Лідокаїн (lidocainum) - опис речовини, інструкція, застосування, протипоказання і формула

Характеристика речовини Лидокаин

Білий або майже білий кристалічний порошок, погано розчинний у воді. Використовується у вигляді солянокислой солі, легко розчинної у воді.

фармакологія

Фармакологічна дія - місцевоанестезуючу, антиаритмічну.

Антиаритмическая активність обумовлена пригніченням фази 4 (діастолічної деполяризації) у волокнах Пуркіньє, зменшенням автоматизму, пригніченням ектопічних вогнищ збудження. На швидкість швидкої деполяризації (фаза 0) не впливає або незначно знижує. Збільшує проникність мембран для іонів калію, прискорює процес реполяризації і вкорочує потенціал дії. Не змінює збудливість синусно-передсердного вузла, мало впливає на провідність і скоротність міокарда. При в / в введенні діє швидко і коротко (10-20 хв).

Механізм місцевоанестезуючого ефекту полягає в стабілізації нейрональної мембрани, зниженні її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів. Можливий антагонізм з іонами кальцію. Швидко гідролізується в слабощелочной середовищі тканин і після короткого латентного періоду діє протягом 60-90 хв. При запаленні (тканинний ацидоз) анестезуючий активність знижується. Ефективний при всіх видах місцевого знеболювання. Розширює судини. Чи не виявляє подразнювальної дії на тканини.

При в / в введенні Cmax створюється практично «на голці» (через 45-90 с), при в / м - через 5-15 хв. Досить швидко абсорбується зі слизової оболонки верхніх дихальних шляхів або порожнини рота (Cmax досягається через 10-20 хв). Після прийому всередину біодоступність становить 15-35%, так як 70% препарату, що всмоктався піддаєтьсябіотрансформації при «першому проходженні» через печінку. У плазмі на 50-80% зв'язується з білками. Стабільна концентрація в крові встановлюється через 3-4 год при безперервному в / в введенні (у хворих з гострим інфарктом міокарда - через 8-10 ч). Терапевтичний ефект розвивається при концентрації 1,5-5 мкг / мл. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр. Спочатку надходить у добре кровоснабжающие тканини (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім - в жирову і м'язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється 40-55% концентрації породіллі. Екскретується в грудне молоко. T1 / 2 після в / в болюсного введення - 1,5-2 ч (у новонароджених - 3 ч), при тривалих в / в інфузій - до 3 год і більше. При порушенні функції печінки T1 / 2 може збільшуватися в 2 рази і більше. Швидко і майже повністю метаболізується в печінці (в незміненому вигляді з сечею виводиться менше 10%). Основний шлях деградації - окисне N-дезалкілування, при цьому утворюються активні метаболіти (моноетілгліцінксілідін і гліцінксілідін), що мають T1 / 2 2 ч і 10 ч відповідно. При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. Тривалість дії - 10-20 хв при в / в введенні і 60-90 хв - при в / м.

При місцевому застосуванні на неушкоджену шкіру (у вигляді пластин) виникає терапевтичний ефект, достатній для зняття больового синдрому, без розвитку системного ефекту.

Застосування речовини Лидокаин

Шлуночковіекстрасистолії і тахіаритмії, в т.ч. при гострому інфаркті міокарда, в післяопераційному періоді, фібриляція шлуночків; всі види місцевої анестезії, в т.ч. поверхнева, інфільтраційна, провідникова, епідуральна, спінальна, інтралігаментарная при оперативних втручаннях, хворобливих маніпуляціях, ендоскопічних та інструментальних дослідженнях; у вигляді пластин - больовий синдром при вертеброгенних ураженнях, міозит, постгерпетична невралгія.

Протипоказання

Гіперчутливість, наявність в анамнезі епілептиформних судом на лідокаїн, WPW-синдром. кардіогенний шок, слабкість синусового вузла, блокади серця (AV. внутрижелудочковая, синусно-передсердна), важкі захворювання печінки, міастенія.

