пригнічення почуття голоду.

Амфепрамон за структурою і дією схожий з фенаміном, але поступається йому за здатністю зменшувати апетит. Щоб уникнути порушення сну цей препарат призначають тільки в першій половині дня.

Препарати з серотонинергическим дією відрізняються тим, що мають седативний ефект і не підвищують артеріальний тиск. Они увеличивают высвобождение серотонина в соответствующих синапсах и подавляют его нейрональный захват. Посилення серотонинергической передачі в харчовому центрі призводить до зниження апетиту: зменшується гиперфагия, спровокована інсуліном, а також тривожним станом. При ожирінні з порушенням смакових звичок вибірково пригнічується схильність до споживання вуглеводів (але не білків).

Крім анорексигенну активності, препаратів із серотонінергічною дією, зокрема фенфлураміном, притаманне безпосередній вплив на метаболізм: посилюється засвоєння глюкози периферичними тканинами, знижується синтез тригліцеридів (і їх всмоктування в шлунково-кишковому тракті), мобілізуються жири з депо, і інтенсифікується їх катаболізм. Зниження апетиту може супроводжуватися досить серйозними ускладненнями (сонливість, депресія, подразнення слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, лікарська залежність).

Дексфенфлурамін відрізняється від фенфлурамина тим, що не викликає залежності.

Эффективным анорексигеном является сибутрамин. Він діє в центральних і норадреналін-, і серотонінергічних синапсах, пригнічуючи зворотне захоплення обох медіаторів. В організмі деметилюється і утворює метаболіти, що перевершують вихідна речовина по активності. Паралельно з придушенням апетиту сибутрамін збільшує термогенез. Уменьшение массы тела сопровождается снижением в крови концентраций триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты на фоне роста ЛПВП. Сибутрамин, как и дексфенфлурамин, не приводит к развитию лекарственной зависимости.

Всі препарати цієї групи не позбавлені побічних ефектів, і при їх застосуванні необхідний суворий лікарський контроль.

Вагітність, важкі форми гіпертонічної хвороби, порушення мозкового та коронарного кровообігу, тиреотоксикоз, глаукома, пухлини гіпофіза і надниркових залоз, цукровий діабет, підвищена нервова збудливість, порушення сну, психози, епілепсія, ниркова, печінкова недостатність, серцеві аритмії.

У осіб з підвищеною чутливістю до дезопімон і при його передозуванні можлива поява дратівливості, безсоння, сухості в роті, нудоти, запору або проносу.

При прийомі Мазиндол можливі сухість у роті, нудота, головний біль, розлади сну, затримка сечовипускання, пітливість, алергічний висип, підвищення артеріального тиску. У цих випадках дозу препарату зменшують або припиняють його прийом.