Альтеплаза, активні речовини, Довідник лікарських препаратів

Фармакологічна дія

Тромболітичну засіб. У кров'яному руслі залишається неактивним до тих пір, поки не з'єднується з фібрином, до якого має високу спорідненість; після чого стимулює перехід пов'язаного з фібрином плазміногену в активний плазмін. Діє безпосередньо на фібриновий згусток і сприяє його розчинення. Вплив на компоненти фібринолітичної системи крові незначно. Володіє низькою антигенну активність.

Фармакокінетика

Після болюсного введення концентрація активної речовини в плазмі від вихідної становить 50% через 5 хв; 20% - через 10 хв; менше 10% - через 20 хв.

Алтеплаза швидко виводиться з циркулюючої крові і метаболізується головним чином у печінці.

Тромболітична терапія гострого інфаркту міокарда (в перші 6-12 годин від початку захворювання).

Тромболітична терапія ішемічного інсульту в гострому періоді (після виключення внутрішньочерепного кровотечі).

Тромболітична терапія гострої тромбоемболії (в т.ч. тромбоемболії легеневої артерії).

Побічна дія

З боку системи кровотворення: можлива кровотеча, обмежене місцем ін'єкції (не є підставою для припинення лікування). Ризик геморагічних ускладнень зростає при застосуванні дози 100 мг і більше (в поодиноких випадках - внутрішньочерепні крововиливи).

З боку серцево-судинної системи: порушення серцевого ритму (синдром реперфузії міокарда), місцева емболія кристалами холестерину або мікротромбоемболія.

Протипоказання до застосування

Підвищена чутливість до алтеплаза, вік старше 80 років, терапія гострого інсульту у дітей і підлітків у віці до 18 років.

Не слід застосовувати при наявному підвищений ризик розвитку кровотеч: велике кровотеча в даний час або протягом попередніх 6 місяців; геморагічний діатез; одночасне ефективне лікування з пероральними антикоагулянтами, наприклад, варфарином (МНО> 1.3); захворювання ЦНС в анамнезі (в т.ч. новоутворення, аневризма, хірургічне втручання на головному або спинному мозку); внутрішньочерепний (в т.ч. субарахноїдальний) крововилив в даний час або в анамнезі; підозра на геморагічний інсульт; важка неконтрольована артеріальна гіпертензія; обширне хірургічне втручання або важка травма протягом попередніх 10 днів (включаючи будь-яку травму, отриману на тлі розвивається інфаркту міокарда); недавно перенесена черепно-мозкова травма; тривала або травматична серцево-легенева реанімація (більше 2 хв); пологи протягом попередніх 10 днів; недавно вироблена пункція нестискуваних кровоносних судин (наприклад, підключичної або яремна вена); важкі захворювання печінки, включаючи печінкову недостатність, цироз печінки, портальну гіпертензію (в т.ч. з варикозним розширенням вен стравоходу), активний гепатит; бактеріальний ендокардит, перикардит; гострий панкреатит; підтверджена виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки протягом останніх 3 місяців; артеріальні аневризми, дефекти розвитку артерій і вен; новоутворення з підвищеним ризиком кровотечі; підвищена чутливість до алтеплаза.

Додаткові протипоказання у разі застосування для лікування гострого інфаркту міокарда та емболії легеневої артерії: геморагічний інсульт або інсульт невідомої етіології в анамнезі; ішемічний інсульт або транзиторні ішемічні атаки протягом останніх 6 міс (за винятком поточного гострого ішемічного інсульту протягом 4.5 год).

Додаткові протипоказання у разі застосування для лікування гострого ішемічного інсульту: початок симптомів ішемічного інсульту більш ніж за 4.5 год до початку інфузії, або відсутність точних відомостей про час початку захворювання; швидке поліпшення стану при гострому ішемічному інсульті або слабка вираженість симптомів до моменту початку інфузії; важко протікає інсульт, на підставі клінічних даних (наприклад, якщо показник NIHSS (National Institutes of Health Stroke Scale)> 25) і / або за результатами відповідних методів візуалізації (КТ або МРТ); судоми на початку інсульту; відомості про перенесений інсульт або серйозної травми голови протягом 3 попередніх місяців; виникнення попереднього інсульту на тлі цукрового діабету; застосування гепарину протягом 48 год до початку інсульту, якщо в даний момент часу підвищено АЧТЧ; кількість тромбоцитів <100 000/мкл; систолическое АД выше 185 мм рт.ст. или диастолическое АД выше 110 мм рт.ст. или необходимость применения интенсивной терапии (в/в введение препаратов) для снижения АД до этих границ; концентрация глюкозы в крови <3 или>20 ммоль / л.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Клінічний досвід застосування алтеплази при вагітності обмежений.

