Лідокаїн ампули, інструкція по застосування

лідокаїну гідрохлорид - 40 мг (2%) в 2 мл або 50 мг (1%) в 5 мл розчину;

допоміжні речовини: натрію гідроксид, натрію хлорид, вода для ін'єкцій.

прозора безбарвна або злегка жовтуватого кольору рідина.

місцевоанестезуючу і антіарітмі-чеський засіб.

Надає місцевоанестезуючу дію, стабілізуючи мембрани нейронів, знижуючи їх проникність для іонів натрію, що перешкоджає генерації і проведення нервових імпульсів. Пригнічує проведення не тільки больових імпульсів, але і імпульсів іншої модальності.

Анестезуючу дію лідокаїну в 2 - 6 разів сильніше, ніж прокаїну (діє швидше і довше - до 75 хв, а після додавання адреналіну - більше 2 год). При місцевому застосуванні розширює судини, не чинить місцево-подразнюючої дії на тканини.

Має антиаритмічну (Ib клас) властивостями. Вкорочує продовж-ність потенціалу дії та ефективного рефрактерного періоду. Практично не впливаючи на передсердя, прискорює реполяризацию в шлуночках. У терапевтичних дозах покращує провідність в волокнах Пуркіньє, запобігаючи формування феномена «повторного входу» (re-entry), особливо в умовах ішемічного пошкодження м'яза серця, наприклад, при інфаркті міокарда.

Практично не впливає на провідність і скоротність міокарда (пригнічення провідності відзначається при призначенні тільки в великих, близьких до токсичних дозах) - тривалість інтервалів PQ, QT і ширина комплексу QRS на електрокардіограмі не змінюється. Негативний інотропний ефект виражений незначно і проявляється короткочасно при швидкому введенні препарату в великих дозах.

При парентеральному введенні ступінь абсорбції залежить від місця введення і дози. При внутрішньовенному струминному введенні максимальна концентрація лідокаїну в плазмі крові створюється через 3-5 хв, при внутріми-м'язової - через 5-15 хв. Зв'язок з білками плазми - 50- 80%. Розподіляється швидко (T1 / 2 фази розподілу - 6-9 хв). Спочатку надходить у добре крово- постачає тканини (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім в жирову і м'язову тканини. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентар-ний бар'єр і в грудне молоко (40% від концентрації в плазмі матері).

Метаболізується в печінці (на 90 - 95%) за участю ферментів шляхом дезамінування з утворенням активних метаболітів (моноетілгліцінксілідін і гліцінксілідін), T1 / 2 яких становить 2 години та 10 год відповідно. При захворюваннях печінки інтенсивність метаболізму знижується і становить від 50% до 10% від нормальної величини.

Період напіввиведення після внутрішньовенного болюсного введення - 1,5-2 ч, у новонароджених - 3 ч, при тривалих внутрішньовенних інфузій - до 3 год і більше. При порушенні функції печінки період напіввиведення може збільшуватися в 2 рази і більше.

Виводиться з жовчю і нирками (до 10% в незміненому вигляді). При хронічній нирковій недостатності можлива кумуляція метаболітів. Підкислення сечі сприяє збільшенню виведення лідокаїну.

Показання до застосування

інфільтраційна, термінальна, спінальна і провідникова анестезія;
лікування і профілактика моно- і політопної шлуночкової екстрасіс-Толіі і тахікардії різного генезу, особливо в гострій фазі інфаркту міокарда;
купірування фібриляції шлуночків;
допоміжний засіб при дефібриляції серця;
як розчинник (розчин лідокаїну 10 мг / мл) для приготування розчинів для внутрішньом'язового введення -Лактамних антибіотиків групи цефалоспоринів.

Протипоказання

гіперчутливість;
синдром слабкості синусового вузла (особливо у хворих похилого віку);
синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта;
блокади серця: атриовентрикулярная III ступеня (за винятком випадків, коли введений зонд для стимуляції шлуночків), внутрижелудочковая; синусно-передсердна);
порушення внутрішньошлуночкової провідності;
кардіогенний шок;
для анестезії в акушерській практиці - порушення внутрішньоутробного розвитку плода, фетоплацентарна недостатність, недоношеність, ПЕРЕНОШЕНІСТЬ, гестоз.
для епідуральної анестезії - тяжка гіпотензія, кардіогенний шок і гіповолемічний шок, неврологічні захворювання, септицемія, неможливість-ність проведення пункції через деформацію хребта;
для субарахноїдальної анестезії - біль у спині, інфекції головного мозку, доброякісні та злоякісні новоутворення головного мозку, коагулопатії різного генезу, мігрень, субарахноїдальний крововилив, артеріальна гіпертензія і гіпотензія, парестезії, психоз, істерія, неконтактні хворі, неможливість проведення пункції через деформацію хребта .

