Тамоксифен - інструкція із застосування, відгуки, побічні ефекти, ціна
Форма випуску та склад
Лікарська форма випуску Тамоксифену - таблетки: від білих до білих з кремовим або сіруватим відтінком, плоскоциліндричні; по 10 мг - з фаскою; по 20 мг - з рискою і фаскою (по 30, 50, 100 шт. у флакончиках, по 1 флакончик в картонній пачці; по 10 або 30 шт. в контурних чарункових упаковках, по 1-6 або 10 упаковок в картонній пачці; по 10, 20, 30, 40, 50 або 100 шт. в полімерних контейнерах, по 1 контейнеру в картонній пачці).
Склад 1 таблетки:
- активна речовина: тамоксифен - 10 або 20 мг (цитрат тамоксифена - 15,2 мг або 30,4 мг);
- допоміжні компоненти (10/20 мг відповідно): стеарат магнію - 1,8 / 3,6 мг; моногідрат лактози - 117,2 / 234,4 мг; повідон - 6,1 / 12,2 мг; картопляний крохмаль - 39,7 / 79,4 мг.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка
Тамоксифен є нестероїдний антіестрогенний препарат, що володіє також слабкою естрогенною активністю. Механізм його дії обумовлений здатністю блокувати рецептори естрогенів. Метаболіти препарату і власне тамоксифен виступають конкурентами для естрадіолу, зв'язуючись з цитоплазматичними рецепторами естрогену, розташованими в тканинах передньої долі гіпофіза, матки, піхви, молочної залози, а також в тканинах пухлин. Рецепторний комплекс тамоксифена, на відміну від рецепторного комплексу естрогену, не стимулює утворення ДНК в ядрі. Він пригнічує клітинний розподіл, в результаті чого пухлинні клітини гинуть.
Фармакокінетика
Тамоксифен добре абсорбується при прийомі всередину. Його максимальна сироваткова концентрація досягається протягом 4-7 годин після прийому разової дози. Рівноважні концентрації препарату спостерігаються в сироватці приблизно через 3-4 тижні лікування. Тамоксифен на 99% зв'язується з білками плазми.
Метаболізм препарату здійснюється в печінці за участю ізоферменту CYP2C9. В результаті утворюється кілька метаболітів.
Тамоксифен виводиться в дві фази: початковий період напіввиведення становить 7-14 годин, термінальний період напіввиведення - 7 днів. Препарат виводиться переважно у вигляді метаболітів і в основному через кишечник. Тільки незначна частина тамоксифена виводиться нирками.
Показання до застосування
- ранній рак молочної залози з естроген-позитивними рецепторами (ад'ювантна терапія);
- місцево розповсюджений або метастатичний рак молочної залози з естроген-позитивними рецепторами (лікування);
- рак грудної залози, в тому числі у пацієнтів чоловічої статі після кастрації.
При наявності гіперекспрессіі рецепторів естрогену Тамоксифен можна застосовувати і при лікуванні інших солідних пухлин, які виявляють резистентність до стандартних методів терапії.
Протипоказання
Відносні (Тамоксифен призначається з обережністю при наявності наступних хвороб / станів):
- хвороби очей, включаючи катаракту;
- гіперліпідемія;
- гіперкальціємія;
- тромбоцитопенія;
- виражений тромбофлебіт;
- хвороби печінки;
- тромбоемболічна хвороба, включаючи наявність анамнестичних даних;
- лейкопенія;
- спадкова непереносимість лактози, недостатність лактази або порушення всмоктування галактози / глюкози (до складу Тамоксифену входить лактоза).
Інструкція по застосуванню Тамоксифену: спосіб і дозування
Тамоксифен приймають внутрішньо з невеликою кількістю рідини. Розжовувати таблетки не слід.
Добову дозу приймають 1 раз на день (вранці) або ділять на 2 прийоми (в ранковий і вечірній час).
Зазвичай режим дозування лікар визначає індивідуально.
Добова доза може варіювати від 20 до 40 мг.
Як стандартної дози рекомендований щоденний прийом 20 мг тривало.
У випадках появи симптомів прогресування хвороби Тамоксифен скасовують.
Побічна дія
Найбільш часті побічні ефекти Тамоксифену пов'язані з його антиестрогенну дією, вони проявляються як приступообразні відчуття жару (припливи), вагінальні кровотечі або виділення, свербіж в області геніталій, алопеція, болі в області осередку ураження, оссалгія, збільшення маси тіла.
