пеніцилінові антибіотики
Бета-лактамні антибіотики - пеніциліни, цефалоспорини, карбопенеми - складають основу сучасної хіміотерапії. Вони мають бактерицидну дію завдяки руйнуванню пептидогликана - мукопептида клітинної стінки бактерій. Препарати мають синергізмом щодо грам-негативної флори з аміноглікозидами та фторхінолонами, але їх не можна змішувати в одному шприці або інфузійній системі з огляду на фізико-хімічну несумісність. Для подолання резистентності їх комбінують з інгібіторами бета-лактамаз.
Протипоказання. Особи, у яких в анамнезі є анафілаксія, уртикарии або рясна висипка відразу після введення пеніциліну, мають ризик розвитку реакції негайного типу на інші препарати цієї групи і їм їх вводити не слід. Пацієнти з алергією на пеніциліновий препарат будуть аллергически реагувати на всі пеніциліни, але лише 10% з них - на цефалоспорини та на інші бета-лактами. У осіб, що мали в анамнезі мінімальну висип (НЕ зливна висипка на малій поверхнею тіла) або висип, що виникла через 72 години і більше після введення пеніциліну, можливо, немає алергії до пеніцилінів; у них не слід відмовлятися від його застосування при серйозних інфекціях, забезпечивши всі для лікування анафілаксії.
пеніциліни
Пеніциліни добре проникають в тканини і рідини організму, в т.ч. в спинномозковій рідині при запаленні мозкових оболонок і введенні високих доз. Виводяться, в основному, з сечею. Карбеніцилін втратив своє значення, тикарциллин і уреїдопеніциліни використовуються тільки в комбінації з інгібіторами лактамаз.
Лікарські взаємодії. Підвищують ризик кровоточивості при застосуванні з антикоагулянтами прямої і непрямої дії, НПЗЗ, саліцилатами. При прийомі разом з препаратами калію, калій-зберігаючих діуретиків, інгібіторами АПФ можлива гіперкаліємія. Підсилюють токсичністьметотрексату.
природні пеніциліни
Бензилпенициллин (вУкаіни частіше називається пеніцилін) - малотоксичний препарат, що створює високі концентрації (при дозі в / м 50 мг / кг - 15-25 мкг / мл в крові і 60-70% від неї в тканинах). Пневмококки вУкаіни зберігають на 90-95% чутливість до пеніциліну, нижче чутливість у дітей в ДДУ і, особливо, в інтернатах. Похідні бензилпеніциліну мають той же антибактеріальний спектр; феноксиметилпенициллин через меншу ефективності не повинен використовуватися для лікування серйозних інфекцій. У дітей при отиті і неускладненій пневмонії виправдав себе феноксиметилпенициллин-бензатин (Оспен-сироп), його концентрація в крові при дозі 50 мг / кг - 4-6 мкг / мл.
Бензатину бензилпенициллин забезпечує пролонгований ефект при в / м введенні, він застосовується при інфекціях, викликаних високо чутливими збудниками (БГСА, бліда спірохета) для підтримки малою терапевтичною концентрації протягом тривалого часу.
Побічні ефекти. Реакція Яриша-Херцгеймера (лікування сифілісу, інших інфекцій, викликаних спірохетами) - пов'язана з вивільненням ендотоксинів.
Показання. Гострий середній отит, пневмококової інфекція (пневмонія. Менінгіт), стрептококові інфекції (гострий тонзиліт. Рожа, скарлатина, ендокардит, некротизуючий фасциит), менінгококова інфекція, кліщовий бореліоз, лептоспіроз, сибірська виразка; актиномікоз, газова гангрена, сифіліс.
Дозування: в / м або в / в повільно або інфузією: дітям від 1 місяця до 12 років, 100-200 тис. Од / кг в день в 2-3 прийоми, при важких захворюваннях - до 500 000 Од / кг / добу по життєвими показаннями (див. нижче). Сифіліс - див. Розділ 6.3.
Побічні ефекти. При дозах> 20 млн. Од / добу - порушення ДНС, підвищення рівня креатиніну.
Форма випуску: порошок для приготування розчину для в / в і в / м ін'єкцій по 250 000, 500 000 і 1 млн. Од (1 мг = 1610 Од) (Бензилпенициллин - Україна)
Феноксиметилпеніцилін - Пеніцилін V (phenoxymethylpenicillin)
У дітей рекомендується тільки сироп феноксиметилпенициллин-бензатин, який більш стабільний в шлунково-кишковому тракті, швидше всмоктується незалежно від прийому їжі.
