Місцеві анестетики групи амідів

Для досягнення ефективної анестезії використовуються найбільш активні анестетики, які відносяться до групи амідів: лідокаїн (ксікаін, ксілокаін8, ксілестезін, ксілонест, лігнокаін, лігноспан, дентакаін, байкаін), мепівакаін (карбокаін, скандікаін, скандонест, мепівастезін, мепімінол), тримекаин, прилокаїн ( цітанест *), етідокаін (дуранест), бупівакаїн (маркаін *), артикаин (альфакаін, септанест, убистезин, ультракаїн, артикаин, брілокаін, прімакаін * 9), ропівакаїн. Головна їхня перевага - вони краще дифундують в тканини на місці ін'єкції, діють швидше і довше, мають більшу зоною анестезії. Не всі зазначені препарати знаходять широке застосування в стоматології.

Артикаїн (Articainum)

Синоніми: ультракаїн, убистезин, артикаин ІНІБСА, альфакаін, брілокаін, септонест. Метиловий ефір 4-метил-3- [2- пропіламнопропіонамідо] -2-тіофенкарбоновой кислоти.

Препарат поступається лідокаїну по жирорастворимости, що обумовлює меншу можливість всмоктування в кров і надходження в тканини і органи. Для отримання адекватної місцевої анестезії в стоматології він використовується у вигляді 4% розчину.

Артикаїн володіє найвищим співвідношенням активності і токсичності, тобто має велику широту терапевтичної дії, що робить його препаратом вибору у дітей, осіб похилого віку та мають в анамнезі патологію печінки та нирок.

У порівнянні з іншими амідних анестетиками має найбільший плазмовий кліренс (3,9 л / хв) і найкоротший період напіввиведення. Т1 / 2 артикаина становить близько 20 хв і залежить від змісту в розчині вазоконстриктора.

Він не виявляється в грудному молоці в клінічно значущих концентраціях, що свідчить про його переваги при виборі засобів для місцевого знеболювання у годуючих матерів.

Швидкість метаболізму і екскреції артикаїну обумовлюють відсутність накопичення при повторному його введенні в ході проведення великого обсягу стоматологічної допомоги.

Незважаючи на короткий у порівнянні з іншими амідних місцевими анестетиками період напіввиведення, високий плазмовий кліренс, препарат володіє середньою тривалістю дії.

Показання до застосування

• Інфільтраційне знеболювання втручань на верхній щелепі і в передньому відділі, включаючи премоляри, нижньої щелепи.

• провідникова анестезія.

• інтралігаментарная анестезія.

• Внутрішньокісткова анестезія.

В зазвичай застосовуються концентраціях артикаин не володіє поверхностноанестезірующім ефектом, але перевершує лідокаїн, прилокаїн і мепівакаін по активності при проведенні інфільтраційної і провідникової анестезії, дозволяючи наблизити ефективність місцевого знеболювання в стоматології у дорослих до 95-100%.

У артикаина відзначається більш висока активність при запаленні в порівнянні з іншими анестетиками, використовуваними в стоматологічній практиці. Оскільки артикаин в меншій мірі втрачає свою активність при запаленні, він є препаратом вибору для знеболювання тканин при важких гнійно-запальних процесах.

застереження

У стоматологічній практиці перед введенням місцевого анестетика рекомендується проводити аспіраційну пробу для профілактики внутрішньосудинного введення препарату.

Всі розчини артикаина, що містять вазоконстриктори, слід з обережністю призначати пацієнтам із серцево-судинними і ендокринними захворюваннями (тиреотоксикоз, цукровий діабет, вади серця, артеріальна гіпертензія та ін.), А також отримують β-адреноблокатори, трициклічні антидепресанти та інгібітори МАО.

При необхідності використання артикаїну в період вагітності, лактації, при серцево-судинної недостатності, цукровому діабеті, тиреотоксикозі препаратом вибору є 4% розчин артикаїну з адреналіном 1: 200 000 або артикаин без вазоконстриктора.

Побічні ефекти

Побічні ефекти на препарати артикаина спостерігаються у 0,13-0,26% пацієнтів.

• Алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок).

• Набряк і запалення в місці введення.

• Помірно виражені порушення гемодинаміки і серцевого ритму, головний біль і нудота.

При використанні інфільтраційних методів введення препаратів артикаїну з адреналіном 1: 100 000 зміни показників гемодинаміки у хворих малоймовірні. Для виключення підвищення артеріального тиску і почастішання частоти серцевих скорочень (пульсу) при використанні провідникового знеболювання, що може бути пов'язано з внутрішньосудинним потраплянням препарату, потрібно обов'язково проведення аспіраційної проби перед введенням всієї дози препарату.

Спосіб застосування та дози

Препарати артикаїну застосовуються для інфільтраційної і провідникової анестезії. Для досягнення повної анестезії при використанні 4% розчин артикаїну з адреналіном 1: 200 000 або 1: 100 000 використовується від 0,5 до 1,8 мл, в окремих випадках може знадобитися додаткове введення 1,0-1,8 мл. Зменшення концентрації розчину артикаїну до 2-3% знижує ефект місцевого анестетика.

Максимальна доза для дорослих - 7 мг / кг.

Максимальна доза для дітей - 5 мг / кг.

Рекомендується застосовувати не більше 1/2 максимально допустимої дози.

Лідокаїн (Lidocainum)

2-діетиламіну-2 ', 6' ацетоксілідіда гідрохлорид. Синоніми: байкаін, дентакаін, ксікаін, ксілодонт, ксілокаін8, ксілестезін, ксілонест, лігнокаін, лігноспан, лідестін, Луан, октокаін, солкаін.

Місцевий анестетик групи амідів, похідне ацетаніліду. Препарат перевершує новокаїн по анестезуючою активності і тривалості дії, рідше дає алергічні реакції.

Препарат сумісний з сульфаніламідами. Лідокаїн володіє протиаритмічними і седативною дією. Препарат впливає на провідну систему серця і пригнічує ектопічні вогнища збудження, що дозволяє використовувати його в якості протиаритмічного кошти.

Показання до застосування

Лідокаїн застосовується для всіх видів місцевого знеболювання в хірургічній стоматології.

Протипоказання

• Гіперчутливість до лідокаїну та інших компонентів препарату (адреналіну, сульфатів).

• Синдром слабкості синусового вузла у людей похилого віку.

• Атріовентрикулярна блокада.

• Виражена брадикардія.

• Кардіогенний шок.

• Важкі порушення функції печінки.

• Наявність в анамнезі епілептиформних судом, викликаних лідокаїном.

• Важка міастенія.

Слід з обережністю застосовувати при захворюваннях нервової системи, септицемії, гіпертонії і в дитячому віці.

застереження

З обережністю слід призначати при захворюваннях нервової системи, септицемії, гіпертонії, дітям і пацієнтам похилого віку.

При використанні ампульного розчину лідокаїну слід перевіряти концентрацію препарату, оскільки в якості протиаритмічного кошти він може випускатися у вигляді 10% розчину, застосування якого абсолютно неприпустимо для ін'єкційної анестезії в стоматології.

Побічні ефекти

Алергічні реакції (кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок) на лідокаїн відзначаються рідко. Можливі головний біль, запаморочення, сонливість, занепокоєння, шум у вухах, порушення зору, судомні посмикування, тремор, зниження артеріального тиску, брадикардія, дезорієнтація. Описані випадки ідіосинкразії до лідокаїну.

Спосіб застосування та дози

Лідокаїн застосовується для всіх видів анестезії: у вигляді 2% розчину для інфільтраційної і провідникової анестезії; у вигляді 10% аерозольного розчину, 5% гелю, 2-5% мазі - для аплікаційної анестезії слизової оболонки рота. Препарат розширює судини, використовується в стоматології в поєднанні з вазоконстрикторами.

Максимальна загальна доза для ін'єкційного введення 4,4 мг / кг, але не більше 300 мг. Для поверхневої анестезії слизових оболонок застосовують не більше 2 мл 10% розчину лідокаїну (200 мг).