В експериментальних дослідженнях показано, що алтеплаза не проникає через плацентарний бар'єр у щурів; негативного впливу на плід не виявлено.

Застосування при порушеннях функції печінки

Протипоказано: печінкова недостатність, цироз печінки, портальна гіпертензія (c варикозним розширенням вен стравоходу), активний гепатит.

особливі вказівки

У разі розвитку геморагічних ускладнень введення алтеплази слід припинити, по можливості викликати здавлення судини, що кровоточить; завдяки короткому T1 / 2 алтеплази проведення коагуляционной терапії звичайно не потрібно.

З обережністю, попередньо оцінивши ступінь передбачуваної користі і можливого ризику кровотечі, слід застосовувати при: недавно виконаної в / м ін'єкції або невеликих недавніх втручаннях, таких як біопсія (голкою), пункція (голкою) великих судин, масажі серця при реанімації; захворюваннях (чи не згаданих в списку протипоказань), при яких підвищений ризик кровотечі; при одночасному прийомі пероральних антикоагулянтів застосування алтеплази можна розглядати лише в разі, коли лабораторні показники антикоагулянтной активності не є клінічно значущими.

При лікуванні гострого інфаркту міокарда та гострої емболії легеневої артерії слід додатково мати на увазі наступні особливі застереження і запобіжні заходи: систолічний АТ> 160 мм рт.ст .; похилий вік, при якому може підвищуватися ризик внутрішньочерепного крововиливу. Оскільки у пацієнтів похилого віку ймовірність позитивного результату даного лікування також підвищується, необхідна ретельна оцінка співвідношення користь / ризик.

При лікуванні гострого ішемічного інсульту слід додатково мати на увазі наступні особливі застереження і запобіжні заходи: застосування у пацієнтів з гострим ішемічним інсультом, у порівнянні з застосуванням за іншими свідченнями, супроводжується підвищеним ризиком внутрішньочерепного крововиливу, оскільки кровотеча відбувається переважно в некротическую область. Це особливо слід брати до уваги в наступних випадках: їхні капітали, які характеризуються високим ризиком кровотечі; наявність невеликих безсимптомних аневризм церебральних судин; затримка початку лікування; у пацієнтів, яким раніше проводилося лікування ацетилсаліциловою кислотою або іншими антиагрегантами, можливий підвищений ризик внутрішньомозкового крововиливу, особливо якщо застосування алтеплази розпочато в більш пізні терміни. З огляду на підвищений ризик мозкового крововиливу, застосовувана доза алтеплази не повинна перевищувати 0.9 мг / кг (максимальна доза становить 90 мг). У пацієнтів старше 80 років, у порівнянні з більш молодими пацієнтами, може підвищуватися ризик мозкового крововиливу і знижуватися загальна ефективність лікування, тому питання про застосування алтеплази слід вирішувати з урахуванням передбачуваного ризику.

Лікування не слід починати пізніше, ніж через 4.5 години після виникнення симптомів, внаслідок несприятливого співвідношення користь / ризик, що обумовлено наступними обставинами: позитивний ефект лікування знижується при пізньому початку терапії; смертність збільшується переважно у пацієнтів, які раніше отримували ацетилсаліцилову кислоту; підвищується ризик кровотечі.

лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні алтеплази з непрямими антикоагулянтами, антиагрегантами, гепарином та іншими препаратами, що зменшують згортання крові, підвищується ризик геморагічних ускладнень.

Інформація про препарати, що відпускаються за рецептом, розміщена на сайті, призначена тільки для фахівців. Інформація, що міститься на сайті, не повинна використовуватися пацієнтами для прийняття самостійного рішення про застосування представлених лікарських препаратів і не може служити заміною очної консультації лікаря.