Платифіліну гидротартрат фармхімії - taurusann pharma

На початку XX століття радянськими вченими А.П. Горіховим і Р.А. Коновалової були успішно виділені і встановлені речовини групи алкалоїдів з підземних часей рослини і трави крестовника широколистого (Senecio platyphyllus DC.) Платифиллин, сенеціфіллін. У той же час вчені віднесли їх до похідних 1-метілпірролізідіна. платифиллин

Платифиллин застосовується в медицині у вигляді солі винної кислоти (тартрату), основне джерело отримання природного платифиллина - трава дикорослої багаторічної рослини крестовника плосколістного (Senecio platyphylloides Somm. Et Zev.), Що належить до сем. складноцвітих - Asteraceae.

Всі алкалоїди, що відносяться до похідних 1-метілпірролізідіна можуть містити в структурі молекули циклічний аміноспирт платінецін, що представляє діоксігеліотрідан (1 -оксіметіл-7-оксіпірролізідін). У самому Платифіліну платінецін пов'язаний з двухосновной сенеціоніновой кислотою, яка представляє собою 2-окси-З-метілгептен-5-дикарбонову-2,5 кислоту:

Платифіліну гидротартрат легко розчинний у воді. При цьому від інших солей алкалоїдів препарат відрізняється тим, що дуже мало розчинний в етанолі, практично не розчиняється в хлороформі і ефірі.

Відповідно до вимог державної фармакопеї XIIIУкаіни справжність платифиллина гидротартрата встановлюють по ІК-спектру, знятому в вазеліновій олії в області 4000-400 см-1. Для підтвердження автентичності речовини необхідно повний збіг смуг поглинання з доданим до ФС малюнком спектра.

Водний розчин платифіліну гідротартрат (при pH 6,2) має максимум світлопоглинання при 220 нм (питомий показник поглинання 520).

Так як исхо з хімічної структури платифиллин є складним ефіром, тому він дає позитивну гідроксамової реакцію. Реакція заснована на утворенні гідроксамової кислоти при взаємодії складного ефіру з гідроксиламіном. Від подальшої дії солями заліза (III) утворюється забарвлена ​​в червоно-фіолетовий колір внутрикомплексного сіль - гідроксамат заліза (III):

Окислення платифиллина гидротартрата призводить до утворення забарвлених сполук, При додаванні до кількох кристалів платифиллина гидротартрата 1-2 мл розчину дихромата калію, розчин пергідролю в ацетоні (1:10) і хлороформ, шар останнього забарвлюється в синій колір. При послідовному додаванні до розчину платифіліну гідротартрат краплі розчину сульфату заліза (II), пероксиду водню та лугу з'являється фіолетове забарвлення.

Наявність винної кислоти встановлюють за допомогою реакції, заснованої на її взаємодії з іоном калію. Реакція супроводжується утворенням білого осаду гидротартрата калію:

Присутність пов'язаної винної кислоти можна встановити по зеленому фарбуванню, яке виникає при нагріванні на водяній бані суміші платифиллина гидротартрата з концентрованої сірчаної кислотою в присутності р-нафтола. Реакція заснована на утворенні гліоксалю і мурашиної кислоти в результаті дегидратирующего дії концентрованої сірчаної кислоти на винну кислоту:

Глиоксаль швидко полімеризується і в реакцію з фенолами не вступає. Мурашина кислота взаємодіє з p-нафтолом, утворюючи продукт конденсації, який потім окислюється концентрованої сірчаної кислотою до утворення аурінового барвника, який має зелене забарвлення:

Якщо замість b-нафтол використовувати резорцин, то з'являється червоно-фіолетове забарвлення аурінового барвника резорцина.

Наявність пов'язаної винної кислоти устанавліваюттакже за допомогою 0,1 М розчину нітрату срібла, під дією якого випадає осад срібної солі винної кислоти. До однієї частини осаду додають розчин розведеної азотної кислоти (він розчиняється). При нагріванні іншій частині осаду з розчином аміаку на стінках пробірки утворюється «срібне дзеркало», обумовлене відновні властивості винної кислоти (відміну від щавлевої кислоти).

При випробуванні на чистоту встановлюють наявність домішки супутнього алкалоїду сенеціфілліна (не більше 1%). Випробування виконують методом ТШХ на пластинках Смлуфол або Сорбфіл. Наносять на платівку водні розчини випробуваного речовини і свідка - сенеціфілліна. Хроматографіруют в системі розчинників: хлороформ-метанол-розчин аміаку (85: 14: 1). Виявляють реактивом Драгендорфа і порівнюють розміри і інтенсивність забарвлення плям.

Кількісно платифиллина гидротартрат визначають методом титрування 0,1 М розчином хлорного кислоти в середовищі безводної оцтової кислоти (індикатор кристалічний фіолетовий) або методом нейтралізації водного розчину в присутності хлороформу (індикатор фенолфталеїн). Платифіліну гидротартрат можна визначити зворотним йодометричним методом, використовуючи реакцію освіти полійодіда платифиллина в насиченому розчині натрію хлориду. Описано також спосіб непрямого комплексонометріческого визначення.

Спектрофотометрическое визначення платифіліну гідротартрат виконують при довжині хвилі 220 нм в буферному розчині з pH 6,2. Фотоколориметрическое визначення засноване на використанні кольорових реакцій, наприклад з пікринової кислотою, з реактивом Фолина. Визначити екстракційно-фотометричним методом платифиллин можна, використовуючи в якості реактиву барвник тропеолін 00.

Платифіліну гидротартрат зберігають за списком А в добре закупореній тарі, в сухому місці.

Застосовують як холинолитического і спазмолітичний засіб. Призначають всередину по 0,003-0,005 г, підшкірно по 1-2 мл 0,2% -ного розчину при спазмах гладкої мускулатури органів черевної порожнини, спазмах кровоносних судин, бронхіальній астмі та ін.