Показання: Стрептококовий фарингіт, вторинна профілактика ревматизму; профілактика рецидивів пневмококової менінгіту після черепно-мозкової травми, пневмококової інфекції у дітей після спленектомії або з гипогаммаглобулинемией; для лікування гострого середнього отиту; бешихи.
Дозування: всередину, дітям старше 12 років - 500 мг кожні 6 годин, дітям до 1 року - 50 мг / кг / добу, від 1 до 6 років - 30 мг / кг / добу, 6-12 років - 20-30 мг / кг / добу в 3-4 прийоми. Вторинна профілактика ревматизму: всередину, дітям - 500 мг 1-2 рази на день.
Побічні ефекти: Див. Вище, а також нудота і діарея.
Форма випуску: Феноксиметилпеніцилін-бензатин сироп 750 мг / 5 мл (Оспен-750 - Сандоз, Австрія), табл. 100 мг, 250 мг, драже 100 000 Од. порошок для приготування суспензії: 250 мг / 5 мл, 60 мг / мл (Феноксиметилпеніцилін - Україна).
Бензатину бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin)
Показання: стрептококовий групи А гострий тонзиліт. рожа, профілактика ревматизму, лікування носіїв дифтерії; сифіліс.
Протипоказання: нейросифилис. Чи не вводять в / в або внутрішньоартеріально.
З обережністю: ниркова недостатність.
Дозування. При лікуванні гострого тонзиліту, скарлатини, пики, ранових інфекцій у гострій фазі терапію починають з пеніциліну, продовжують бензатин бензил-пеніциліном: 1-2 ін'єкції по 1,2 мільйона Од 1 раз в тиждень. При ревматизмі в / м 2,4 млн. Од кожні 15 днів. Для профілактики скарлатини дітям до 7 років (або вагою до 25 кг) 600 000 ОД, старше 7 років (або вагою понад 25 кг) - 1 200 000. Од, для лікування тонзиліту і лікування носійства дифтерії ці дози одноразово, для профілактики ревматизму - ті ж дози кожні 2 тижні, Сифіліс: див. розділ 6.3.
Побічні ефекти: Рідко емболія; біль і запалення в місці введення.
Форма випуску: Пор. д / приг. р-ра для в / м ін'єкцій, бензатин бензилпеніцилін у флаконах: 300, 600 тис. 1,2 і 2,4 млн ОД. (Бициллин-1 (Росія); 1,2 та 2,4 мільйона Од. (Ретарпен, Екстенцилін - Сандоз, Австрія).
протівостафілококковий пеніциліни
Оксациллин застосовується для лікування інфекцій, викликаних стафілококами, в т.ч. продукують бета-лактамазу, але не МРЗС. В іншому спектр дії - як у природних пеніцилінів, однак чутливість пневмококів і стрептококів до нього нижче, ніж до пеніциліну. Біодоступність при прийомі всередину низька.
Показання: Інфекційні захворювання, викликані стафілококами, в т.ч. продукують бета-лактамазу: гострий синусит, септицемія, абсцеси, флегмони, холецистит, інфіковані опіки, бактеріальний ендокардит.
З обережністю: бронхіальна астма, хронічна ниркова недостатність; печінкова недостатність.
Дозування: в / м або в / в новонародженим - 20-40 мг / кг / сут на 2 введення, дітям 100-150 (до 200) мг / кг / сут - макс, до 12 г / сут на 2-4 введення.
Побічні ефекти. Рідко - порушення функції печінки, жовтяниця при високих дозах (у дорослих> 12 г / добу). Лихоманка, нудота, блювота, еозинофілія, анемія, нейтропенія, транзиторна гематурія у дітей.
Форма випуску: Ліофілізат д / приг. р-ра для в / в і в / м введення 250 мг, 500 мг (Оксациллин - Україна).
Ампіцилін, і амоксицилін, на відміну від природних пенціллінов, дейсткуют на деякі грам-негативні МІКРООГАНІЗМИ, зокрема, на Н. influenzae, яка вУкаіни зберігається чутливість до амінопеніциліни за рахунок низької частоти продукції бета-лактамаз. Ампіцилін діє на Е. fecalis, який вУкаіни на 90% чутливий до нього. Активність щодо Salmonella і Shigella має географічні відмінності. Значення при емпіричної терапії ІМГ1 обмежена в силу високому частоти вторинної резистентності Е. соli. Препарати инактивируются бета-лактамази, що продукується S. aureus, М. catarrhalis, N. gonorrhoeae, ентеробактеріями.
