Пароксетин (paroxetine) - інструкція до застосування, опис препарату і показання до застосування

Пароксетин (Paroxetine) - форма випуску, склад і упаковка

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, вкриті оболонкою, з рискою, з шорсткою поверхнею. 1 таб. пароксетину гідрохлориду гемігідрат 22.76 мг, що відповідає змісту пароксетину 20 мг. Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, коповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою білого кольору, круглі, двоопуклі, з рискою, з шорсткою поверхнею. 1 таб. пароксетину гідрохлориду гемігідрат 34.14 мг, що відповідає змісту пароксетину 30 мг. Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат, целюлоза мікрокристалічна, кросповідон, коповідон, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, тальк. Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, тальк, титану діоксид.

Клініко-фармакологічна група: Антидепресант.

Антидепресант. Вважається селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (5-гідрокси, 5-НТ) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію і ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного (ОКР) і панічного розладу. Пароксетин має низький аффинитетом до м-холінорецепторів (володіє слабким антихолінергічною дією), # 945; 1, # 945; 2 і # 946; -адренорецепторів, а також до допаміновим (D2), 5HT1-подібним, 5HT2-подібним і гістаміном H1-рецепторам. Пароксетин чи не порушує психомоторні функції і не потенціює пригнічують вплив на них етанолу. За даними дослідження поведінки і ЕЕГ у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості, коли він призначається в дозах вище тих, які необхідні для інгібування захоплення серотоніну. Не викликає значної зміни рівня артеріального тиску, частоти серцевих скорочень і ЕЕГ.

Пароксетин (Paroxetine) - фармакокінетика

Після прийому всередину пароксетин нормально абсорбується з шлунково-кишкового тракту і піддається метаболізму першого проходження через печінку.

Css досягається через 7-14 діб після початку терапії. При збільшенні дозування і / або тривалості лікування спостерігається нелінійна залежність фармакокінетичних параметрів від дози. Пароксетин екстенсивно розподіляється в тканинах, тільки 1% його присутній в плазмі. Зв'язується з білками на 95%.

Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Вважається інгібітором ізоферменту CYP2D6. Основні метаболіти пароксетину є полярні і кон'юговані продукти окислення і метилування, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на його терапевтичний вплив. При метаболізмі пароксетину не порушується обумовлений його дією селективний захоплення серотоніну нейронами.

Близько 64% пароксетину виводиться з сечею (2% - в незміненому вигляді, 64% - у вигляді метаболітів); десь 36% виділяється з жовчю через кишечник, як правило у вигляді метаболітів, менше 1% - в незміненому вигляді.

Виведення метаболітів пароксетину є двофазним, спочатку в результаті метаболізму першого проходження через печінку, а потім воно контролюється системною елімінацією. T1 / 2 пароксетину варіює, проте в середньому становить 24 год.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Концентрація пароксетину в плазмі крові зростає при порушенні функції печінки і нирок. а також у осіб похилого віку.

Пароксетин (Paroxetine) - свідчення

Пароксетин (Paroxetine) - режим дозування

При панічних розладах початкова доза - 10 мг / добу (для зниження можливого ризику розвитку загострення панічної симптоматики) з подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг. Середня терапевтична дозування - 40 мг / добу. Найбільша дозування - 50 мг / добу.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: сонливість, тремор, астенія, безсоння, запаморочення, стомлюваність, судоми, екстрапірамідні розлади, серотоніновий синдром, галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривожність, деперсоналізація, напади паніки, нервозність, амнезія, міоклонія.
З боку органів чуття: порушення зору.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, м'язова слабкість, міопатія.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі, часте сечовипускання.
З боку статевої системи: порушення статевої функції, включаючи імпотенцію і розлади еякуляції, гіперпролактинемія / галакторея, аноргазмія.
З боку травної системи: зниження або підвищення апетиту, зміна смаку, нудота, блювання, сухість у роті, запори або діарея; в окремих випадках - гепатит.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія. Алергічні реакції: висип, кропив'янка, екхімози, свербіж, ангіоневротичний набряк. Інші: підвищене потовиділення, риніт, гіпонатріємія, порушення секреції антидіуретичного гормону.

