Пропранолол (propranololum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула
Характеристика речовини Пропранолол
Пропранололу гідрохлорид - білий кристалічний порошок. Розчинний у воді і спирті.
фармакологія
Фармакологічна дія - антіангинальноє, гіпотензивну, антиаритмічну, утеротонізірующее.
Блокує бета1 і бета2-адренорецептори, чинить мембраностабілізуючу дію. Пригнічує автоматизм синоатріального вузла, пригнічує виникнення ектопічних вогнищ у передсердях, AV з'єднанні, шлуночках (в меншій мірі). Зменшує швидкість проведення збудження в AV з'єднанні по пучку Кента, переважно в антероградному напрямку. Урежаєт ЧСС. зменшує силу серцевих скорочень і потребу міокарда в кисні. Знижує серцевий викид, секрецію реніну, АТ. нирковий кровообіг і швидкість клубочкової фільтрації. Пригнічує реакцію барорецепторів дуги аорти на зниження артеріального тиску.
Після прийому одноразової дози гіпотензивний ефект триває протягом 20-24 год. Одноразовий прийом пролонгованих форм еквівалентний прийому декількох доз пропранололу гідрохлориду. Гіпотензія стабілізується до кінця 2-го тижня лікування. При тривалому застосуванні зменшує венозний повернення, надає кардиопротективное дію (достовірно зменшує ризик повторного інфаркту міокарда та раптової смерті на 20-50%). У хворих з помірною формою артеріальної гіпертензії - знижує ймовірність розвитку ІХС та мозкових інсультів. При ІХС зменшує частоту нападів, підвищує переносимість фізичних навантажень, знижує потребу в нітрогліцерині. Найбільш ефективний у хворих молодого віку (до 40 років) з гіпердинамічним типом кровообігу і при підвищеному вмісті реніну. Підвищує тонус бронхів і скоротливість матки (зменшує кровотечу при пологах і в післяопераційному періоді), підсилює секреторну і моторну активність шлунково-кишкового тракту. Гальмує агрегацію тромбоцитів і активує фібриноліз. Пригнічує ліполіз в жировій тканині, перешкоджаючи підвищенню рівня вільних жирних кислот (при цьому концентрація тригліцеридів в плазмі і коефіцієнт атерогенності збільшуються. Пригнічує глікогеноліз, секрецію глюкагону та інсуліну, перетворення тироксину в трийодтиронін. Знижує внутрішньоочний тиск, зменшує секрецію водянистої вологи.
Тривале введення (18 міс) щурам і мишам доз до 150 мг / кг / сут не виявило канцерогенних властивостей і несприятливого впливу на фертильність. При дозі 150 мг / кг / сут. в 10 разів перевищує МРДЧ. надавав ембріотоксичну дію (збільшення частоти випадків розробці плода).
При прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (90%). Біодоступність становить 30-40% (ефект «першого проходження»), залежить від характеру їжі та інтенсивності печінкового кровотоку і збільшується при тривалому прийомі (утворюються метаболіти, що пригнічують активність ферментів печінки). Cmax в плазмі відзначається через 1-1,5 год або 6 ч (для пролонгованої форми). Зв'язується з білками плазми на 90-95%; T1 / 2 складає 2-5 ч (10 год для пролонгованої форми). Обсяг розподілу - 3-5 л / кг. Накопичується в легеневій тканині, головному мозку, нирках, серці, проходить через плацентарний бар'єр, проникає в грудне молоко. Піддається глюкуронированию в печінці (99%). Виводиться з жовчю в кишечник, деглюкуроніруется і реабсорбується (T1 / 2 на тлі курсового введення може подовжуватися до 12 год). Екскретується нирками у вигляді метаболітів.
Застосування речовини Пропранолол
Артеріальна гіпертензія, стенокардія, синусова тахікардія (у т.ч. при гіпертиреозі), надшлуночкова тахікардія, тахісістоліческаяформа мерехтіння передсердь, надшлуночкова і шлуночкова екстрасистолія, гіпертрофічна кардіоміопатія, інфаркт міокарда, пролапс мітрального клапана, субаортальний стеноз, симпатикоадреналових криз у хворих діенцефальним синдромом, нейроциркуляторна дистонія, портальна гіпертензія, есенціальний тремор, панічні атаки, агресивна поведінка, мігрень (профілактика), допоміжне лікування п ри феохромоцитоме (тільки в поєднанні з альфа-адреноблокаторами), тиреотоксикоз (в т.ч. передопераційна підготовка), тиреотоксичний криз, первинна слабкість пологової діяльності, менопаузальних вазомоторні симптоми, абстинентний синдром; лікування акатизии, викликаної нейролептиками.