Амоксицилін краще, ніж ампіцилін і пеніцилін, діє на пневмококи; при прийомі всередину має в 2-2,5 рази більшу біодоступність, ніж ампіцилін (особливо у формі диспергуючих таблеток Солютаб), дає більш високі концентрації в плазмі і тканинах і рідше викликає діарею. Ампіцилін застосовується тільки парентерально.
Протипоказання. Лейкемоїдні реакції лімфатичного типу, лімфолейкоз.
З обережністю. Гострий тонзиліт (можливий мононуклеоз), еритематозні висипи, характерні для інфекційного мононуклеозу, годування грудьми. Посилення попрілостей - не перешкоджають повторному застосуванню.
Побічні ефекти. Особливість аминопенициллинов - розвиток (близько 7% курсів) макулопапулезной ( «ампіциліновий») висипу (особливо на тлі інфекції вірусом Енштейіа-Барра - більшістю визнається її неалергічна природа) на 3-5 добу лікування; висип зникає без відміни препарату. Рідко блювота, діарея, дуже рідко - псевдомембранозний коліт.
Взаємодія. Знижують контрацептивний ефект естроген-містять препаратів. Алопуринол підвищує ризик появи «ампіциліновий» висипу.
Показання. Гострий середній отит, гострий синусит, негоспітальна пневмонія. ІМП, ІЖП, шигельоз, сальмонельоз, менінгіт, бактеріальний ендокардит, септична інфекція новонароджених (в комбінації з гентаміцином), рожа.
Дозування. в / м, в / в повільно або в / в інфузією. 100-200 мг / кг / сут, менінгіт, ендокардит - 200-300 мг / кг / сут. (До 8-12 г / добу).
Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 250 мг, 500 мг, 1 і 2 м (Ампіцилін - Україна).
Показання: інфекції верхніх дихальних шляхів (синусит, гострий середній отит), пневмонія. ІМП. системний кліщовий бореліоз (Хвороба Лайма); профілактика ендокардиту: ерадикація Н. pylori, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство при наявності чутливості.
Дозування: всередину, дітям 45 мг / кг / сут, доза при ймовірності стійкості пневмококів (лікування антибіотиком, відвідування дитячого закладу) - 80-100 мг / кг / сут. Курс лікування 5-12 днів.
Форма випуску: діспергіруемие табл. 0,125, 025, 0,5 і 1 м капс. табл. 0.25 і 0,5 г; табл. п / обол. 0,5 і 1,0 г; пір. і гран, д / приг. сусп. 125 мг / 5 мл і 250 мг / 5 мл: пор. д / приг. крапель, 0,1 г / мл (Флемоксин Солютаб - Астеллас Фарма Юроп Б.B. Нідерланди. Амоксицилін - Україна Оспамокс - Саноз, Австрія. Хіконцил - КРКА, Словенія).
Інгібітор-захищені пеніциліни
Являють собою комбінацію пенициллинового препарату і інгібітору (бета-лактамаз. Найбільш широко використовується амоксицилін / клавуланат, активний відносно стійких Н. influenzae, Е. coli, М. catarrhalis, S. aureus, (але не МРЗС); активніший щодо пневмококів зі зниженою чутливістю, ніж цефтриаксон. відносно Serratia, Citrobacter, а також деяких штамів P. aeruginosa і Acinetobacter ефективний тикарциллин / клавуланат. Додаток інгібіторів бета-лактамаз не приводить до подолання резистентності синьогнійної палички. до тикарциліну чутливі чи ш 20-30% штамів P. aeruginosa. Всі препарати бактерицидні відносно анаеробів, в т.ч. В. fragilis, Prevotella melaninogenicus. Застосовуються для періопераційної профілактики в абдомінальній хірургії. Сульбактам має власну клінічно значиму антибактеріальну активність щодо нейссерий і ацінетобактер.
Побічні ефекти. Нудота і блювання, діарея, рідко - гепатит, холестатична жовтяниця. Відзначено випадки васкуліту, сироваткової хвороби, мультиформної еритеми (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), ексфоліативний дерматит; можливий поверхневий наліт на зубах при застосуванні суспензії.
Взаємодія. Антациди, проносні, глюкозамін знижують всмоктування захищених пеніцилінів.