Пароксетин (Paroxetine) - протипоказання

одночасний прийом інгібіторів МАО та період 14 днів після їх відміни;
нестабільна епілепсія;
вагітність;
період лактації (грудного вигодовування);
дитячий вік;
підвищена чутливість до компонентів ліки.

З обережністю належить призначати препарат при печінковій недостатності, ниркової недостатності, закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, манії, патології серця, епілепсії, судомних станах, одночасному призначенні електроімпульсної терапії, одночасному прийомі препаратів, що підвищують ризик кровотечі, наявності факторів ризику підвищеної кровоточивості і захворюваннях, підвищують ризик кровоточивості.

Пароксетин (Paroxetine) - вагітність і лактація

Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.

Застосування при порушеннях функції печінки

Застосування при порушеннях функції нирок

Пароксетин (Paroxetine) - особливі вказівки

Щоб уникнути розвитку злоякісного нейролептичного синдрому з обережністю належить призначати Пароксетин пацієнтам, які приймають нейролептики. Лікування пароксетину прописують через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО. У пацієнтів похилого віку на тлі прийому пароксетин можлива гіпонатріємія. У деяких випадках потрібна корекція дозування одночасно застосовуваних інсуліну і / або пероральних гіпоглікемічних засобів.

При розвитку судом лікування пароксетином припиняють. При перших ознаках манії належить відмінити терапію пароксетину. Протягом перших декількох тижнів терапії пароксетином слід ретельно спостерігати за станом пацієнта в зв'язку з можливими суїцидальними спробами. Під час терапії пароксетином слід утримуватися від прийому алкоголю в зв'язку з посиленням його токсичного ефекту.

Застосування в педіатрії

Застосування пароксетину у дітей не предлогается, оскільки його безпеку і ефективність у цієї групи пацієнтів не встановлені.

Вплив на можливість керувати транспортними засобами та механізмами

Проте, що пароксетин не погіршує когнітивні і психомоторні функції, пацієнти повинні утримуватися або дотримуватися граничної обережності при керуванні автомобілем та заняттях іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Пароксетин (Paroxetine) - передозування

Симптоми: нудота, блювання, тремор, мідріаз, сухість у роті, дратівливість, ністагм, ажитація, пітливість, сонливість, синусова тахікардія, судоми, брадикардія, підвищення артеріального тиску, вузловий ритм. У дуже нечастих випадках, при одночасному прийомі з іншими психотропними засобами і / або алкоголем можливі зміни на ЕКГ, кома. При вираженій передозуванні - серотоніновий синдром, рідко - рабдоміоліз. Лікування: промивання шлунка, прийом активованого уголя. При необхідності проводять симптоматичну терапію. Специфічного антидоту немає.

Пароксетин (Paroxetine) - лікарський взаємодія

Одночасний прийом антацидних засобів не впливає на всмоктування і фармакокінетичні параметри пароксетину. Протипоказано одночасне застосування пароксетину з інгібіторами МАО.

При одночасному призначенні з пароксетином збільшується концентрація проциклідину. У зв'язку пригніченням пароксетином Р450 ймовірне посилення ефекту барбітуратів, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів, трициклічних антидепресантів, фенотіазинових нейролептиків і антиаритмиков класу 1С, метопрололу і підвищення ризику розвитку побічних ефектів при одночасному призначенні цих лікарських засобів.

При одночасному призначенні з ліками, які інгібують ферменти печінки, може знадобитися зниження дози пароксетину. Пароксетин збільшує час кровотечі на тлі одновоременного прийому варфарину (при незмінному протромбіновому часу).

При одночасному призначенні пароксетину з атиповими нейролептиками, трициклічними антидепресантами, ліками фенотиазинового ряду, НПЗЗ (в т.ч. ацетилсаліциловою кислотою) ймовірно порушення прооцесс згортання крові. Одночасне призначення пароксетину з серотонінергічними ліками (трамадол, суматриптан) може привести до посилення серотонінергічного ефекту. Відзначено взаємне посилення дії триптофану, препаратів літію і пароксетину.

При одночасному призначенні пароксетину з фенітоїном та іншими протисудомними ліками ймовірно збільшення частоти побічних ефектів. Пароксетин набагато слабкіше пригнічує антигіпертензивні ефекти гуанетидину в порівнянні з антидепресантами, ингибирующими захоплення норадреналіну.

Пароксетин (Paroxetine) - умови і терміни зберігання

Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 3 роки.