Обмеження до застосування

Стани, що супроводжуються зниженням печінкового кровотоку (наприклад при хронічній серцевій недостатності, захворюваннях печінки), прогресування серцево-судинної недостатності (звичайно внаслідок розвитку блокад серця і шоку), ослаблені хворі, похилий вік (старше 65 років), порушення цілісності шкірних покривів (у місці накладення пластини), вагітність, годування груддю.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності та годуванні груддю можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду та дитини.

Побічні дії речовини Лидокаин

З боку нервової системи та органів чуття: пригнічення або збудження ЦНС. нервозність, ейфорія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, сонливість, головний біль, запаморочення, шум у вухах, диплопія, порушення свідомості, пригнічення або зупинка дихання, м'язові посмикування, тремор, дезорієнтація, судоми (ризик їхнього розвитку підвищується на тлі гіперкапнії і ацидозу).

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): синусова брадикардія, порушення провідності серця, поперечна блокада серця, зниження або підвищення артеріального тиску. колапс.

З боку органів шлунково-кишкового тракту: нудота, блювота.

Алергічні реакції: генералізований ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок, ангіоневротичний набряк, контактний дерматит (гіперемія в місці нанесення, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж), короткочасне відчуття печіння в області дії аерозолю або в місці аплікації пластини.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія, пригнічення імунної системи.

взаємодія

Бета-адреноблокатори підвищують ймовірність розвитку брадикардії і гіпотензії. Норепінефрин і бета-адреноблокатори, зменшуючи печінковий кровотік, знижують (зростає токсичність), ізопреналін і глюкагон - збільшують кліренс лідокаїну. Циметидин підвищує концентрацію в плазмі (витісняє зі зв'язку з білками і уповільнює інактивацію у печінці). Барбітурати, викликаючи індукцію ферментів, стимулюють деградацію лідокаїну і знижують його активність. Протисудомні засоби (похідні гідантоїну) прискорюють біотрансформацію в печінці (зменшується концентрація в крові), при в / в введенні можливе посилення кардіодепресивної дії лідокаїну. Антіарітмікі (аміодарон, верапаміл, хінідин, аймалин) потенціюють кардіодепрессію. Поєднання з новокаїнамідом може викликати збудження ЦНС і галюцинації. Підсилює гальмівну дію наркозних (гексобарбітал, тіопентал натрій) і снодійних засобів на дихальний центр, послаблює кардіотонічну вплив дигитоксина, поглиблює миорелаксацию, викликану курареподібними препаратами (можливий параліч дихальних м'язів). Інгібітори МАО пролонгують місцеву анестезію.

Передозування

Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна слабкість, зниження артеріального тиску. тремор, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива AV блокада, пригнічення центральної нервової системи. зупинка дихання.

Лікування: припинення прийому, легенева вентиляція, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстріктори (норадреналін, мезатон), при брадикардії - холінолітики (атропін). Можливе проведення інтубації, ШВЛ. реанімаційних заходів. Діаліз неефективний.

шляхи введення

В / в. в / м. місцево (у вигляді аерозолю, гелю, спрею, пластини).

Запобіжні заходи речовини Лидокаин

Слід дотримуватися обережності при захворюваннях печінки і нирок, гіповолемії, тяжкої серцевої недостатності з порушенням скоротливості, генетичної схильності до злоякісної гіпертермії. У дітей, ослаблених хворих, пацієнтів похилого віку необхідна корекція дози відповідно до віку і фізичним статусом. При введенні в васкуляризовані тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

При місцевому застосуванні з обережністю використовують при інфекції або травмі в місці застосування.

Якщо в період застосування пластини виникне відчуття печіння або почервоніння шкіри, її необхідно видалити і не застосовувати поки почервоніння не зникне. Використані пластини не повинні бути доступні для дітей або домашніх тварин. Відразу після застосування пластину слід знищити.

особливі вказівки

Для подовження дії анестетика можливе додавання 1 краплі 0,1% розчину адреналіну на 5-10 мл лідокаїну (при цьому максимальна допустима доза збільшується до 500 мг).