Препарат Берліприл ® інструкція із застосування

Берліприл ® форма випуску, склад і упаковка

Берліпріл® 5 Таблетки круглі, плоскі, майже білого кольору, зі скошеною кромкою і з рискою для поділу на одній стороні. 1 таб. еналаприлу малеат 5 мг. Допоміжні речовини: желатин, лактоза, магнію стеарат, магнію карбонат основний, кремнію діоксид колоїдний, натрію карбоксиметилкрохмаль.

Пігулки круглі, плоскоциліндричні, світло-коричневого кольору, з рискою для поділу з одного боку, можливі вкраплення білого кольору. 1 таб. еналаприлу малеат 10 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію карбонат легкий, желатин, натрію карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, заліза оксид коричневий (Е172).

Пігулки круглі, плоскоциліндричні, блідо-рожевого кольору, з рискою для поділу на одній стороні, можливі вкраплення білого кольору. 1 таб. еналаприлу малеат 20 мг. Допоміжні речовини: лактози моногідрат, магнію карбонат легкий, желатин, натрію карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат, заліза оксид червоний (Е172). Клініко-фармакологічна група: Інгібітор АПФ.

Препарат Берліприл ® фармакологічна дія

Інгібітор АПФ, антигіпертензивний препарат. Еналаприл є проліками: в результаті його гідролізу утворюється еналаприлат, який пригнічує АПФ.

Механізм дії препарату пов'язаний із зменшенням утворення ангіотензину II з ангіотензину I, що призводить до зменшення виділення альдостерону. При цьому знижується ОПСС, систолічний та діастолічний артеріальний тиск, пост- і переднавантаження на міокард.

Препарат Берліприл ® зменшує розпад брадикініну, збільшує синтез простагландину. Еналапрілат розширює артерії більшою мірою, ніж вени, при цьому рефлекторного підвищення ЧСС не відзначається. Підсилює коронарний і нирковий кровообіг. Антигіпертензивний ефект більш виражений при високому рівні реніну плазми крові, ніж при нормальному або зниженому його рівні.

Зниження АТ в терапевтичних межах не впливає на мозковий кровообіг, кровотік в судинах мозку підтримується на достатньому рівні і на фоні зниженого АТ. При тривалому застосуванні зменшується гіпертрофія лівого шлуночка міокарда і міоцитів стінок артерій резистивного типу.

Застосування препарату Берліприл ® запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда, знижує агрегацію тромбоцитів. Час настання антигіпертензивної дії при прийомі всередину - 1 ч, максимум його спостерігається через 4-6 год, дія зберігається протягом 24 год. У деяких хворих для досягнення оптимального рівня АТ необхідна терапія протягом декількох тижнів. При серцевої недостатності помітний клінічний ефект спостерігається при тривалому лікуванні - 6 місяців і більше.

Ліки Берліприл ® фармакокінетика

При прийомі всередину абсорбується 60% препарату. Прийом їжі не впливає на абсорбцію еналаприлу.

Зв'язування з білками плазми становить 50%. Cmax в плазмі крові досягається через 1 год, еналаприлату - через 3-4 ч. Еналапрілат легко проходить крізь гістогематичні бар'єри, виключаючи гематоенцефалічний бар'єр; невелика кількість проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко.

Еналаприл швидко метаболізується в печінці з утворенням активного метаболіту еналаприлату, який є більш активним інгібітором АПФ, ніж еналаприл. Біодоступністьпрепарату 40%.

T1 / 2 еналаприлату - близько 11 год. Виводиться з організму переважно нирками - 60% (20% - у вигляді еналаприлу та 40% - у вигляді еналаприлату), через кишечник - 33% (6% - у вигляді еналаприлу та 27% - в вигляді еналаприлату). Видаляється при гемодіалізі (швидкість 62 мл / хв) і перитонеального діалізу.

Препарат Берліприл ® свідчення

артеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна);

хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії);

безсимптомний порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда (у складі комбінованої терапії).

Берліприл ® режим дозування

Берліприл ® приймають всередину незалежно від прийому їжі. При монотерапії артеріальної гіпертензії початкова доза становить 5 мг 1 раз / сут. При відсутності клінічного ефекту через 1-2 тижні. дозу підвищують на 5 мг. Після першого прийому препарату хворі повинні перебувати під медичним наглядом протягом 2 год і додатково 1 ч, поки не стабілізується артеріальний тиск. При необхідності і досить хорошій переносимості дозу можна збільшити до 40 мг / добу в 2 прийоми. Через 2-3 тижнів. переходять на підтримуючу дозу 10-40 мг / сут, розділену на 1-2 прийоми.

