Ампіцилін уколи інструкція із застосування, показання, побічні дії

Порошок білого кольору, гігроскопічний

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні препарати для системного використання. Бета-лактамні антибактеріальні препарати - пеніциліни. Пеніциліни широкого спектру дії. Ампіцилін.

Код АТС J01C A01

Фармакологічні властивості

При внутрішньом'язовому або внутрішньовенному введенні циркулює у високих концентраціях в крові. Максимальна концентрація в крові виявляється через 15 хвилин при внутрішньовенному введенні і через 0,5-1,0 год - післявнутрішньом'язового. При внутрішньом'язовому введенні 0,5-1 г ампіциліну з інтервалом між введеннями 4-6 годин в крові підтримується терапевтична концентрація.

Добре проникає в тканини і рідини організму, виявляється в терапевтичних концентраціях у плевральній, перитонеальній та синовіальній рідині. У жовчі може виявлятися в концентраціях у 4-100 разів вище, ніж в крові. Відносно невелика частина (10-30%) зв'язується з білками плазми.

При непошкодженою мозкової оболонки концентрація ампіциліну спинномозковій рідині становить 5% від концентрації в плазмі крові. У разі запалення мозкової оболонки концентрація ампіциліну в спинномозковій рідині може досягати 50% від концентрації в плазмі крові. Майже не піддається біотрансформації. Виділяється в основному нирками, частково - з жовчю, у жінок, які годують груддю, екскретується в молоко. Протягом 12 годин з сечею виводиться 45-70% введеної дози. При порушенні видільної функції нирок підвищується рівень препарату в крові і сповільнюється його виведення. Якщо кліренс креатиніну становив менше 10 мл / хв рівень антибіотика в крові може бути в 10 разів вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення збільшується з 1-2 годин в нормі до 10-12 годин. Ампіцилін при повторних введеннях не кумулює, що дає можливість застосовувати його у великих дозах і тривало.

Ампіцилін має широкий спектр антибактеріальної (бактерицидної) дії. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів (Staphylococcus spp. За винятком штамів, які продукують пеніциліназу; Streptococcus spp. В тому числі S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae. Bacillus anthracis. Clostridium spp. Більшість ентерококів) і грамнегативних (Еscherichia coli. Shigella spp. Salmonella spp. Neisseria meningitidis. N. gonorrhoeae. Proteus mirabilis. деякі штами Klebsiella pneumoniae. Haemophilus influenzae) мікроорганізмів.

Препарат руйнується пеніциліназою і тому не діє на пеніциліназоутворюючі штами бактерій. Препарат пригнічує полимеразу пептидогликана і транспептидазу, перешкоджає утворенню пептидних зв'язків і порушує пізні етапи синтезу клітинної стінки діляться мікроорганізмів. Виникаючі дефекти оболонки знижують осмотичну стійкість бактеріальної клітини, що призводить до її загибелі (лізису).

Показання до застосування

- важкий гострий бактеріальний синусит

- жіночі статеві інфекції

-менінгіт, викликаний Listeria при використанні в поєднанні з аміноглікозидами

Спосіб застосування та дози

Перед застосуванням слід зробити шкірну пробу на переносимість.

Доза ампіциліну встановлюється індивідуально і залежить від перебігу захворювання, віку пацієнта, ефективності терапії і стану функції нирок.

Внутрішньовенне або внутрішньом'язове введення.

Дорослі і підлітки:

500 мг кожні 4 до 6 годин (добова доза може бути підвищена до 6 г в разі тяжких інфекцій).

Внутрішньовенна ін'єкція або інфузія

Діти від 1 місяця до 12 років:

25-50 мг / кг (максимально 1 г) кожні 6 годин (доза може бути подвоєна в разі тяжких інфекцій)

Новонароджені 21-28 днів:

30 мг / кг кожні 6 годин (доза може бути подвоєна в разі тяжких інфекцій)

Новонароджені 7 - 21 день:

30 мг / кг кожні 8 годин (доза може бути подвоєна в разі тяжких інфекцій)

Новонароджені віком до 7 днів:

30 мг / кг кожні 12 годин (доза може бути подвоєна в разі тяжких інфекцій)

Порушення функції нирок

У пацієнтів з кліренсом креатиніну більше 30 мл / хв корекція дози не потрібна.

У разі тяжкого порушення функції нирок зі зниженням швидкості клубочкової фільтрації до 30 мл / хв і нижче, рекомендується зниження дози:

- до 2/3 звичайної дози при кліренсі креатиніну від 20 до 30 мл / хв;

- до 1/3 звичайної дози при кліренсі креатиніну менше 20 мл / хв.

Як правило, у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю не варто перевищувати дозу 1 г ампіциліну протягом 8 годин.

Тривалість лікування залежить від перебігу та тяжкості захворювання. Як правило, ампіцилін використовується від 7 до 10 днів. Після зникнення клінічних ознак захворювання Ампіцилін необхідно застосовувати ще 2-3 дні.

При лікуванні інфекцій, викликаних бета-гемолітичним стрептококом, для досягнення позитивних результатів рекомендується застосовувати ампіцилін не менше 10 днів, в іншому випадку існує небезпека подальшого розвитку ревматизму або порушення функції нирок (гломерулонефрит).

Можливі порушення електролітного балансу.

Це відноситься як до одноразовій дозі, так і до всього курсу лікування, а також до спеціальних тестів за визначенням електролітного балансу.

Вміст флакона ампіциліну 1000 мг розчиняють в 10 мл води для ін'єкцій.

Слід використовувати свіжоприготований, прозорий, не має осаду і механічних включень розчин. Не слід вводити ампіцилін одночасно з іншими препаратами.