Протипоказання
Гіперчутливість, AV блокада II-III ступеня, синоатріальна блокада, брадикардія (менше 55 уд. / Хв), синдром слабкості синусового вузла, артеріальна гіпотензія, гостра і важка хронічна серцева недостатність, стенокардія Принцметала, кардіогенний шок, облітеруючі захворювання судин, бронхіальна астма .
Обмеження до застосування
Хронічний бронхіт, емфізема, цукровий діабет, гіпоглікемія, ацидоз, порушення функції печінки і нирок, псоріаз, спастичний коліт, міастенія, вагітність, годування груддю, похилий вік.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.
Побічні дії речовини Пропранолол
З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): брадикардія, серцева недостатність, AV блокада, гіпотензія, порушення периферичного кровообігу, тромбоцитопенічна пурпура, лейкопенія, агранулоцитоз.
З боку нервової системи та органів чуття: астенія, запаморочення, головний біль, безсоння, сонливість, нічні кошмари, зменшення швидкості психічних і рухових реакцій, емоційна лабільність, депресія, збудження, галюцинації, дезорієнтація в часі і просторі, короткочасна амнезія, порушення чутливості, парестезії; сухість очей, розлади зору, кератокон'юнктивіт.
З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота, біль у животі, діарея або запор, тромбоз мезентеріальних артерії, ішемічний коліт.
З боку респіраторної системи: фарингіт, біль у грудній клітці, кашель, задишка, бронхо- і ларингоспазм, респіраторний дистрес-синдром.
З боку шкірних покривів: алопеція, висип, свербіж шкіри, загострення псоріазу.
Інші. синдром відміни, ослаблення лібідо, імпотенція, хвороба Пейроні, артралгія, алергічні реакції, вовчаковий синдром, гіпоглікемія, лихоманка.
взаємодія
Підсилює (взаємно) негативний вплив верапамілу і дилтіазему на міокард, пролонгує дію недеполяризуючих міорелаксантів, гальмує виведення лідокаїну. Послаблюють гіпотензивний ефект НПЗЗ. глюкокортикоїди, естрогени, кокаїн; підсилюють - нітрати та інші гіпотензивні засоби. Гепарин, антациди знижують рівень в плазмі; циметидин і фенотіазини - підвищують. Не рекомендується одночасний прийом з інгібіторами МАО. Уповільнює метаболізм теофіліну і збільшує його концентрацію в плазмі крові.
Передозування
Симптоми: запаморочення, брадикардія, аритмія, серцева недостатність, гіпотензія, колапс, утруднення дихання, акроціаноз, судоми.
Лікування: промивання шлунка і призначення адсорбуючих засобів, симптоматична терапія: атропін, бета-адреноміметики (ізопреналін, ізадрин), седативні (діазепам, лоразепам), кардіотонічні (добутамін, допамін, адреналін) препарати вазопресорні засоби, глюкагон та ін .; можливе проведення трансвенозной стимуляції. Гемодіаліз неефективний.
шляхи введення
В / в. всередину, внутрікон'юнктівально.
Запобіжні заходи речовини Пропранолол
Лікування слід проводити при регулярному лікарському контролі. При тривалому застосуванні слід розглянути можливість додаткового призначення серцевих глікозидів. Зменшує компенсаторні серцево-судинні реакції у відповідь на застосування загальних анестетиків. За кілька днів до проведення наркозу необхідно припинити прийом або вибрати анестезуючий засіб з найменшою негативною інотропною дією. Не рекомендується в / в введення дітям. У літніх пацієнтів підвищений ризик побічних ефектів з боку ЦНС. При порушенні функції печінки рекомендується зменшення доз і спостереження в перші 4 дні терапії. Може маскувати симптоми гіпоглікемії (тахікардію) у хворих на цукровий діабет, які приймають інсулін та ін. Гіпоглікемічні препарати. Можливе посилення вираженості реакції гіперчутливості та відсутність ефекту від звичайних доз епінефрину на фоні обтяжливого алергологічного анамнезу. На час лікування ремендуется виключити вживання алкогольних напоїв. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги. Припиняють лікування поступово, протягом приблизно 2 тижнів.
особливі вказівки
Під час лікування можлива зміна результатів тестів при проведенні лабораторних досліджень (підвищення рівня сечовини, трансаміназ, фосфатаз, ЛДГ).