При помірній артеріальній гіпертензії середня добова доза становить 10 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. У разі призначення Берліприлу ® пацієнтам, одночасно отримують діуретики, лікування діуретиком слід припинити за 2-3 дні до призначення Берліприлу ®. Якщо це неможливо, що початкова доза препарату повинна становити 2,5 мг / сут.

При хронічній нирковій недостатності кумуляція препарату настає при зниженні швидкості фільтрації менше 10 мл / хв. При КК 80-30 мл / хв доза Берліприлу ® зазвичай становить 5-10 мг / сут, при КК 30-10 мл / хв - 2.5-5 мг / сут, при КК<10 мл/мин – 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа.

Тривалість лікування залежить від ефективності терапії. При занадто вираженому зниженні артеріального тиску дозу препарату поступово зменшують. Препарат застосовують як в монотерапії, так і в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами.

Препарат Берліприл ® побічна дія

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, ортостатичний колапс; рідко - болі за грудиною, стенокардія, інфаркт міокарда (звичайно пов'язані з вираженим зниженням АТ), аритмії (передсердна бради- або тахікардія, мерехтіння передсердь), серцебиття, тромбоемболія гілок легеневої артерії, болі в області серця, непритомність.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, слабкість, безсоння, тривога, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність, сонливість (2-3%); дуже рідко при прийомі у високих дозах - нервозність, депресія, парестезії.

З боку органів чуття: дуже рідко - вестибулярні порушення, порушення слуху і зору, шум у вухах.

З боку травної системи: сухість у роті, анорексія, нудота, блювання, запор, діарея; рідко - болі в області живота, кишкова непрохідність, панкреатит, порушення функції печінки і жовчовивідних шляхів, гепатит, жовтяниця.

З боку дихальної системи: непродуктивний сухий кашель, інтерстиціальний пневмоніт, бронхоспазм, задишка, ринорея, фарингіт. Алергічні реакції: шкірний висип, ангіоневротичний набряк обличчя, губ, язика, голосової щілини і / або гортані, кінцівок, дисфонія, поліморфна еритема, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, свербіж, кропив'янка, фотосенсибілізація, серозит, васкуліт, міозит, артралгія, артрит, стоматит, глосит.

З боку лабораторних показників: гіперкреатинінемія, підвищення вмісту сечовини, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, гіперкаліємія, гіпонатріємія; в окремих випадках - зниження гематокриту і вмісту гемоглобіну, підвищення ШОЕ, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз (у хворих з аутоімунними захворюваннями), еозинофілія.

З боку сечовидільної системи: порушення функції нирок, протеїнурія.

Інші: алопеція, зниження лібідо, припливи.

Препарат в цілому переноситься добре і в більшості випадків не викликає побічних реакцій, що вимагають відміни терапії.

Таблетки Берліприл ® протипоказання

ангіоневротичнийнабряк, пов'язаний з прийомом інгібіторів АПФ, в анамнезі;

лактація (грудне вигодовування);

дитячий та підлітковий вік до 18 років;

підвищення чутливості до еналаприлу та інших інгібіторів АПФ.

З обережністю слід призначати Берліприл ® при первинному гіперальдостеронізм, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, гіперкаліємії, стані після трансплантації нирки, аортальному стенозі, мітральному стенозі з порушеннями гемодинаміки, идиопатическом гіпертрофічному субаортальному стенозі, захворюваннях сполучної тканини, ІХС, цереброваскулярних захворюваннях, цукровому діабеті, нирковій недостатності (протеїнурія понад 1 г / добу), печінкової недостатності, при одночасному прийомі з імунної одепрессантамі і салуретиками, у пацієнтів похилого віку (старше 65 років).

Препарат Берліприл ® при вагітності і лактації

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю слід призначати Берліприл ® при печінкової недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок При хронічній нирковій недостатності кумуляція препарату настає при зниженні фільтрації менше 10 мл / хв. При КК 80-30 мл / хв доза Берліприлу ® зазвичай становить 5-10 мг / сут, при КК 30-10 мл / хв - 2.5-5 мг / сут, при КК<10 мл/мин – 1.25-2.5 мг/сут только в дни диализа. С осторожностью следует назначать Берлиприл при почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут).

Берліприл ® особливі вказівки

Слід ретельно контролювати стан пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, ІХС та захворюваннями судин мозку, у яких різке зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда, інсульту або порушення функції нирок.