Застереження при застосуванні

З обережністю застосовують при хронічній серцевій недостатності II - III ступеня, важкої печінкової і / або ниркової недостатності, гіповолемії, атріовентрикулярній блокаді III ступеня, синусової брадикардії, гіпотензії, тяжкої міастенії, епілептиформних судомах, викликаних лідокаїном (в т.ч. в анамнезі), генетичної схильності до злоякісної гіпертермії, вагітності, в період лактації, гострих захворювань, ослабленим хворим, в молодшому дитячому віці, в літньому віці.

Спосіб застосування та дози

Для проведення анестезії кількість лікарського засобу і загальна доза залежить від виду анестезії та характеру оперативного втручання.

При інфільтраційної анестезії використовується до 30 мл розчину з кон-центрацией 10 мг / мл (1%).

При провідникової анестезії застосовують розчини з концентрацією 10 мг / мл (1%) і 20 мг / мл (2%); максимальна загальна доза - до 400 мг (40 мл 1% розчину і 20 мл 2% розчину лідокаїну). У стоматологічній практиці ис-товують 1 - 5 мл (20 - 100 мг) 2% розчину; при блокаді міжреберних нервів - 3-5 мл (30-50 мг) 1% розчину; при парацервікальной анестезії - 10 мл (100 мг) 1% розчину в кожну сторону (можливе повторне введення не менше ніж через 1,5 год); при блокаді по Оберстом-Лукашевича - 2 - 3 мл 2% розчину.

Вагосимпатична блокада: шийного відділу - 5 мл (50 мг) 1% розчину, поперекового - 5 - 10 мл (50 - 100 мг) 1% розчину.

Епідуральна анестезія - використовується 200 - 300 мг (10-15 мл) 2% розчину лідокаїну. Не рекомендується використовувати безперервне введення анестетика за допомогою катетера; введення максимальної дози не повинно повторюватися частіше, ніж через 90 хв.

Для анестезії слизових оболонок (при інтубації трахеї, бронхоезофагоскопії, фиброгастродуоденоскопии, видаленні поліпів, проколи гайморової пазухи і ін.) Застосовують 2% розчин в об'ємі не більше 20 мл.

В офтальмології: 2 краплі 2% розчину закапують у кон'юнктивальний мішок 2 - 3 рази з інтервалом 30 - 60 секунд безпосередньо перед хірургічес-ким втручанням або дослідженням.

Максимальна доза для дорослих - не більше 4,5 мг / кг або 300 мг.

Дітям на тлі миорелаксации можливе введення 5 мг / кг 1% розчину.

Для подовження дії лідокаїну можливе додавання ex tempore 0,1% розчину адреналіну (1 крапля на 5 - 10 мл розчину лідокаїну, але не більше 5 ка-пель). При цьому максимально допустима доза лідокаїну збільшується до 500 мг.

Як антиаритмічний засіб: при шлуночкових аритміях, особливо після інфаркту міокарда: внутрішньовенно, у пацієнтів без явних порушень кровообігу 100 мг у вигляді болюс протягом декількох хвилин (50 мг у нетяжких пацієнтів або з важкими циркуляторними розладами), відразу після болюсного введення: інфузії 4 мг / хв протягом 30 хв, 2 мг / хв протягом 2 годин, потім 1 мг / хв; далі продовжувати зменшувати концентрацію, якщо продовження вливання більше 24 годин (необхідно моніторування ЕКГ та консультації фахівців для продовження інфузій).

Дітям внутрішньовенно струменевий 1 мг / кг (зазвичай 50-100 мг) в якості нагрів-зочной дози при швидкості введення 25-50 мг / хв (тобто протягом 3 - 4 хв); при необхідності введення дози повторюють через 5 хв, після чого призначають не-перериваних внутрішньовенну інфузію. Внутрішньовенно, у вигляді безперервної інфу-зії (зазвичай після навантажувальної дози): максимальна доза для дітей - 30 мкг / кг / хв (20 - 50 мкг / кг / хв).

Примітка: після внутрішньовенного введення лідокаїн має коротку тривалість дії (тривалістю 15-20 хв). Якщо внутрішньовенне вливання шляхом крапельної інфузії не доступно, після негайного початкового внутрішньовенного введення можна повторити 50-100 мг при необхідності один або два рази з інтервалом не менше 10 хв.

Для приготування інфузійного розчину 1 г або 2 г лідокаїну додають до 1 л 5% розчину глюкози для ін'єкцій і отримують розчин лідокаїну в концентрації 1 мг / мл або 2 мг / мл.

У літніх пацієнтів рекомендується зменшення дози, особливо при тривалій інфузії. При хронічній нирковій недостатності корекція дози не потрібна. При захворюваннях печінки (цироз, гепатит) та у пацієнтів зі зниженим печінковим кровотоком (наприклад, на тлі Хроні-чеський серцевої недостатності) доза повинна бути знижена на 40-50%.