Рідше спостерігається розвиток таких порушень: алергічні реакції (включаючи ангіоневротичний набряк), підвищення температури тіла, анорексія, затримка рідини, нудота, запор, блювання, сплутаність свідомості, депресія, підвищена стомлюваність, головний біль, сонливість, запаморочення, висипання на шкірі (включаючи поодинокі випадки мультиформної еритеми, синдрому Стівенса - Джонсона і бульозної пемфігоіда), порушення зору (включаючи ретинопатію, катаракту, зміни рогівки), ретробульбарний неврит, зниження лібідо у чоловіків, імпотенція.
У дуже рідкісних випадках під час застосування Тамоксифену відзначається розвиток інтерстиціального пневмоніту.
На початку курсу може спостерігатися місцеве загострення хвороби (у вигляді збільшення розміру м'якотканинних утворень), в деяких випадках воно супроводжується вираженою еритемою уражених областей та прилеглих до них ділянок. Як правило, ці порушення носять тимчасовий характер і проходять протягом 14 днів.
Інші можливі порушення: часто - судоми ніг; нечасто - тромбоцитопенія / лейкопенія, збільшення активності печінкових ферментів (в дуже рідкісних випадках супроводжується більш важкими функціональними порушеннями печінки - жировою інфільтрацією печінки, гепатитом, холестазом); рідко - підвищення концентрації сироваткових тригліцеридів (іноді протікає в поєднанні з панкреатитом).
У деяких хворих з метастазами в кістки на початку курсу спостерігався розвиток гіперкальціємії. У період застосування Тамоксифену може збільшуватися ймовірність виникнення тромбоемболій і тромбофлебіту.
Можливі побічні ефекти Тамоксифену у жінок: аменорея або нерегулярність настання менструацій (в передклімактеричний період), кістозні пухлини яєчників оборотного характеру; при тривалому застосуванні препарату - зміни ендометрія, включаючи міому матки, поліпи, гіперплазію, в поодиноких випадках - саркому матки і рак ендометрія.
Передозування
Випадки гострого передозування не зареєстровані. При прийомі надвисоких доз препарату можливий розвиток симптомів нейротоксичності: запаморочення, гіперрефлексія, тремор, хиткість ходи.
Специфічного антидоту для Тамоксифену не існує. У разі передозування призначають симптоматичне лікування.
особливі вказівки
Жінкам в період прийому Тамоксифену показано проведення регулярних (1 раз в 3 місяці) гінекологічних обстежень. У випадках появи кров'яних виділень з піхви або вагінальних кровотеч терапію відміняють.
Тамоксифен може викликати овуляцію, що збільшує ймовірність вагітності. У період застосування препарату і протягом 3 місяців після закінчення курсу жінкам в репродуктивному віці рекомендується використовувати надійні негормональні методи контрацепції.
При наявності метастазів в кістки періодично під час початкового періоду терапії потрібно визначати сироваткову концентрацію кальцію в крові. При виражених порушеннях (гіперкальціємії) прийом Тамоксифену тимчасово припиняють.
На тлі гіперліпідемії потрібно контролювати сироваткову концентрацію холестерину і тригліцеридів в крові.
У випадках появи ознак тромбозу вен нижніх кінцівок (у вигляді болів в ногах або їх набряклості), тромбоемболії легеневої артерії (у вигляді задишки) терапію відміняють.
У період застосування Тамоксифену рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконання потенційно небезпечних робіт, при яких потрібна підвищена концентрація уваги і швидкість психомоторних реакцій.
Застосування при вагітності та лактації
Згідно з інструкцією, Тамоксифен заборонено застосовувати в період вагітності. Якщо існує необхідність в прийомі препарату в період грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.
У проведених експериментальних дослідженнях встановлено, що тамоксифен надає тератогенну дію на плід.
Застосування в дитячому віці
Препарат заборонений до застосування у дітей та підлітків молодше 18 років, так як дані з безпеки та ефективності призначення Тамоксифену дітям відсутні.
лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Тамоксифену з деякими препаратами / речовинами можливий розвиток наступних ефектів:
- непрямі антикоагулянти - похідні кумарину (наприклад, варфарин): посилення антикоагулянтної ефекту;
- цитостатики: збільшення ймовірності тромбоутворення;
- тегафур: збільшення ймовірності розвитку цирозу печінки і активного хронічного гепатиту;
- лікарські засоби, що знижують виведення кальцію (наприклад, тіазиди): збільшення ймовірності виникнення гіперкальціємії;
- бромокриптин: збільшення плазмової концентрації тамоксифену і N-дезметилтамоксифену в крові;
- інші гормональні препарати (особливо естрогенвмісні контрацептивні засоби): ослаблення дії обох препаратів.