Тримекаїн (Trimecainum)

Синоніми: 2,4,6 - тріметілацетілат аніліди діетіламіноуксусной кислоти гідрохлорид.

Тримекаїн по фармакологічній дії близький до лідокаїну. За анестезуючою активності в 2-3 рази перевершує новокаїн, діє швидше і довше, не дратує тканин. Тримекаїн кілька більш токсична новокаїну, особливо в більш високих концентраціях. Препарат розширює судини, в стоматологічній практиці застосовується з вазоконстрикторами.

Показання до застосування

• Інфільтраційне знеболювання втручань на верхній щелепі.

• провідникова анестезія.

• Поверхнева анестезія СОПР.

Крім того, тримекаин, як і лідокаїн, може використовуватися при шлуночкових екстрасистолія і тахіаритмії.

Протипоказання

Протипоказаннями є гіперчутливість до Тримекаїн, слабкість синусового вузла, AV блокада, виражена брадикардія, кардіогенний шок, патологія печінки і нирок.

Застосовується переважно для провідникового і інфільтраційного знеболювання, рідше - для поверхневої анестезії. Використовується для ін'єкцій у вигляді 2% розчину, місцево - у вигляді 3-5% мазі. Для уповільнення всмоктування до розчину тримекаина додають адреналін (0,1% розчин 1-2 краплі на 5-10 мл розчину тримекаина).

Максимальна загальна доза для ін'єкційного введення становить 300 мг.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Вазоконстриктори підсилюють і подовжують ефект тримекаина. Попереднє введення транквілізаторів і снодійних підвищує ефект тримекаина.

Піромекаін застосовується для поверхневої анестезії при стоматиті, гінгівіті, глоситі, пульпіті, для знеболювання місця ін'єкції і зняття підвищеного блювотного рефлексу.

Спосіб застосування та дози

Піромекаін в стоматології використовується тільки для поверхневої анестезії: у вигляді 1% розчину для придушення блювотного рефлексу при знятті зліпків; 1-2% розчин і 5% піромекаіновая мазь використовуються для знеболення СОПР. Для стоматологічної практики розроблена мазь, яка містить 5% піромекаіна і 5% метилурацила, який надає протизапальну дію і стимулює процеси регенерації. При лікуванні запальних захворювань порожнини рота мазь можна застосовувати 1-3 рази на добу.

Доза мазі не повинна перевищувати 1 м

Мепівакаін (Mepivacainum)

Синоніми: карбокаін, мепівастезін, мепідонт, скандікаін, скандонест.

Показання до застосування

Залежно від травматичності і тривалості стоматологічного втручання застосовується в 2% і 3% концентрації, може використовуватися без вазоконстриктора. Мепівакаін є препаратом вибору у пацієнтів з підвищеною чутливістю до вазоконстрикторів (важка серцево-судинна недостатність, цукровий діабет, тиреотоксикоз і т.д.), а також до консерванту вазоконстрикторов бісульфітом (бронхіальна астма і алергія на препарати, що містять сірку). Мепівакаін часто застосовується в педіатричній і геріартріческой практиці.

• Інфільтраційне знеболювання хірургічних втручань на верхній щелепі.

• провідникова анестезія.

• інтралігаментарная анестезія.

Протипоказання

• Гіперчутливість.

• Важкі порушення функції печінки.

Побічні ефекти

Алергічні реакції (кропив'янка, набряк Квінке) спостерігаються рідко. Перехресної алергії з іншими місцевими анестетиками не відзначається. Побічна дія в основному проявляється при внутрішньосудинному введенні препарату: ейфорія, депресія, порушення мови, ковтання, зору; брадикардія, артеріальна гіпотензія; судоми, пригнічення дихання, кома.

Спосіб застосування та дози

У стоматологічній практиці мепівакаін використовується у вигляді 3% розчину без вазоконстриктора і 2% розчину з адреналіном

Максимальна загальна доза для ін'єкційного введення дорослим і дітям - 4,4 мг / кг, але не більше 300 мг.