Амоксицилін / клавуланат (amoxicillin / clavulanic acid)
Показання. Інфекції дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин, кісток, сечостатеві і абдомінальні, викликані продукують бета-лактамазу мікроорганізмами. Як препарат 1-го вибору використовується у дітей, виписаних недавно зі стаціонару або лікувалися антибіотиками за період в 3 місяці до справжнього захворювання, а також в групах підвищеного ризику по стійкості пневмотропной флори (інтернати, ДДУ). Препарат вибору при анаеробних інфекціях (ангіна Вінцента, плеврит. Абсцес легені, глибокі рани), абсцесах, фасцііта і флегмонах, укусах тварин, стоматологічних інфекціях, а також для антибактеріальної профілактики при операціях на органах черевної порожнини і малого таза.
Протипоказання. Жовтяниця або печінкова дисфункція, пов'язана із застосуванням клавулановоїкислоти, в анамнезі. Посилення попрілостей - не перешкоджають повторному застосуванню.
З обережністю. Ниркова, печінкова недостатність; еритематозні висипи, характерні для інфекційного мононуклеозу, хронічний лімфолейкоз.
Дозування (по амоксициліну): Всередину дітям до 12 років - 45 мг / кг / добу в 2 прийоми (до 750 мг / добу), старше 12 років і дорослим - 1750 мг на добу в 2 прийоми (875 × 2). При необхідності дозу підвищують до 80-100 мг / кг / сут, краще використовуючи препарати з співвідношенням амоксициліну і клавуланату 7: 1 і вище. В / в новонародженим - 60 мг / кг / сут на 2 введення, дітям від 1 міс. до 12 років - 40-60 (до 90-120) мг / кг / сут, старше 12 років і дорослим - 3-4 (до 6) г / сут на 3-4 введення.
Форма випуску. Співвідношення амоксициліну і клавуланату:
- 2: 1 - табл. 0,25 / 0,125 г (Аугментин - оригінальний амоксицилін / клавуланат виробництва ГлаксоСмітКляйн, Великобританія, Медоклав - Медохсмі, Кіпр, Амоксиклав - Лек, Словенія);
- 4: 1 - табл. 500/125 мг, пор. д / приг. сусп. 125 мг / 31,25 мг / 5 мл, 250 мг / 62,5 мг / 5 мл (Амоксиклав, Аугментин, Медоклав);
- 4: 1 - табл. діспергіруемие 125 мг / 31,25 мг; 250 мг / 62,5 мг і 500 мг / 125 мг (Флемоклав Солютаб - Астеллас Фарма Юроп Б.В. Нідерланди). 5: 1 - пор. для в / в розчину 500/100 мг, 1000/200 мг (Аугментин, Амоксиклав, Медоклав) 7: 1 - табл. 0,875 / 0,125 г (Амоксиклав)
- 7: 1 - табл. 0,875 / 0,125 г, пор. д / приг. сусп. 200 / 28,5 мг / 5 мл і 400/57 мг / 5 мл (Аугментин - форми для дозування 2 рази в день з найкращим співвідношенням амоксициліну і клавуланату).
Показання і протипоказання. Ті ж, що і у амоксициліну / клавуланату, гіперчутливість до сульбактаму.
Дозування. Дітям будь-якого віку, включаючи новонароджених - 150 мг / кг / сут, (100 мг / кг / сут ампіциліну і 50 мг / кг / суті сульбактам) на 3-4 (новонародженим - на 2) введення, дорослим - 1,5-12 г на добу на 2-4 введення в / м або в / в.
Форми випуску: пор. д / приг. р-ра 0,5 / 0,25 г, 1 / 0,5 г, 2/1 г (Уназин-Пфайзер, США).
Тикарцилін + клавуланова кислота (ticarcilliri / clavulanic acid)
Показання. Важкі внутрішньолікарняні інфекції (легких, черевної порожнини, кісток, м'яких тканин, сечового тракту), викликані полірезистентною грамнегативною флорою, в тому числі анаеробної.
Дозування (по тикарциліну): дітям старше 3 міс. з масою до 60 кг - 200-300 мг / кг / сут на 4-6 введень, дітям з масою 60 кг і більше, а також дорослим - 12-18 г на 4-6 введень в / в крапельно (за 30 хв) .
Побічні ефекти: запаморочення, нейтропенія, гіпокаліємія.
Форма випуску: ліофіл. пір. д / приг. 1500/100 мг і 3000/200 мг (15: 1) (Тиментин -ГлаксоСміт-Кляйн, Великобританія).
також вам може бути цікаво