При швидкому внутрішньовенному введенні може статися різке зниження артеріального тиску і розвинутися колапс. У цих випадках застосовують фенілефрин, ефедрин та інші судинозвужувальні засоби.

1% розчин лідокаїну застосовують як розчинник для приготов-лення ін'єкційних розчинів для внутрішньом'язового введення м-лактамних антибіотиків групи цефалоспоринів з розрахунку 3 мл лідокаїну на флакон, що містить 1,0 г антибіотика.

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: ейфорія, запаморочення, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, невротичні реакції, головний біль, тривожність, шум у вухах, диплопія, судоми, тремор, сонливість, парестезії, дезорієнтація, сплутаність свідомості.

З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, колапс, брадикардія (аж до зупинки серця).

З боку травної системи: оніміння язика і слизової оболонки порожнини рота, нудота, блювота.

Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж, анафілактичний шок.

Інші: жар, відчуття холоду.

Вагітність і лактація

Вагітним і годуючим жінкам лікарський засіб слід призначати за суворими показаннями, зваживши очікувану користь терапії для матері і потенційний ризик для плоду.

Використання в педіатрії. У дітей необхідна корекція дози відповідно до віку і фізичним статусом.

Особлива обережність. Профілактичне призначення всім без виклю-чення хворим з гострим інфарктом міокарда не рекомендується (рутинне профілактичне призначення лідокаїну може підвищити ризик смерті за рахунок збільшення частоти виникнення асистолії).

При неефективності лідокаїну необхідно в першу чергу виключити гипокалиемию, в невідкладних ситуаціях існує кілька варіантів подальших дій: обережне збільшення дози до появи побічних ефектів з боку центральної нервової системи (загальмованість, утруднена мова); призначення, іноді спільне, препаратів IA класу (прокаїнамід), перехід до препаратів III класу (аміодарон, бретілія тозилат).

Забороняється вводити розчини лідокаїну ретробульбарно хворим на глаукому.

Слід обережно вводити лідокаїн в сильно васкуляризовані тканини, щоб уникнути інтравазального потрапляння препарату. При введенні в васкуля-різірованние тканини рекомендується проводити аспіраційну пробу.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та управління механізмами. В період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкої реакції.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Спільне призначення з бета-адреноблокаторами збільшує ризик розвитку брадикардії і токсичних ефектів лідокаїну.

Циметидин і пропранолол зменшують печінковий кліренс лідокаїну (зниження метаболізму внаслідок інгібування мікросомального окислення і зниження печінкового кровотоку) і підвищують ризик розвитку токсичних ефектів.

Барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (індуктори мікросомальних ферментів печінки) знижують ефективність (може знадобитися збільшення дози).

При призначенні з аймаліном, фенітоїном, верапамілом, хінідином, аміодароном можливо посилення негативного інотропного ефекту.

Серцеві глікозиди послаблюють кардіотонічний ефект, курареподібних лікарські засоби підсилюють м'язову релаксацію.

Прокаїнамід підвищує ризик розвитку порушення центральної нервової системи, галюцинацій.

При одночасному призначенні лідокаїну, барбітуратів, інших снодійних та седативних лікарських засобів можливе посилення їх пригнічуючої дії на центральну нервову систему.

Під впливом інгібіторів моноаміноксидази можливе посилення місцевоанестезуючого дії лідокаїну. Хворим, які приймають інгібітори моноаміноксидази, не слід призначати лідокаїн парентерально.

При одночасному застосуванні лідокаїну і поліміксину В можливо посилення пригнічуючого впливу на нервово-м'язову передачу (необхідний моніторинг респіраторних функцій).

Симптоми: початкові ознаки інтоксикації - запаморочення, нудота, блювота, ейфорія, астенія, зниження артеріального тиску; потім - судоми мими-чеський мускулатури особи, тоніко-клонічні судоми скелетної мускулатури, психомоторне збудження, брадикардія, колапс; при використанні під час пологів у новонародженого - брадикардія, пригнічення дихального центру, зупинка дихання.

Лікування: при появі перших ознак інтоксикації введення припиняють, пацієнта переводять в горизонтальне положення; призначають інгаляції кисню. При судомах - внутрішньовенно 10 мг діазепаму. При брадикардії - м-холіноблокатори (атропін), вазоконстриктори (норадреналін, мезатон). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз неефективний.

Розчин для ін'єкцій 10 мг / мл: в ампулах по 5 мл, в упаковці № 5№2; № 10.

Розчин для ін'єкцій 20 мг / мл: в ампулах по 2 мл, в упаковці № 10: 1; № 10.

В захищеному від світла місці, при температурі не вище 25ºС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.

Борисовський завод медичних препаратів;
РУП "Белмедпрепарати"