З обережністю призначають Берліприл ® пацієнтам зі зниженим ОЦК (в результаті терапії діуретиками, при обмеженні споживання кухонної солі, проведенні гемодіалізу, діареї і блювоті), тому що підвищений ризик раптового і вираженого зниження артеріального тиску після застосування навіть початкової дози інгібітору АПФ. Транзиторна гіпотензія не є протипоказанням для продовження лікування Берліпрілом після стабілізації артеріального тиску. У разі повторного вираженого зниження артеріального тиску слід зменшити дозу або відмінити препарат.

При призначенні Берліприлу ® пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, слід враховувати, що застосування високопроточних діалізних мембран підвищує ризик розвитку анафілактичної реакції. Корекція режиму дозування у дні, вільні від діалізу, повинна здійснюватися в залежності від рівня артеріального тиску. До і після прийому Берліприлу ® необхідний контроль артеріального тиску, рівня гемоглобіну, калію, креатиніну, сечовини, активності печінкових ферментів, наявності білка в сечі.

У хворих із зазначенням на розвиток ангіоневротичного набряку в анамнезі є підвищений ризик його розвитку при прийомі інгібіторів АПФ. Раптове припинення прийому Берліприлу ® не призводить до синдрому відміни (різкого підйому артеріального тиску). За новонародженими і грудними дітьми, які піддавалися внутрішньоутробному впливу інгібіторів АПФ, рекомендується вести ретельне спостереження для своєчасного виявлення вираженого зниження артеріального тиску, олігурії, гіперкаліємії і неврологічних розладів, можливих внаслідок зменшення ниркового і мозкового кровотоку при зниженні артеріального тиску, що викликається інгібіторами АПФ. При олігурії необхідно підтримку артеріального тиску і ниркової перфузії шляхом введення відповідних рідин і судинозвужувальних засобів. Перед дослідженням функції паращитовидних залоз Берліприл ® слід скасувати.

В період лікування Берліпрілом слід дотримуватися обережності при виконанні фізичних вправ при спекотній погоді, тому що існує ризик розвитку дегідратації і надмірного зниження артеріального тиску через зниження об'єму циркулюючої крові.

В період лікування Берліпрілом не рекомендується вживати алкогольні напої. Перед хірургічним втручанням (включаючи стоматологію) необхідно попередити хірурга / анестезіолога про застосування інгібіторів АПФ.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та механізмами

В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, тому що можливо запаморочення, особливо після початкової дози інгібітору АПФ і у хворих, які приймають діуретичні засоби.

Препарат Берліприл ® передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску аж до розвитку колапсу, інфаркту міокарда, гострого порушення мозкового кровообігу або тромбоемболічних ускладнень, судоми, ступор.

Лікування: перевести хворого в горизонтальне положення на низьку подушку; промивання шлунка і призначення сольового проносного; заходи, спрямовані на стабілізацію АТ: в / в введення фізіологічного розчину, плазмозамінних препаратів, при необхідності - введення ангіотензину II, гемодіаліз (швидкість виведення еналаприлату - 62 мл / хв).

Берліприл ® лікарський взаємодія

При одночасному застосуванні Берліприлу ® з НПЗЗ можливе зменшення його антигіпертензивної дії. При одночасному застосуванні Берліприлу ® з калій зберігаючих діуретиків (спіронолактон, триамтерен, амілорид) можливий розвиток гіперкаліємії.

При одночасному застосуванні етанолу з Берліпрілом можливий розвиток вираженої гіпотензії. Еналаприл послаблює дію препаратів, що містять теофілін.

При одночасному застосуванні Берліприлу ® з солями літію можливе уповільнення виведення літію (показаний контроль концентрації літію в плазмі крові).

Антигіпертензивна дія еналаприлу посилюють діуретики, бета-адреноблокатори, метилдопа, нітрати, блокатори кальцієвих каналів дигідропіридинового ряду, гідралазин, празозин. Імунодепресанти, алопуринол, цитостатики посилюють гематотоксичность.

Препарати, що викликають пригнічення кісткового мозку, підвищують ризик розвитку нейтропенії та / або агранулоцитозу.

Препарат Берліприл ® умови і терміни зберігання

Список Б. Препарат у формі таблеток 5 мг і 10 мг слід зберігати при температурі не вище 25 ° C, у формі таблеток 20 мг - при температурі не вище 30 ° C. Термін придатності - 3 роки. Зберігати в недоступному для дітей місці.