Медазепам (medazepam) опис, рецепт, інструкція, довідник лікарських препаратів з рецептурою

Фармакологічна дія:

Анксиолитическое, седативну.
Зв'язується зі специфічними бензодіазепіновими рецепторами ГАМК-рецепторного комплексу, підвищує чутливість ГАМК-рецепторів до медіатора (ГАМК). В результаті підвищується частота відкриття трансмембранних каналів для іонів хлору, виникає гиперполяризация постсинаптичної мембрани нейрона і пригнічення нейрональної активності, відбувається гальмування міжнейронної передачі в ЦНС.
Має виражену анксіолітичну дію. Седативний, снодійний, центральний міорелаксуючий і протисудомний ефекти проявляються в меншому ступені. Усуває тривогу, відчуття страху, психоневротичних напруга, рухове занепокоєння, надлишкову метушливість. Відновлює критичну оцінку свого стану. Стабілізує вегетативні функції. Полегшує симптоми гострої алкогольної абстиненції.
Заспокійлива дія поєднується з деякими активують властивостями; практично не впливає на денну працездатність. Рекомендується для терапії ослаблених хворих і літніх пацієнтів (через відсутність виражених міорелаксуючих і седативних властивостей). Призначається на короткий час, тому що при тривалому прийомі, особливо у високих дозах, можливий розвиток психічної (рідше - фізичної) лікарської залежності. У дитячій практиці призначається строго за показаннями (знижує здатність до запам'ятовування).
При прийомі всередину швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність - 50-75%. Cmax в крові досягається через 1-2 ч. Практично повністю зв'язується з білками плазми (понад 99%). Метаболізується в печінці шляхом гідроксилювання, N-деметилювання і окислення з утворенням активних метаболітів: дезметілмедазепама, діазепаму, дезметілдіазепама (нордіазепама) і оксазепаму (7% дози). Нордіазепам має тривалий T1 / 2 і, ймовірно, має седативний ефект. T1 / 2 медазепама з плазми - 2 год. Метаболіти мають великі T1 / 2, тому після закінчення прийому медазепама ще протягом 3-14 днів визначаються їх значущі концентрації в плазмі крові. Т1 / 2 медазепама (з урахуванням метаболітів) становить 20-176 ч. Активні метаболіти проходять через плацентарний бар'єр і проникають в грудне молоко. Виводиться у вигляді метаболітів (в основному глюкуроніди) нирками (63-85%) і через кишечник (15-37%).

Спосіб застосування:

Всередину. Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від показань, перебігу захворювання, переносимості та ін. Лікування необхідно починати з найменшої ефективної дози, добову дозу розподіляють на 2-3 прийоми, при необхідності підвищення добової дози рекомендується проводити за рахунок збільшення вечірньої дози. Середні дози для дорослих: разова - 10-20 мг, середня добова - 20-30 мг, максимальна - 60-70 мг / сут. На початку лікування - по 5 мг 2-3 рази на добу, потім дозу поступово підвищують до 30-40 мг на добу. В амбулаторних умовах рекомендується по 5 мг вранці і вдень і 10 мг ввечері. Літнім пацієнтам, підліткам, а також при порушенні функції нирок - по 5-10 мг 1-2 рази на добу або 10 мг на ніч. Дітям дозу розраховують залежно від віку та маси тіла. Тривалість лікування повинна бути якомога коротше (приблизно 2 тижні) і не повинна перевищувати 2 міс (включаючи період поступового зменшення дози препарату). Перед повторним курсом перерва має бути не менше 3 тижнів.
При лікуванні алкоголізму призначають 30 мг / добу протягом 1-2 тижнів.

Форма випуску:

Таблетки, вкриті оболонкою (10 мг); таблетки (10 мг); капсули (5 г). Гранули для дітей.

показання:

У дорослих:
- неврози, психопатії з занепокоєнням, агресивними станами і страхами непсихотичного характеру;
- неврозоподібні стани, які проявляються підвищеною збудливістю, дратівливістю, емоційною лабільністю;
- психосоматичні та психовегетативні скарги (в т.ч. при функціональних неврозах серцево-судинної системи, мігрені, клімактеричному синдромі);
- абстинентний синдром при хронічному алкоголізмі;
- психотичні обумовлені стану страху і занепокоєння (як допоміжний засіб).
У дітей - надмірна збудливість, «шкільні» неврози, психічна лабільність.

Протипоказання:

- Міастенія
- Гострі захворювання печінки і нирок, нічне апное, алкогольна та наркотична залежність, I триместр вагітності, період лактації, дитячий вік до 10 років, підвищена чутливість до медазепаму.

Побічна дія:

- З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі сонливість, почуття легкої втоми, головний біль (перша реакція на прийом, зникаюча після зниження дози), слабкість, запаморочення, оглушення, антероградна амнезія, депресія, сплутаність свідомості, дизартрія, парез акомодації.
- У літніх пацієнтів і дітей більш вірогідні втрата орієнтації, відсутність гальмування, агресивність, підвищена м'язова стомлюваність. У літніх пацієнтів і хворих з розумовою відсталістю можлива атаксія.
- З боку ендокринної системи: зниження лібідо, зниження потенції, порушення менструального циклу.
- З боку дихальної системи: пригнічення дихального центру (при обструкції дихальних шляхів або пошкодженні головного мозку), альвеолярна гіповентиляція (у хворих з ХОЗЛ при прийомі у високих дозах).
- З боку серцево-судинної системи: тахікардія, зниження артеріального тиску.
- З боку травної системи: сухість у роті, диспепсія.
- Інші: затримка сечі, спазм голосових зв'язок, болі в грудній клітці, синдром відміни, парадоксальні реакції, лікарська залежність (особливо при тривалому застосуванні), алергічні реакції.