Ампіцилін вводять внутрішньом'язово, внутрішньовенно або внутрішньовенно крапельно.

При внутрішньовенному струминному введенні препарат вводиться повільно протягом 3 хвилин.

Ампіцилін сумісний з 0,9% розчином натрію хлориду, 5% розчином глюкози.

Побічна дія

- Алергічні реакції, включаючи висип, свербіж, почервоніння, кропив'янку, риніт, кон'юнктивіт, лихоманку, біль в суглобах, еозинофілію, ексфоліативний дерматит, пурпура, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, анафілактичний шок

- нудота, блювота, діарея, зміни смаку, біль у животі, стоматит, глосит, сухість у роті, запалення слизової оболонки (частіше порожнини рота), кишковий дисбактеріоз, гастрит, ентероколіт, геморагічний коліт

- гепатит, холестатична жовтяниця

- запаморочення, головний біль, тремор, судоми, нейропатія (при застосуванні високих доз у хворих з нирковою недостатністю)

- припухлість, гіперемія, свербіж і хворобливе відчуття в місці введення препарату, локальний флебіт і в рідкісних випадках кристалурія (при тривалому внутрішньовенному введенні великих доз)

- помірне підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лактатдегідрогенази, лужної фосфатази, креатиніну, псевдопозитивні результати неферментативних глюкозуричних тестів і реакції Кумбса

- оборотні порушення гемопоезу (лейкопенія, тромбоцитопенія, гемолітична анемія, агранулоцитоз), панцитопенія, інтерстиціальний нефрит, суперінфекція, кандидоз

- оборотне зниження рівня протромбіну, зменшення часу згортання крові

Протипоказання

- підвищена чутливість до препаратів групи пеніцилінів, цефалоспоринів, карбапенемів

- тяжкі порушення функцій печінки і нирок

лікарські взаємодії

Ампіцилін підсилює ефект антикоагулянтів, антибіотиків аминогликозидного ряду, знижує ефект пероральних контрацептивів. При одночасному застосуванні Ампіциліну з пероральними естрогенвмісними препаратами відзначається зниження їх ефективності за рахунок послаблення печінкової циркуляції естрогенів.

При одночасному застосуванні ампіциліну і дигоксину, можливо зменшення абсорбції дигоксину.

Пробенецид знижує канальцеву секрецію Ампіциліну, в результаті чого зростає ризик розвитку його токсичної дії.

Імовірність появи шкірного висипу підвищує алопуринол.

Високі дози Ампіциліну знижують рівень атенолол а в плазмі крові, тому рекомендується застосовувати ці препарати окремо, спочатку приймати атенолол, а після нього - Ампіцилін.

Ампіцилін знижує кліренс і збільшує токсичність метотрексату, підсилює всмоктування дигоксину.

При взаємодії ампіциліну з макролідами, Паромоміцин, тетрациклінами, хлорамфеніколом знижується ефект обох препаратів. Ампіцилін може знижувати ефект натрію бензоату.

При одночасному застосуванні з блокаторами β-адренорецепторів зростає ймовірність виникнення анафілактичних реакцій.

Ампіцилін неприпустимо змішувати в одній ємності з іншими лікарськими препаратами. Препарат фармацевтичні несумісний з тетрацикліном, хлорамфеніколом (левоміцетином), амфотерицином, кліндаміцином, еритроміцином, лінкоміцином, метронідазолом, полимиксином В, ацетилцистеином, хлорпромазином, гідралазином, допаміном, гепарином, метоклопрамідом.

особливі вказівки

Перед початком терапії необхідно виключити наявність у пацієнта гіперчутливості до ампіциліну та інших β-лактамних антибіотиків.

У процесі лікування необхідний систематичний контроль функції нирок, печінки та картини периферичної крові. При бронхіальній астмі, сінній гарячці та інших алергічних захворюваннях препарат застосовують одночасно з десенсибилизирующими засобами.

В процесі лікування або протягом кількох тижнів після закінчення антибіотикотерапії існує вірогідність розвитку псевдомембранозного коліту.

При застосуванні Ампіциліну у хворих з бактеріємією (сепсис) можлива реакція бактеріолізу (реакція Яриша-Герксгеймера).

При застосуванні високих доз у хворих з нирковою недостатністю можлива токсична дія на ЦНС.

Тривале або повторне застосування може призвести до швидкого зростання резистентної мікрофлори, розвитку суперінфекцій, викликаної резистентними мікроорганізмами.

Вагітність і період лактації

Тератогенний ефект Ампіциліну не виявлене. Однак застосування Ампіциліну при вагітності можливо тільки в тому випадку, коли очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плоду.

Ампіцилін проникає в грудне молоко в низьких концентраціях. Під час лікування препаратом слід припинити годування груддю.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

Під час лікування препаратом у деяких пацієнтів можливий розвиток побічних реакцій з боку центральної нервової системи (див. Розділ «Побічні дії»), тому необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: токсичний вплив на центральну нервову систему (запаморочення, головний біль), диспептичні явища (нудота, блювота, рідкий стілець), алергічні реакції у вигляді шкірного висипу.

Лікування: специфічний антидот відсутній. У разі появи симптомів передозування препарат слід негайно відмінити і при необхідності провести симптоматичне лікування, приділяючи увагу корекції водно-електролітного балансу.

Форма випуску і упаковка

За 1.0 г препарату у флаконі скляному, герметично укупоренном пробкою гумовою і обтиснутому ковпачком алюмінієвим.

На флакон наклеюють етикетку самоклеящуюся.

За 40 флаконів разом з 5-10 інструкціями для медичного застосування державною та російською мовами поміщають в пачку з картону.

Коробку обклеюють етикеткою-бандероллю.

Умови зберігання

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ° С.

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!