Аналогами Тамоксифену є: Тамоксифен Гексал, Тамоксифен-Ферейн, Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ебеве, Фарестон, Фазлодекс.
Терміни та умови зберігання
Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C. Берегти від дітей.
Термін придатності - 2 роки.
Умови та термін зберігання
Відпускається за рецептом.
Відгуки про тамоксифеном
Препарат застосовують для лікування серйозних захворювань, включаючи гормональні порушення і рак. Відгуки про тамоксифеном в цілому позитивні, оскільки препарат є дійсно ефективним засобом. Однак оцінка Тамоксифену тільки за відгуками не зовсім коректна через індивідуального впливу препарату на кожного пацієнта.
Основний недолік препарату - виникнення побічних ефектів і поява на тлі лікування інших, не менш серйозних патологій, наприклад, раку ендометрія. Однак це захворювання розвивається тільки при тривалій (понад 10 років) терапії і частота його виникнення не перевищує 3% (у жінок, що приймали Тамоксифен протягом 5 років - не більше 1,6%).
Результати проведених досліджень показали, що при довгостроковій терапії тамоксифеном показники виживаності у жінок з раком молочної залози збільшуються на цілий порядок, тому питання про ефективність препарату і доцільності його призначення вирішує виключно лікуючий лікар, незалежно від наявності позитивних або негативних відгуків про лікарський засіб.
Ціна на Тамоксифен в аптеках
Ціни на Тамоксифен залежать від дозування, упаковки і країни-виробника. Так, таблетки в дозуванні 10 мг українського виробництва (по 30 шт. В упаковці) можна купити за ціною 40-50 рублів, фінського виробництва - 100-125 рублів. Тамоксифен в таблетках 20 мг (30 шт. В упаковці), вироблений вУкаіни, варто 50-135 рублів, а вироблений в Фінляндії - 130-215 рублів. Таблетки в дозуванні 20 мг (по 100 шт. В упаковці) фінського виробництва продаються в аптеках за ціною 600-700 рублів.
Чи знаєте ви, що:
Печінка - це найважчий орган в нашому тілі. Її середня вага становить 1,5 кг.
Під час чхання наш організм повністю припиняє працювати. Навіть серце зупиняється.
Людські кістки міцніше бетону в чотири рази.
Якби ваша печінка перестала працювати, смерть наступила б протягом доби.
Вага людського мозку становить близько 2% від всієї маси тіла, проте споживає він близько 20% кисню, що надходить у кров. Цей факт робить людський мозок надзвичайно чутливим до пошкоджень, викликаним нестачею кисню.
Кров людини «бігає» по судинах під величезним тиском і при порушенні їх цілісності здатна вистрілити на відстань до 10 метрів.
Стоматологи з'явилися відносно недавно. Ще в 19 столітті виривати хворі зуби входило в обов'язки звичайного перукаря.
Робота, яка людині не до душі, набагато шкідливіше для його психіки, ніж відсутність роботи взагалі.
Протягом життя середньостатистична людина виробляє ні багато ні мало два великих басейни слини.
Впавши з осла, ви з більшою ймовірністю звернете собі шию, ніж впавши з коня. Тільки не намагайтеся спростувати це твердження.
Існують дуже цікаві медичні синдроми, наприклад, нав'язливе заковтування предметів. У шлунку однієї пацієнтки, яка страждає від цієї манії, було виявлено 2500 чужорідних предметів.
Навіть якщо серце людини не б'ється, то він все одно може жити протягом тривалого проміжку часу, що і продемонстрував нам норвезький рибалка Ян Ревсдал. Його "мотор" зупинився на 4 години після того як рибалка заблукав і заснув в снігу.
За статистикою, по понеділках ризик отримання травм спини збільшується на 25%, а ризик серцевого нападу - на 33%. Будьте обережні.
Кожна людина має не тільки унікальні відбитки пальців, але і мови.
Саме рідкісне захворювання - хвороба Куру. Хворіють їй тільки представники племені фор в Новій Гвінеї. Хворий помирає від сміху. Вважається, що причиною виникнення хвороби є поїдання людського мозку.